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谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用 总被引:1,自引:2,他引:1
谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。 相似文献
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能量代谢每时每刻都伴随着物质代谢在生命体内发生。生物通过利用物质代谢产生的高能磷酸化合物以维持各项生命功能的运转,不同状态下的细胞通过利用各种物质通过不同的通路进行不同的代谢方式。促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)通路作为生命体里广泛存在的一类信号蛋白,影响着细胞、生物体的生命活动。MAPK通路在能量代谢的各个环节起着非常重要的作用。通过研究MAPK通路中的胞外信号调节激酶(ERK)通路、Jun激酶(JNK)通路、P38通路均与能量代谢有关的蛋白、靶点、关键酶、转运体,与三大营养物质能量代谢相结合,从而为能量代谢相关的细胞功能进一步研究铺垫,并为今后治疗肿瘤性疾病、感染性疾病、代谢性疾病等提供新思路。 相似文献
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目的:探究小儿咽扁颗粒治疗急性咽炎的作用机制。方法:选取小儿咽扁颗粒中的8味中药作为研究对象,运用数据库配合文献查阅,以口服生物利用度和类药性为筛选的限定条件进行中药化学成分的筛选;运用Symmap数据库对化学成分进行靶点的寻找,在GeneCards、OMIM数据库搜索咽炎相关蛋白,与靶点进行映射,并通过映射找到小儿咽扁颗粒治疗急性咽炎的靶点;运用Cytoscape 3.5.1软件进行中药-化学成分网络、中药-化学成分-靶点网络、成分靶点蛋白质-蛋白质相互作用网络;运用Venny 2.1进一步研究方中君药金银花与射干治疗咽炎的作用机制;运用DAVID数据库对映射后靶标进行基因本体(GO)生物过程和京都基因和基因组百科全书(KEGG)富集分析。结果:筛选出97个化学成分,治疗咽炎的107个靶点,其中隐黄素(Kryptoxanthin)、MYST组蛋白乙酰转移酶(单核细胞白血病)4(MYST4)、三磷酸腺苷结合盒转运体A成员1(ABCA1)、视黄酸受体α(RARA)、与Runt相关转录因子1(RUNX1)为其核心靶点。方中金银花的靶点蛋白数占全方治疗咽炎总靶点蛋白数的41.5%。结论:小儿咽扁颗粒可能通过对药物的反应、对乙醇的反应、凋亡过程的负调控、转录过程的正调控、发挥治疗炎症的作用。其作用机制可能与肿瘤坏死因子(TNF),叉头框转录因子O(FoxO),磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT),缺氧诱导因子1(HIF-1),T细胞受体等信号通路有关。其中Kryptoxanthin、MYST4、ABCA1、RARA、RUNX1可能是为其发挥药效作用的核心靶点。 相似文献
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国家自然科学基金是我国支持基础研究的主渠道之一,是国家创新体系的重要组成部分。本文基于国家自然科学基金网络信息系统(ISIS系统)提供的历年基金项目申报及资助数据,以中国中医科学院中药研究所为例,对其2006~2010年间获得国家自然基金资助的情况进行了统计和分析,并在此基础上对所内"十一五"期间进行基金项目管理的成功经验、存在问题进行了总结归纳并给出了合理化建议,以便为提升该所今后基金管理工作水平奠定基础,也为广大基金管理同仁提供参考。 相似文献
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目的 建立复方感冒灵颗粒(CGG)全方、化学药(CM)组、中药(TCM)组的抗病毒、抑菌、解热、抗炎等实验,以期综合评价复方感冒灵颗粒治疗流行性感冒的药效作用,为临床用药提供参考。方法 分别采用甲型流感病毒制备小鼠病毒感染模型,金黄色葡萄球菌制备小鼠细菌感染模型,酵母菌致大鼠发热模型及巴豆油致小鼠耳肿胀模型,对CGG、CM、TCM的抗病毒、体内体外抑菌、解热和抗炎的作用效果进行研究。结果 小鼠感染流感病毒后,给药组肺组织中病毒载量较模型组明显降低(P<0.05);CGG、CM、TCM组小鼠的肺指数抑制率分别为19.68%、8.30%、8.54%;各组存活时间较模型组明显延长(P<0.05),延长率分别为29.6%、5.4%、12.9%;病毒感染致小鼠死亡抑制率分别为26.7%、0、10.0%。在体内注射金黄色葡萄球菌感染小鼠致死实验中发现,CGG、CM、TCM对小鼠的死亡抑制率分别为10.0%、15.0%、0;体外抑菌和杀菌实验发现CGG、TCM对金黄色葡萄球菌等标准株均显示出抑制和杀灭作用。解热实验中发现CGG、CM可在给药后1、2 h显著抑制酵母致大鼠发热反应(P<0.01)。抗炎实验中发现给药组耳肿胀值明显低于模型组(P<0.05),CGG、CM、TCM组抑制率分别为31.7%、22.6%、26.8%。结论 CGG具有抗病毒、抑菌、解热、抗炎等功效,且CGG效果优于TCM、CM,提示TCM和CM发挥了协同作用,可用于治疗感冒引起的头痛、发热、鼻塞、流涕、咽痛等上呼吸道感染疾病。 相似文献
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目的:观察五味降压散对自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats,SHR)血压和血脂的影响。方法:40只14周龄SHR随机分为模型组、五味降压散组(五味组)、牛黄降压丸组(牛黄组)和缬沙坦组,另取10只血压正常大鼠设为正常对照组(正常组)。五味降压散3 g·kg~(-1)大鼠灌胃给药(相当于人临床每日用量的12倍),连续16周给药;每周测定大鼠血压1次以观察药物降低血压效果;腹主动脉采血,取血清,进行生化检测,观察降低血脂作用。结果:给药4周时,模型组收缩压为(218.28±20.81)mm Hg(1 mm Hg=0.133 k Pa),五味组收缩压为(201.07±9.85)mm Hg,两组差异无统计学意义(P0.05);给药8周时,模型组收缩压为(211.13±17.01)mm Hg,五味组收缩压为(204.86±17.64)mm Hg,两组差异有统计学意义(P0.05);给药16周时,模型组收缩压为(217.25±13.07)mm Hg,五味组收缩压为(195.83±15.76)mm Hg,两组差异有统计学意义(P0.05)。与模型组比较,五味组的总胆固醇(1.57±0.05)mmol·L~(-1)、三酰甘油(0.55±0.72)mmol·L~(-1)、低密度脂蛋白胆固醇(0.27±0.02)mmol·L~(-1)显著低于模型组的(1.69±0.08)mmol·L~(-1)、(0.70±0.12)mmol·L~(-1)、(0.33±0.03)mmol·L-1(P0.05)。结论:五味降压散可明显降低SHR血压、血脂,具有明显的降低血压、降低血脂作用。 相似文献
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谷胱苷肽-S-转移酶-π (GST-π的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物耐药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的GST—π的酶活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性,因此,GST-π被认为是一个潜在的药物作用靶点。利用我所建立的GST-π抑制剂高通量筛选模型,在筛选针对GST—π的新的抗癌药物增敏剂的过程中,发现由一株放线菌550产生的发酵代谢产物对来源于人的GST-π产生明显的抑制活性。经有机溶媒萃取、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、HPLC制备等方法,从该菌的发酵液中分离到了一个对GST-π有中等程度抑制活性的化合物550-a,其IC50为21.4μg/ml,经各种理化性质及NMR分析确定该化合物与木黄酮(genistein)同质,该化合物对GST-π的酶抑制活性以前尚未见报道。 相似文献
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目的:探讨马应龙八宝眼霜对黑眼圈的改善作用.方法:本实验通过SD大鼠右后足足跖注射角叉菜胶致足肿胀,外涂2%,1%,0.5%马应龙八宝眼霜,观察不同时间足跖肿胀度及给药前后足跖质量差,评价其抗炎作用;使用激光散斑血流监测视频系统监测SD大鼠耳廓血流,观察大鼠耳廓涂抹马应龙八宝眼霜后对血流的影响.结果:马应龙八宝眼霜具有一定的抗炎作用;并且具有不同程度的降低耳廓血流灌注量的作用.结论:马应龙八宝眼霜通过抗炎、降低血流量的作用可能对黑眼圈具有一定的改善作用. 相似文献