逍遥丸药理研究进展

中医认为,脾为后天之本,气血生化之源.人自出生后的一切生命活动都有赖于脾胃运化的水谷精微物质,而肝助脾之健运,肝脾相互配合,肝舒脾健,气血充足,外能濡养四肢百骸、筋肉皮毛,内能供应五脏六腑、经脉骨骼,全身内外得以营养旺盛,后天之本坚固.而情志不遂,可导致肝气郁结,疏泄失司,木不疏土,则脾气亏虚,形成了肝郁脾虚证;其临床...     

包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究

目的对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900 r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35%,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)m V,包封率为(69.24±1.42)%,载药量为(2.65±0.03)%。通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论星点设计-...     

甘草次酸介导的马钱子碱自组装纳米粒的工艺优化与表征

目的:对甘草次酸(GA)修饰的马钱子碱(brucine,B)聚乙二醇-二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯(PSG)纳米粒进行处方与工艺优化。方法:选择溶剂乳化超声法制备B-GPSG纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-GPSG纳米粒的最优处方及工艺,并对使用最优处方和最优工艺所制备的纳米粒进行表征。结果:最优处方及工艺为:超声时间3 min,磁力搅拌时间40 min,磁力搅拌速度900 r/min,磁力搅拌温度65℃,GPSG用量10 mg,表面活性剂选择泊洛沙姆188(F68)与卵磷脂合用,卵磷脂的用量8 mg,选择GPSG聚合物与油酸的比例为1∶2,有机相与水相比例为0.37,F68浓度为0.12%,药物用量1.02 mg。优化后制得的纳米粒粒径为(119.24±1.79)nm,PDI为0.187±0.005,Zeta电位为(-23.88±0.67)mV,包封率为(69.33±1.66)%,载药量为(1.36±0.03)%。通过表征,样品外观为淡蓝色乳光液体,粒径分布均匀,马钱子碱以非结晶态存在于马钱子碱纳米粒内。结论:星点设计-效应面法可用于B-GPSG纳米粒的处方与工艺优化。     

甘草次酸修饰马钱子碱纳米给药系统的体内外肝靶向性评价

目的 制备甘草次酸（GA）修饰的马钱子碱（B）-聚乙二醇-二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯（PSG）纳米粒（NPs）（B-GPSG-NPs）并评价其体内外肝靶向性。方法 采用溶剂乳化超声法制备B-GPSG-NPs和B-PSG-NPs,于透射电镜下观察其外观形态,测定其粒径、多分散性指数（PDI）、Zeta电位、包封率、载药量等理化性质。建立检测心、肝、脾、肺、肾、脑组织中马钱子碱含量的高效液相色谱法。将雌雄各半的小鼠90只随机分为3组：马钱子碱组、B-PSG-NPs组、B-GPSG-NPs组,禁食不禁水12h后,尾iv相应溶液（以马钱子碱计10mg·kg^-1）,分别于给药后10、30、60、120、180min取各组织进行HPLC检测,计算相对摄取率（Re）和靶向效率（Te）,以评价给药系统的体内靶向性。制备载异硫氰基荧光素（FITC）的FITC-B-PSG-NPs、FITC-B-GPSG-NPs,FITC、空白PSG载体制成的纳米粒（PSG-NPs）、空白GPSG载体制成的纳米粒（GPSG-NPs）以及含马钱子碱质量浓度分别为500、250、125μg·mL^-1的FITC-B-PSG-NPs和FITC-B-GPSG-NPs与CBRH-7919肝癌细胞共培养24h,荧光显微镜下观察CBRH-7919细胞对各受试物的摄取情况,以评价给药系统的体外靶向性。结果 B-GPSG-NPs的粒径为（98.91±3.62）nm,呈正态分布;PDI值为（0.221±0.006）,Zeta电位为-（19.63±0.40）mV,包封率为（78.37±1.83）%,载药量为（2.86±0.05）%;B-PSG-NPs与B-GPSG-NPs组肝脏的Re分别为1.49和1.72,明显高于其他组织;马钱子碱组肾脏Te最高,脑Te最低,而B-PSG-NPs和B-GPSG-NPs组肝脏中马钱子碱的Te明显高于其他各组织;CBRH-7919细胞摄取B-GPSG-NPs效率明显高于B-PSG-NPs,并表现出剂量相关性。结论 制备的BGPSG-NPs在体内外均表现出良好的肝靶向效应,且优于无GA修饰的B-PSG-NPs。