提高《天然药物化学》教学质量的几点体会

《天然药物化学》教学过程中加强调动学生积极性的积累,并总结出包括理顺教学重点,增加案例分析,借鉴其他药学课程教学特点,渗入生活信息,加强实践与理论结合等技巧与经验,从不同角度激发学生学习的动力,活跃课堂气氛,积极互动进而充分调动学生学习的积极性。课堂下与学生代表积极沟通交流,改进授课方法与方式,确保课堂授课质量。从传统的死记硬背到理解记忆转变,并通过实践得以运用,以期达到更优教学效果。     

黄槿抗炎活性部位的初探

目的研究黄槿抗炎活性部位。方法采用70%乙醇提取药材,提取物用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠毛细血管通透性模型,观察黄槿提取物及其萃取物的抗炎活性。结果黄槿70%乙醇提取物及乙酸乙酯萃取物对二甲苯所致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠毛细血管通透性增加均具有显著抑制作用,与空白组比有显著差异(P<0.05),而正丁醇萃取物与生理盐水组对比没有显著差异(P>0.05)。结论黄槿提取物具有显著抗炎作用,并初步确定有效部位为乙酸乙酯萃取物。     

黄槿化学成分的研究

目的 研究黄槿Hibiscus tiliaceus枝叶的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,并通过理化数据测定和波谱技术分析鉴定化合物的结构。结果 从黄槿枝叶70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为木栓酮（1）、β-谷甾醇（2）、香草醛（3）、syriacusin A（4）、hibiscolactone（5）、莨菪亭（6）、臭矢菜素C（7）、反式丁烯二酸（8）、山柰酚（9）、槲皮素（10）、胡萝卜苷（11）、壬二酸（12）、丁二酸（13）、芦丁（14）。结论 化合物7、9、10为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、8、12～14为首次从该植物中分离得到。     

正交试验法优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺

目的:优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺.方法:采用L9(34)正交试验,以海南九节叶中总黄酮的提取率为考察指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数和药材/溶剂比例4个因素对总黄酮提取率的影响.结果:海南九节叶中总黄酮最佳醇提工艺为20倍量75%乙醇提取3次,每次2 h.结论:应用该工艺提取海南九节叶中总黄酮,总黄酮获得...     

黎药天然产物调控AMPK抗MAFLD作用的研究进展

代谢相关性脂肪性肝病（MAFLD）是代谢综合征的肝脏表现,世界成人发病率高达25%,在我国已取代病毒性肝炎成为慢性肝病之首。单磷酸腺苷激活的蛋白激酶（AMPK）是体内重要的糖脂代谢调控关键酶,激活AMPK被认为能改善糖脂代谢紊乱、减轻氧化应激、抗炎、调节自噬及保护线粒体等功能发挥治疗MAFLD作用。黎药是我国中药药用资源的重要宝库,黎药天然产物被广泛发现具有激活AMPK的作用,且表现出显著的改善MAFLD效果。本文将归纳总结黎药及黎药天然产物改善MAFLD的作用和激活AMPK的关联机制,以期为黎药及黎药天然产物药物的挖掘与开发提供思路和参考,助力黎药现代化产业发展。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芹黄春浓度及其在药代动力学研究中的应用

目的：研究大鼠分别灌胃和静脉给药芹黄春（芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷）溶液后,血浆中的芹黄春药物浓度及其药代动力学性质。方法6只雌性Sprague Dawley大鼠随机分为两组,每组3只,分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予芹黄春溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆。采用甲醇沉淀法处理血浆生物样品,利用LC-MS/MS方法对血浆生物样品进行分析。药代动力学参数由Kinetica 2000软件进行计算。结果芹黄春浓度在1~2000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.9974),定量下限为1 ng/mL,低(8 ng/mL)、中(100 ng/mL)、高(1200 ng/mL)3个浓度的提取回收率均大于90%,日内日间精密度和稳定性的RSD均小于12.8%,日内日间准确度在91.5%~107%,方法学考察均符合要求。大鼠经静脉注射和灌胃芹黄春后,Cmax分别为(2363±96) ng/mL和(13.3±5.8) ng/mL,AUC0~∞分别为(796±201) h· ng/mL和(28.9±9.2) h· ng/mL,大鼠经静脉注射和后t1/2为(1.20±0.17) h,芹黄春的口服生物利用度约为0.6%。结论所建立的LC-MS/MS分析方法方便、快速,灵敏度高,准确度好,可用于大鼠血浆芹黄春浓度测定及其药代动力学的研究。     

露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

潺槁树根皮化学成分的研究

目的研究潺槁树Litsea glutinosa根皮的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,使用波谱分析等技术对得到的化合物进行结构鉴定。结果从潺槁树根皮中得到15个化合物,经波谱学方法鉴定为schizandriside(1)、南烛木糖苷(2)、乌药碱(3)、alangisesquin A(4)、alangisesquin B(5)、dihydrobuddlenol(6)、ssioriside(7)、dendranthemoside B(8)、epi-anhydrocinnzeylanol(9)、5′-甲氧基-异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(10)、苯甲醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、苯乙醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(13)、N-顺式-阿魏酰酪胺(14)、N-反式-芥子酰酪胺(15)。结论化合物1～13为首次从该植物中分离得到。     

大鼠灌胃缩泉方制剂后尿、粪中的益智活性成分及代谢物的测定

目的：研究大鼠灌胃缩泉胶囊和缩泉丸后,诺卡酮、益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山奈素和芹菜素-4',7-二甲氧醚)和益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在尿和粪中的物质形式。方法雄性Sprague Dawley经灌胃给予缩泉胶囊(3.54 g/kg)和缩泉丸(3.77 g/kg)后置于代谢鼠笼中,收集12 h的尿液和粪球。粪球称重后加入9倍体积的去离子水,高速匀浆。分别取100μl尿液和粪球匀浆液于离心管中,加入300μl甲醇,漩涡振摇5 min,13000次/min下离心10 min,取上清液,在N2下吹干,残渣用50μl甲醇复溶,再次振摇和离心,取上清液40μl,利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果根据上述对照品在生物样品中的LC-MS/MS出峰情况,通过比较空白尿、粪样品与给药后相应的尿粪样品,研究发现,大鼠灌胃后,在尿液和粪便中主要检测到原形物质形式,未检测到葡萄糖醛酸结合物等二相代谢产物。结论大鼠尿液中检测到的诺卡酮、益智酮甲以及杨芽黄素等成分,可能是直接作用于膀胱而发挥调节膀胱功能的活性成分。     

黄槿化学成分和药理活性研究进展

黄槿为《全国中草药汇编》收载的两种半红树植物之一,具有清热解毒的功效,在海南黎族聚集地区作为药物使用。有关黄槿的化学成分研究起始于20世纪60年代,至今从中分离得到了大量的三萜、黄酮、倍半萜和酰胺类化合物,其中木栓烷型三萜和高度氧化的倍半萜类成分是该药用植物的特征性成分。药理研究主要集中在抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。现就该植物的化学成分和药理活性研究进展进行综述,为其进一步开发提供科学依据。