生物传感分析仪测定葡萄糖和L-乳酸的影响因素研究

生物传感分析仪广泛应用于食品发酵工业和实验室研究中,为了使其更好地应用于发酵工业和实验室检测,本研究考察了pH、无机盐的种类和浓度对SBA-40C型生物传感分析仪测定葡萄糖和L-乳酸准确性的影响,同时还考察了葡萄糖和乳酸测定的重复性及二者对测定是否存在相互干扰。结果表明:pH条件会严重影响测定结果,特别是影响L-乳酸测定的准确性;另外,当样品中的NaCl和NH4Cl浓度≥0.06mol/L时会使葡萄糖和L-乳酸测定值明显偏低。     

穿心莲内酯对人食管癌Ec9706细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨穿心莲内酯(AD)对人食管癌Ec9706细胞增殖、克隆形成、细胞周期和细胞凋亡的影响。方法:分别以四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法和平板克隆形成法评价AD对Ec9706细胞增殖和克隆形成的抑制作用;通过流式细胞术、细胞原位凋亡检测(TUNEL)和Annexin·V／PI法观察AD诱导细胞凋亡。结果:AD显著抑制Ec9706细胞的增殖,IC_(50)值为28．6μg·mL~(-1),也显著抑制Ec9706细胞的克隆形成,IC_(50)值为1．7μg·mL~(-1)。AD 30和60μg·mL~(-1)组G_0/G_1期的细胞比例较对照组显著增加[(65．6±1．9)%,(60．5±1．1)% vs．(50．6±0．9)%,P＜0．01],凋亡细胞比例也显著大干对照组[(17．9±2．6)%,(39．4±1．7)％vs．(0．5±0．2)%,P＜0．01]。结论:AD抑制人食管癌Ec9706细胞的增殖和克隆的形成,阻滞细胞周期于G_0/G_1期并诱导细胞凋亡。     

穿心莲内酯衍生物体外抗肿瘤作用及构效关系研究

目的:研究穿心莲内酯(AD)及其3,19-缩醛(酮)衍生物(3~15)、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(ADD)C-15取代(16~28)及其复合8,17环氧化(31~34)等衍生物的体外抗肿瘤活性,用于指导抗肿瘤候选药物的合成。方法:以人食管癌Ec9706、人肺腺癌A549为模型,采用MTT法评价衍生物的活性,并进行初步的构效关系研究。结果:化合物3~15对2株肿瘤细胞的细胞毒活性较AD显著提高,其中化合物6对Ec9706的IC50为4.7μmol.L-1,而AD的IC50为81.7μmol.L-1。ADD的肿瘤细胞毒活性低于AD。不同的C-15取代基导致化合物16~28和31~34活性差异很大。AD的羟基乙酰化产物(35~37)活性比AD高,ADD的羟基乙酰化产物(38,39)活性比ADD低。结论:对AD的C-3,C-14,C-19羟基进行修饰、ADDC-15取代或C-15取代复合C-8,17双键环氧化可获得一系列体外抗肿瘤活性显著提高的衍生物。     

穿心莲内酯3,19-缩醛（酮）衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响*

目的:评价穿心莲内酯及其衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响,用于指导以穿心莲内酯为先导化合物的新型免疫调节剂的合成。方法:采用MTT法,在1.56~12.50μmol.L-1定量考察穿心莲内酯及其3,19-缩醛(酮)衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖反应的影响。结果:穿心莲内酯对丝裂原诱导的淋巴细胞增殖活性有显著的抑制作用。通过半合成改造得到的3,19-缩醛(酮)衍生物可使抑制活性显著提高,但是部分衍生物在1.56~6.25μmol.L-1内表现出促进T或/和B淋巴细胞增殖的作用。结论:穿心莲内酯3,19-缩醛(酮)衍生物对穿心莲内酯作为开发免疫调节剂的先导化合物有重要价值和潜力。     

穿心莲内酯诱导人食管癌Ec9706细胞凋亡机制研究

目的在前期工作基础上进一步研究穿心莲内酯(an-drographolide,AD)抑制人食营癌Ec9706细胞增殖和诱导凋亡的机制。方法分光光度法分别检测AD处理Ec9706细胞6、12、18h对caspase-3活性的影响以及AD处理Ec9706细胞6h对caspase-8和caspase-9活性的影响,并用MTT法比较研究在有或无caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK时AD对Ec9706细胞增殖的影响;免疫组化法分析AD处理Ec9706细胞6h对bcl-2基因表达的影响。结果AD(30、60mg.L-1)下调bcl-2基因的表达(P<0.01),提高Ec9706细胞caspase-3和caspase-9活性,对caspase-8活性无明显影响,caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK减弱AD对Ec9706的细胞毒作用。结论AD通过下调bcl-2,激活caspase-9、caspase-3诱导Ec9706细胞凋亡。     

穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…