骶管注射疗法的药物配伍稳定性研究

目的 模拟临床用量,研究骶管注射疗法常用药物配伍的稳定性.方法 将骶管注射疗法常用药物配伍按照基本药物组、西药组、中药组和中西医药物组等依次分为13个小组,在室温下分别配制各组药液后,各自在0min、30min、1.0h、2.0h、4.0h时观察其外观、pH值、微粒及紫外吸收度的变化.结果 13个不同临床配伍组别在4h内,其注射液的外观、pH值、紫外吸收度均无显著性改变;但在4h内,除基本药物组、西药组和中药组的简单配伍组等共5组的不溶性微粒符合2005年版<中国药典>规定外,其余8组配伍后不溶性微粒均不符合,尤其是中西医药物组的不同配伍均出现肉跟町见的黄白色沉淀物.结论 骶管注射疗法的药物配伍越简单越稳定,不论是西药还是中药制剂随着配伍药物成分的增加其稳定性降低.中两医药物更是不宜一起配伍使用;应该严格遵循最低有效浓度和低剂量给药的原则.     

鹅不食草挥发油抗变态反应血清药理学研究

目的:用血清药理学方法研究鹅不食草挥发油对抗原诱导RBL-2H3细胞释放组胺、β-氨基已糖苷酶,对刀豆蛋白(Con-A)诱导小鼠脾细胞增殖、诱导脾淋巴细胞分泌IL-4的影响,探讨其抗变态反应的可能机制。方法:ELISA法测定鹅不食草挥发油含药血清对抗原诱导RBL-2H3释放组胺、β-氨基已糖苷酶的影响;MTT法测定鹅不食草挥发油含药血清对Con-A诱导脾细胞增殖的影响,ELISA法测定鹅不食草挥发油含药血清对Con-A诱导脾淋巴细胞分泌IL-4的影响。结果:与空白血清相比,鹅不食草挥发油0.5～2h含药血清(9g/kg生药量,10%含药血清)均具有抑制抗原诱导RBL-2H3释放组胺、β-氨基已糖苷酶,抑制Con-A诱导小鼠脾细胞增殖、分泌IL-4的作用。结论:鹅不食草挥发油抗变态反应作用机制可能与抑制炎症介质释放,抑制细胞免疫功能有关。     

白花蛇舌草化学成分研究

目的研究白花蛇舌草化学成分。方法采用常规色谱技术分离,运用波谱技术和文献对照法鉴定化合物结构。结果从乙酸乙酯部位分离得到7个化合物:对羟基苯甲酸(1),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(2),槲皮素(3),山奈酚-3-O-[2′′-O-(E-6′′′-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-半乳糖苷(4),反式-6-O-阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯(5),2-羟基-3-甲基蒽醌(6),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(7)。结论化合物1,2,7为首次从该植物中分离得到。     

天麻钩藤药对防治老年痴呆的药理作用机制概述

老年痴呆是影响全球的公共健康问题。由于目前老年痴呆的临床药物疗效不佳,加之老年痴呆发病机制的复杂性,因此关于痴呆发病和防治的研究一直是关注焦点。天麻和钩藤是具有息风止痉功效的常用传统中药。该药对对高血压、脑出血、偏头痛、老年痴呆和儿童多发性抽动症等神经系统疾病均显示良好疗效。文章对近五年天麻钩藤药对防治老年痴呆的药理作用及其机制进行综述,包括抑制神经炎症、抑制脂质过氧化、抑制神经元凋亡、促进神经再生、维持神经突触可塑性、调节乙酰胆碱酯酶、抑制谷氨酸兴奋毒性、调节Aβ聚集和p-tau蛋白表达等机制,为将天麻和钩藤用于痴呆的临床治疗和开展新药研发提供参考资料。     

基于UHPLC-ESI-QqQ-MS/MS技术的中药复方新天泰1号多类别多成分质量控制方法研究

目的建立同时快速测定新天泰1号制剂中19种药效成分(人参皂苷Rg1、Rb1、Rd,小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷)的超高效液相色谱-电喷雾三重四极杆质谱(UHPLC-ESI-Qq Q-MS/MS)新方法,为产品提供全面高效的质量控制方法。方法采用Agilent 1290II高效液相色谱系统,Agilent Zorbax Eclipse Plus C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;采用正负离子多反应监测模式对各成分特定离子对进行监测,测定新天泰1号样品中19种活性成分含量。结果在15 min内完成19种活性成分的准确测定,极大地提高了分析效率;19种活性成分在线性范围内线性关系良好(r20.999 0);19种活性成分人参皂苷Rg1、Rb1、Rd及小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷的回收率分别为94.80%、96.78%、95.59%、96.88%、97.74%、100.08%、96.27%、100.25%、98.32%、97.16%、95.60%、95.28%、96.81%、95.22%、96.85%、95.31%、93.86%、94.79%、95.20%;19种成分在3批样品中的定量测定结果分别为2.28~2.49 mg/g、0.82~0.90 mg/g、1.22~1.32 mg/g、14.44~15.50 mg/g、3.71~3.99 mg/g、3.26~3.49 mg/g、3.09~3.33 mg/g、4.39~4.72 mg/g、4.56~4.92 mg/g、0.52~0.57 mg/g、0.30~0.33 mg/g、4.46~4.76 mg/g、3.02~3.24 mg/g、2.59~2.76 mg/g、6.03~6.38 mg/g、1.47~1.58 mg/g、1.90~2.08 mg/g、3.40~3.88 mg/g、1.53~1.74 mg/g。结论 UHPLC-ESI-MS/MS多反应监测法可同时快速对新天泰1号中多种不同类型的活性成分进行监测,该方法快速,灵敏度高,重复性好,可用于本品质量控制,亦为中药质量研究提供参考和借鉴。     

细辛挥发油对过敏性鼻炎豚鼠鼻黏膜和组胺影响的初步研究

目的:探讨细辛挥发油对过敏性鼻炎(AR)豚鼠行为学指标、鼻黏膜病理形态和血液组胺含量的影响。方法:将FMMU豚鼠40只按体重随机分为生理盐水对照组、AR模型组、辛芩颗粒组、细辛挥发油组,每组10只。采用鸡卵清蛋白全身致敏与局部攻击方法制作AR豚鼠模型,对照组和模型组给予生理盐水,辛芩颗粒组给予辛芩颗粒4.65g·kg-1,细辛挥发油组给予细辛挥发油按生药量计0.45 g·kg-1,观察豚鼠行为学指标和鼻黏膜病理形态的变化,测定血液组胺含量。结果:细辛挥发油组鼻痒、喷嚏、清涕等行为学指标及鼻黏膜炎症程度均有明显改善,血液组胺含量明显降低。结论:细辛挥发油能有效缓解过敏性鼻炎的局部症状,降低血液组胺含量,改善鼻黏膜炎症的局部浸润,达到治疗过敏性鼻炎的目的。     

白花蛇舌草中总三萜酸的提取纯化工艺优选

目的:优选白花蛇舌草中总三萜酸的提取纯化工艺。方法:以总三萜酸提取率为指标,选取乙醇用量、乙醇体积分数及回流时间为考察因素,采用正交试验优选白花蛇舌草中总三萜酸的提取工艺;通过静态吸附和解吸试验筛选树脂型号,采用单因素试验考察总三萜酸的大孔树脂纯化工艺。结果:最佳提取工艺为加10倍量70%乙醇回流提取1.5 h。采用AB-8型大孔树脂,其纯化工艺为上样流速2 BV.h-1,上样液pH 5,上样液质量浓度0.25 g.L-1,洗脱剂pH 7,洗脱乙醇体积分数80%,洗脱速度2 BV.h-1。结论:优选的工艺操作简单、稳定可行、重复性好,可推广于工业化生产应用。     

经方华盖散抗新型冠状病毒肺炎的网络药理学分析

目的探讨经方华盖散抗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的药效物质基础及分子作用机制。方法通过 中药成分数据库联合检索,结合药动学参数（口服生物利用度和类药性）筛选华盖散候选活性成分;通过蛋白数 据库预测华盖散抗COVID-19 的潜在靶点;通过STRING 平台分析潜在靶点与血管紧张素转化酶Ⅱ（ACE2）的 蛋白-蛋白相互作用（PPI）关系;通过Cytoscape 软件构建华盖散抗COVID-19 活性成分-靶点网络;通过 DAVID 平台进行GO 生物过程及KEGG 通路富集分析;对华盖散关键活性成分与抗COVID-19 重要靶点 ACE2、Spike 蛋白、3CL 水解酶及木瓜样蛋白酶（PLP）进行分子对接验证。结果共获得华盖散潜在活性成分 195 个,包括槲皮素、甘草酸、柚皮素、甘草查尔酮、橘皮素等。潜在活性成分对应候选靶点共191 个,其中 抗COVID-19 核心靶点44 个,包括PTGS2、PPARG、NOS2、DPP4、MAPK14 等。GO 功能富集分析涉及生物 学过程（BP）、细胞组成（CC）及分子功能（MF）分别为151、33、48 个条目,与炎症反应、细胞凋亡进程调控及 MAPK 级联等生物作用相关。KEGG 通路富集筛选得到98 条相关通路,涉及乙型肝炎、TNF 信号通路、NOD 样受体信号通路、Toll 样受体信号通路、甲型流感等通路。华盖散关键活性成分与ACE2、Spike 蛋白、3CL 水 解酶、PLP 进行分子对接后,对接总评分＞5 分的分别有87、48、47、46 个。其中,橙皮苷、柚皮苷、苦杏 仁甙、甘草宁H 等与ACE2,常春藤皂甙元、华良姜素等与3CL 水解酶,橙皮苷与Spike 蛋白酶,新绿原酸 与PLP 均具有较好的亲和力。结论华盖散可能通过槲皮素、甘草酸、木犀草素、橙皮苷等多种活性成分, 作用于ACE2、3CL、Spike、PLP、TNF 等靶点,调节多条与炎症及免疫相关的信号通路,发挥抗COVID-19 的作用。     

白花蛇舌草水提部位体内外抗肿瘤实验研究

目的 探讨白花蛇舌草水提部位(HD-1)体内外抗肿瘤活性.方法体外实验采用MTT法检测HD-1对人肝癌细胞HepG2、人直结肠癌细胞株HCT-116的生长抑制作用;体内实验采用S180实体瘤小鼠动物模型评价HD-1不同剂量(100,50 mg· kg-1)对S180肉瘤的生长抑制作用及对荷瘤小鼠体重、抑瘤率、胸腺指数、脾指数等的影响.结果HD-1在体外可显著抑制HepG2、HCT-116肿瘤细胞的增值,其效果与剂量和作用时间相关;体内试验表明,与模型组比较,HD-1高、中剂量组(100,50 mg·kg-1)显著抑制S180肉瘤生长,平均抑制率分别为12.5％和33.1％,脾指数显著升高(P＜0.05);环磷酰胺(CTX)联合HD-1中剂量组与CTX(20mg· kg-1)组比较,联合组胸腺指数、脾脏指数、肝指数显著提高(P＜0.05),肺指数显著降低(P＜0.01).结论HD-1在体外能明显抑制HepG2、HCT-116细胞的增值,体内能抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长.     

白花蛇舌草化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd.的化学成分及其抗肿瘤活性。方法白花蛇舌草90%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶柱、TLC、HPLC制备柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CCK-8法测定体外抑制鼻咽癌细胞株CNE1、结肠癌细胞HT-29的活性。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为香草酸(1)、对香豆酸(2)、2-羟基-3-甲基蒽醌(3)、6α-O-反式-对香豆酰京尼平苷(4)、槲皮素-3-O-[2″-O-(E-6-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-葡萄糖苷(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、2-羟基-7-甲基-3-甲氧基蒽醌(7)、10-去氢京尼平苷(8)、1-甲醛-4-羟基蒽醌(9)。1、3、7、9体外能抑制CNE1、HT-29肿瘤细胞生长。结论化合物9为新的天然产物,1、3、7、9为白花蛇舌草的抗肿瘤成分。