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1.
2.
Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3的摄取及代谢研究 总被引:10,自引:1,他引:10
目的 :研究Caco 2细胞对人参皂苷Rg3的摄取、代谢及其动力学变化。方法 :采用液相色谱质谱联用 (HPLC MS)检测方法测定细胞中Rg3及其代谢产物Rh2药物浓度 ,考察时间、pH值、温度、药物浓度及抑制剂对Rg3摄取速率及代谢物产量的影响。结果 :Rg3在Caco 2细胞上的摄取是时间及浓度依赖性的 ,其被动转运系数Kd 为 0 .0 7nmol·h-1·mg-1prot ;最大摄取速率Vmax为 3.32nmol·h-1·mg-1prot;Km是 16 .31μmol·L-1。加入代谢抑制剂叠氮化钠及2 ,4 二硝基酚时摄取速率明显降低 (与对照组相比P <0 .0 1)。结论 :Caco 2细胞模型适用于人参皂苷的吸收机制研究 ;Rg3在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一。 相似文献
3.
反相高效液相色谱法测定犬血浆中左氧氟沙星浓度及其犬体内药代动力学 总被引:8,自引:1,他引:8
目的 :建立测定犬体内左氧氟沙星血药浓度的反相高效液相色谱法 ,并测定其犬体内药代动力学。方法 :以环丙沙星为内标 ,采用 10 %高氯酸为沉淀剂处理犬血浆样品 ,色谱柱为DIKMADiamon silTM C18,5m ,15 0mm× 4 .6mm ,流动相为甲醇 PBS 三乙胺 异丙醇 (33 6 7 0 .14 0 .4 ,用磷酸调pH为 3.0 ) ,流速 1.2ml·min-1,柱温 2 0℃ ,荧光检测(λex=2 95nm ,λem=4 40nm)。结果 :血药浓度线性范围 0 .2 5~ 5 0mg·L-1(r =0 .9998) ,最低检测限浓度为 0 .0 2mg·L-1(S N >3) ,绝对回收率为 83.0 %~85 .6 % (n =5 ) ,方法回收率为 92 .10 %~ 10 6 .77%(n =5 ) ,日内和日间RSD分别为 1.3%~ 4 .0 %和1.8%~ 8.2 % (n =5 )。结论 :本方法简便、灵敏、精密度高 ,重现性好 ,适用于左氧氟沙星犬体内药代动力学研究及生物等效性研究 相似文献
4.
HPLC-MS测定Beagle犬血浆中非洛地平的浓度 总被引:3,自引:0,他引:3
目的探讨测定Beagle犬血浆内微量非洛地平浓度的方法。方法采用反相高效液相色谱-质谱联用法检测。以尼莫地平为内标,Cosmosil ODS(150 mm×2.0 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.1%醋酸铵水溶液(85∶15),柱温40℃,流速0.2 m.lm in-1。结果非洛地平的线性范围为0.5~200.0 ng.m l-1(r2=0.9992),最低定量限为0.5 n.gm l-1,批内、批间RSD均小于15%,提取回收率大于90%。结论所建方法方便、快速,灵敏度高,精密度和重复性好,测定准确,适用于Beagle犬血浆中微量非洛地平的测定及生物利用度试验。 相似文献
5.
6.
7.
目的:研究冠心病不同中医证型的体内物质基础以探索中医分型的科学内涵。方法:采用基于GC-TOF/MS 测定技术的代谢组学研究手段对痰阻心脉和气阴两虚型冠心病患者血浆中小分子化合物进行全面检测,利用多变量数据分析和方差分析等统计方法研究血浆内源性化合物在各组间差异。结果:代谢组学分析不但可把痰阻心脉型和气阴两虚型冠心病患者区别分开,还可以与健康组明显区分。利用PLS_DA 建立的痰阻心脉和气阴两虚组数学模型参数与临床中医症状分级量化指标具有显著的相关性。两证型间多个内源性代谢物的含量存在明显差异并与能量代谢、氨基酸代谢和核苷酸代谢异常相关。结论:代谢组学的整体数据和标志物信息均显示出痰阻心脉和气阴两虚型冠心病的差异,提示代谢组学所研究的体内小分子化合物可能正是中医分型的物质基础 相似文献
8.
代谢组学是一门在新陈代谢的动态进程中,系统研究代谢产物的变化规律,揭示机体生命活动代谢本质的科学。本文对代谢组学的概念、特点、研究方向及研究方法作了简要介绍,综述了当前代谢组学技术在临床疾病诊断中的应用,并对代谢组学的发展作了展望。 相似文献
9.
五味子醇甲在大鼠肝微粒体内的代谢动力学和性别差异 总被引:3,自引:0,他引:3
体外研究五味子醇甲(schizandrin,SZ)在大鼠肝微粒体内的代谢动力学和性别差异。制备正常雌、雄大鼠肝微粒体,与SZ共同温孵,以高效液相色谱法测定SZ及其代谢产物。SZ在雄鼠肝微粒体内代谢反应的最大速率Vmax、米氏常数Km和清除率Clint分别为(21.88±2.30) μmol·L-1·min-1·mg-1(protein),(389.00±46.26) μmol·L-1和(0.056 3±0.000 7) min·mg-1(protein);在雌鼠肝微粒体内代谢反应的最大速率Vmax、米氏常数Km和清除率Clint分别为(0.61±0.07) μmol·L-1·min-1·mg-1(protein),(72.64±13.61) μmol·L-1和(0.008 4±0.000 8) min·mg-1(protein),雌、雄鼠肝微粒体内SZ的主要代谢物不同,分别为7,8-顺二羟基五味子醇甲(M1)和7,8-顺二羟基-2-去甲基五味子醇甲(M2b)。酮康唑、奎尼丁和奥芬得林对SZ的在雌、雄大鼠肝微粒体内代谢均有不同程度的抑制作用,西咪替丁对其在雄鼠肝微粒体内的代谢也有一定的抑制作用。SZ在雌、雄大鼠肝微粒体中代谢动力学及代谢产物存在明显的性别差异,这种差异可能主要是由CYP3A和CYP2C11在大鼠肝微粒体内的性别差异引起的。 相似文献
10.
三七总皂苷对抗H_2O_2所致大鼠脑微血管内皮细胞损伤的物质基础研究 总被引:1,自引:3,他引:1
目的研究三七总皂苷对H2O2致大鼠脑微血管内皮细胞损伤产生保护作用的物质基础。方法分离并培养大鼠脑微血管内皮细胞(RBMEC),以MTT和LDH的释放为指标,观察三七总皂苷(TPNS)、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rd、Re和Rb1对RBMEC损伤的保护作用。结果500μmol·L-1的H2O2对原代培养的RBMEC产生明显的损伤。20~200mg·L-1的TPNS,16·0μmol·L-1的R1,37·5~75·0μmol·L-1的Rg1,8·0~16·0μmol·L-1的Rd及5·4~54·0μmol·L-1的Rb1对H2O2致RBMEC的损伤具有明显的保护作用(P<0·05或P<0·01),Re则无此作用。结论TPNS对H2O2所致原代培养的RBMEC损伤具有明显的保护作用,产生这一作用的主要物质基础可能为Rb1、Rg1和Rd。 相似文献