蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。     

两种不同手术方式治疗子宫肌瘤临床效果比较

目的：探讨腹式切口子宫切除术与阴式切口子宫切除术治疗子宫肌瘤的临床效果。方法：将我院收治的60例子宫肌瘤患者，随机分为对照组和观察组，每组各30例，对照组采用腹式切口子宫切除术治疗，观察组采用阴式切口子宫切除术治疗，比较两组治疗效果及不良反应发生情况。结果：观察组手术时闯、术中出血量、肛门排气时间、起床活动时间、住院时间均短于或少于对照组，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：两组患者均成功行子宫切除术，术中未见明显不良反应发生。观察组手术时间、术中出血量、术后肛门排气时间、患者住院时间优于对照组，是较为理想的治疗子宫肌瘤的方法之一，值得临床推广应用。     

米索前列醇联合催产素预防产后出血的疗效观察

目的观察米索前列醇联合催产素预防产后出血的效果。方法将我院收治的120例产后出血患者随机分为对照组和观察组,每组各60例,对照组采用催产素治疗,观察组采用米索前列醇联合催产素治疗,比较两组治疗效果及不良反应发生情况。结果观察组第三产程时间短于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。观察组产后2h出血量低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。两组患者治疗过程中,均未见明显不良反应发生。结论米索前列醇联合催产素与单用催产素组相比,产妇出血量明显减少,第三产程时间明显缩短,无明显不良反应发生,值得临床推广应用。     

蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中转运机制的研究

I摘要】目的：研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法：建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床予素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异。结果：Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂（CyA）与能量抑制剂（NaN3）对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片〉包合物〉原料药;转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制刑的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而只r与Rt比值无明显变化,P-糖蛋白抑制剂（CyA）、能量抑制剂（NaN,）、细胞内吞抑制剂．氧化苯砷（oxophenylarsine）7L胞旁路转运促进剂一去氧胆酸钠（sodiumdeoxycholate,SDCh）对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制刑AP—BL方向上的Papp为分散片〉包合物〉原料药。结论：蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收;难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用。     

蛇床子素β-环糊精分散片处方优化及其体外释药特性

目的：研究蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备工艺并考察其体外释药特性。方法：以崩解时间、硬度和片质量为指标,运用正交设计方法对处方工艺进行筛选和优化,用转篮法考察分散片的体外溶出度。结果：分散片的优化处方是12％PVPP—XL-10和6％L-HPC作为联合崩解剂,10％MCC为填充荆,2％微粉硅胶和2％硬脂酸镁为润滑剂,0．5％CMC-Na为助悬剂,所制得的分散片在30min时,其释放量达85％。结论：该分散片符合《中国药典》2010版的规定,溶出速度明显快于物理混合物片和普通片。     

中脑多巴胺受体亚型在针刺减轻海洛因欣快记忆激发中的作用

目的：研究针刺减轻欣快记忆激发的中脑多巴胺受体机制。方法：将无天然位置偏爱的90只雄性昆明种小鼠随机分为空白组、针刺空白组、模型组、模型针刺腧穴组、模型针刺非穴组、模型纳曲酮组,造海洛因康复期心理依赖模型,选用低频电针作用于实验小鼠的＂三阴交＂、＂内关＂、＂四神聪＂,每日1次,10次为1疗程;采用免疫组化检测中脑DA受体亚型D1、D2、D3、D4活性,用原位杂交法检测D1、D2、D3、D4mRNA表达的变化。结果：小鼠造模后,中脑DA受体亚型D1、D2、D3、D4活性极显著性升高（P〈0.01）,受体相应的mRNA表达极显著性增多（P〈0.01）;治疗后针刺腧穴组的D1、D2、D3活性极其mRNA表达均降低（P〈0.01）,针刺腧穴组D1、D2、D3活性及其mRNA表达显著低于针刺非穴组（P〈0.05）,针刺腧穴组D1、D2活性极其mRNA表达显著低于纳曲酮组（P〈0.01）。治疗后模型组、模型针刺腧穴组、模型针刺非穴组、模型纳曲酮组间D4活性极其mRNA表达水平无显著性差异（P〉0.05）。结论：针刺减轻海洛因心理依赖小鼠欣快记忆的激发,主要通过下调中脑多巴胺受体亚型D1、D2、D3的活性及其mRNA表达来实现。针刺腧穴组与针刺非穴组相比对D1、D2、D3活性极其mR-NA表达下调作用更显著,针刺腧穴组与纳曲酮相比对D1、D2活性极其mRNA表达下调作用更显著。D4可能没有参与针刺减轻欣快记忆激发途径。     

蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为.方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度.结果 最终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素(MCC),6％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12％交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h内的累积溶出度(93.1±1.2)％;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87 μg/mL,AUC0-24为21.32 μg·h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64 μg/mL,AUC0-24为272.41μg·h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05).结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度.