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目的制备美洲大蠊Periplaneta americana口腔原位温敏凝胶。方法采用自由基聚合法首次以N-异丙基丙烯酰胺(NNIPAM)和甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)合成聚(N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酸羟丙酯)[P(NNIPAM-HPMA)]作为温敏材料;通过冷溶法制备美洲大蠊口腔原位温敏凝胶,采用Box-Behnken设计响应面法,以溶蚀时间、胶凝时间为评价指标,在固定美洲大蠊提取物用量基础上,对羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、P(NNIPAM-HPMA)的用量进行优选。结果通过原位聚合法合成了P(NNIPAM-HPMA)温敏材料;并用响应面法优选了可用于口腔的美洲大蠊原位温敏凝胶的处方,优选的处方为美洲大蠊提取物10%、HPMC 3.0%、PVP K30 9.5%、P(NNIPAM-HPMA) 10.0%,其溶蚀时间为2 h,胶凝时间8~9 s。结论优选得到美洲大蠊口腔原位温敏凝胶,为美洲大蠊提取物的口腔原位局部的临床应用奠定了科学依据。 相似文献
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目的基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价。方法以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸甘油型偏头痛大鼠挠头次数为指标筛选贴剂载药量;另外采用小鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激性试验及豚鼠皮肤过敏性试验评价青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂的安全性。结果热熔压敏胶贴剂的最佳基质处方为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)弹性体-氢化石油树脂-液体石蜡4∶2∶5;青花椒超临界提取部位贴剂可明显减少硝酸甘油型偏头痛大鼠的挠头次数,70 mg/贴载药量组在30~60 min可将大鼠挠头次数降低81.75%,优选为最佳载药量;该贴剂对小鼠无急性毒性,对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤有轻微刺激性,6 h内自行消除,对豚鼠无过敏性。结论该工艺制备的青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂感官性能好,黏附力强,且安全有效。 相似文献
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目的 基于经典名方葛根芩连汤“解表清里、主协热下利”的功效,制备葛根芩连汤三氯甲烷提取物用于缓解伊立替康所致的肠毒性,为经典名方葛根芩连汤的开发与应用提供实验依据。方法 60只小鼠随机分为正常组、模型组、洛哌丁胺组(阳性药盐酸洛哌丁胺胶囊,0.4 mg·kg-1)和葛根芩连汤三氯甲烷提取物高、低剂量组(2.3,1.16 g·kg-1)。采用盐酸伊立替康(CPT-11,剂量55 mg·kg-1)连续4 d腹腔注射制备小鼠迟发性腹泻模型,正常组注射等体积生理盐水;分别在第5天灌胃给予相应药物,正常组和模型组给予相应体积蒸馏水,连续给药5 d。观察各组小鼠的一般情况,计算腹泻指数。运用苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠结肠组织病理变化,按试剂盒说明书检测结肠组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β),环氧合酶-2(COX-2),细胞间黏附分子-1(ICAM-1),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO)的含量。同时,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测各组小鼠结肠组织的Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1),核转录因子E2相关因子2(Nrf2),紧密连接蛋白-1(ZO-1),血红素氧合酶-1(HO-1),紧密连接蛋白(Occludin)表达情况。结果 与正常组比较,模型组经腹腔注射CPT-11造模后小鼠体质量显著降低(P<0.01),腹泻指数显著升高(P<0.01),结肠组织中TNF-α,IL-1β,COX-2,ICAM-1,MDA,NO含量显著升高(P<0.01),GSH-Px,SOD显著降低(P<0.01);HE染色显示,模型组小鼠结肠可见大量炎性细胞,结肠黏膜可见缺损、肿胀、出血及炎性渗出;结肠组织Keap1,Nrf2,ZO-1,HO-1与Occludin蛋白表达水平均显著降低(P<0.01)。与模型组比较,洛哌丁胺组和葛根芩连汤三氯甲烷提取物高、低剂量组可缓解小鼠体质量降低,且腹泻指数明显下降;TNF-α,IL-1β,COX-2,ICAM-1,MDA,NO水平降低,GSH-Px和SOD含量显著上升;HE染色显示,葛根芩连汤三氯甲烷提取物高、低剂量组细胞紧密排列,胞核清晰;结肠组织屏障功能相关蛋白Keap1,Nrf2,HO-1,Occludin,ZO-1表达升高。结论 葛根芩连汤三氯甲烷提取物可能通过调节炎症及氧化应激来增强肠道屏障功能,进而缓解CPT-11所致迟发性腹泻,可为中药缓解化疗药物的毒副作用提供参考,并且为经典名方的开发提供依据。 相似文献
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桃红四物汤,活血祛瘀之经典名方。该文对近年来桃红四物汤的化学成分、药理作用以及临床应用研究进展进行总结与分析。目前,桃红四物汤不同提取部位化学成分的研究较为系统,其药理作用研究主要集中在活血化瘀、调经镇痛、促进骨折愈合等方面,临床可应用于多系统、多脏腑疾病的治疗,例如妇科疾病、内科疾病、骨伤科疾病、皮肤科疾病等。在此基础上,依照质量标志物(Q-marker)有效、特有、传递与溯源、可测和处方配伍的"五原则"对桃红四物汤Q-marker进行预测分析,提示阿魏酸、芍药苷、苦杏仁苷、芍药内酯苷、梓醇、没食子酸、羟基红花黄色素A可作为该复方的Q-marker,后续可选择这些Q-marker为指标,根据药材、饮片、中间体、对应实物的量值传递进行桃红四物汤全程质量控制并创建其质量可溯源体系。 相似文献
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目的 基于中药经典复方葛根芩连汤(Gegen Qinlian decoction,GQD)合煎过程中成分间相互作用,探讨其代表性成分葛根素、小檗碱、汉黄芩苷、黄芩苷、甘草酸、巴马汀体外结合形成自组装纳米粒的性能及改善伊立替康(CPT-11)所致肠毒性作用的药理活性,为来源于中药汤剂的活性成分间的自组装纳米粒提供参考。方法 采用溶剂挥发法分别制备小檗碱-汉黄芩苷自组装纳米粒(berberine-wogonoside nanoparticles,Ber-Wog NPs)、小檗碱-葛根素自组装纳米粒(berberine-puerarin nanoparticles,Ber-Pue NPs)、黄芩苷-葛根素自组装纳米粒(baicalin-puerarin nanoparticles,Bai-Pue NPs)、黄芩苷-巴马汀自组装纳米粒(baicalin-palmatine nanoparticles,Bai-Pal NPs)、黄芩苷-甘草酸自组装纳米粒(baicalin-glycyrrhizic acid nanoparticles,Bai-GA NPs)5种组分自组装纳米粒,测定其粒径分布、多分散指数(polydispersity index,PDI)、包封率、载药量,采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察其微观形貌,紫外光谱和傅里叶红外光谱考察成分间相互作用;考察5种组分自组装纳米粒缓解CPT-11致小鼠迟发性腹泻的药理作用。结果 组分间按1∶1投药比,制备所得Ber-Wog NPs、Ber-Pue NPs、Bai-Pue NPs、Bai-Pal NPs、Bai-GA NPs的平均粒径分别为(198.09±4.64)、(216.29±5.31)、(173.53±5.46)、(185.75±3.38)、(242.10±12.30)nm;PDI分别为0.14±0.06、0.13±0.06、0.19±0.03、0.19±0.01、0.21±0.05,TEM观察均为球状纳米粒,除Ber-Wog NPs外,其余4种纳米粒包封率均较高。紫外可见吸收光谱和红外光谱提示,5种纳米粒的组装均是通过分子间非共价键作用形成;分子对接模型进一步提示,其形成机制与分子间静电相互作用或氢键相关。药效试验结果显示,制剂组可缓解小鼠体质量降低,腹泻指数降低,结肠组织炎症因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin,IL-1β)含量降低,IL-10含量升高;苏木精-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,HE染色)显示结肠黏膜组织病变显著缓解。结论 GQD来源的几种代表性成分可高效自组装形成纳米粒,且具有类似GQD缓解CPT-11所致肠毒性作用,为研究传统中药汤剂药效物质基础形态与药效的相关性提供了新思路。 相似文献
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目的 拆方研究三物白散各药味组合对“寒痰证”的祛痰作用,探讨方中药味配伍机制。方法 通过冰水浴和灌胃冰水的方法制备小鼠“寒痰证”模型,通过气管酚红排泌实验模型,比较各组合的祛痰作用,并利用计算机辅助层级聚类分析,探讨三物白散拆方后各药味组合机制。结果 三物白散全方、巴豆配伍桔梗和巴豆配伍贝母具有显著祛痰作用(P<0.05),单用巴豆则无明显祛痰作用。层级聚类结果显示含巴豆与不含巴豆的组合为不同的作用类型,配伍巴豆的实验组祛痰作用明显增强。结论 三物白散方中巴豆需配伍桔梗或贝母后表现出较强的祛痰作用。 相似文献
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以中医药“辨证论治”理论为指导,对中药学专业核心主干课程中药药剂学课程思政建设的实践进行研究。结合中药药剂学的学科特色及教学现状,阐述了中药药剂学教学过程引入课程思政理念的必要性,提出以“价值塑造、知识传授、能力培养、定位国际”四位一体有机融合为目标开展中药药剂学课程思政。通过“特色党建”引领、“守正创新”改革、“盐溶于食”导向和树立国际思维等途径,以“水飞朱砂”等精湛工艺的一批经典案例为具体实例导入,提升中药药剂学课程的教学与育人效果,全面推进中药药剂学课程思政建设。 相似文献
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目的:探讨川木香醇提物的镇痛及利胆作用。方法:采用胆汁引流法,观察不同剂量川木香醇提物对大鼠胆汁分泌的影响;采用小鼠醋酸扭体法和热板刺激法实验,观察不同剂量川木香醇提物对小鼠疼痛的影响。结果:川木香乙醇提取物高剂量组与对照组相比,可显著增加胆汁分泌,各剂量组作用基本呈量效关系。川木香乙醇提取物高剂量组与对照组相比,具有明显镇痛作用。结论:川木香醇提物具有较显著的镇痛利胆作用,诠释了其"行气止痛,疏肝利胆"功效的科学内涵。 相似文献