桃仁凝血因子Xa抑制活性部位分析

目的:研究中药桃仁的化学成分及其对凝血因子Xa(FXa)的抑制活性。方法:采用生色底物法和连续速率法进行FXa抑制活性测定,利用多种柱色谱技术对活性部位进行分离纯化,并通过波谱分析方法鉴定各化合物的结构。结果:桃仁乙酸乙酯萃取部位对FXa的抑制率高达60.27%,为抑制FXa的活性部位;从活性部位中分离鉴定出10个化合物,分别鉴定为9-十八碳烯酸-2',3'-二羟基丙酯(1),胡萝卜苷(2),扁桃酰胺(3),苯甲酸(4),2-羟基-9-十八碳烯酸(5),正十七烷酸(6),9-十八碳烯酸甲酯(7),对羟基苯甲酸(8),棕榈酸(9),苦杏仁苷(10)。结论:桃仁乙酸乙酯萃取部位为抑制FXa的活性部位,从活性部位中分离得到的化合物1和3首次从该科植物中分离得到,化合物5~8首次从该植物中分离得到。     

刺果番荔枝根提取物对正常小鼠糖耐量的影响及急性毒性研究

目的研究刺果番荔枝根提取物对正常小鼠糖耐量的影响及小鼠急性毒性。方法将正常小鼠分为模型组,阳性组,提取物高、中、低(50,25,12.5 mg·kg-1)剂量组,静脉注射葡萄糖模型组,静脉注射葡萄糖给药组(25 mg·kg-1),连续口服给药7 d后进行糖耐量测定,观察其对糖耐量的影响。采用改良寇氏法测定提取物半数致死量LD50值及其95%的可信限。结果高、中、低剂量(50,25,12.5 mg·kg-1)提取物均对葡萄糖致正常小鼠高血糖有明显的抑制作用(P0.01,P0.01,P0.05),中剂量(25 mg·kg-1)提取物对静脉注射葡萄糖致正常小鼠高血糖也有显著的抑制作用(P0.01)。LD50=151.3 mg·kg-1,95%可信限(151.3±18.4)mg·kg-1。结论刺果番荔枝根提取物可显著提高正常小鼠糖耐量。小鼠经口急性毒性属于中等毒性。