基于HPLC指纹图谱和主成分分析考察醒脑静注射液的配伍稳定性

目的:考察醒脑静注射液与9种联用药物配伍的稳定性,为该药物的临床安全应用提供参考。方法:根据临床使用情况,将醒脑静注射液分别与9种联用药物进行配伍并置于室内避光条件下和光照条件下6 h,考察配伍溶液的外观性状变化,并采用相似性评价及主成分分析方法对配伍溶液的HPLC指纹图谱进行分析。结果:醒脑静注射液与吡拉西坦氯化钠注射液等9种药物配伍后外观均未发生明显变化。相似度评价结果显示,醒脑静注射液与吡拉西坦氯化钠注射液等9种药物配伍0 h,放置6 h及光照6 h的指纹图谱相似度均 0. 98。主成分分析结果显示,9组配伍溶液聚为两类;其中与吡拉西坦氯化钠注射液等8种药物的配伍溶液聚为一类,且配伍后醒脑静注射液的特征成分相对峰面积均无明显变化;与丹参川芎嗪注射液的配伍溶液聚为一类,配伍0,6 h后醒脑静注射液的某些特征成分相对峰面积增大,光照6 h后更加明显。结论:醒脑静注射液与吡拉西坦氯化钠注射液等8种药物的配伍稳定性良好,与丹参川芎嗪注射液配伍则存在稳定性问题,提示临床应用时需注意其配伍问题。     

基于谱-效关系探究黄芩抑制白色念珠菌的质量标志物

目的 建立黄芩“谱-效”关系,并研究该药材抑制白色念珠菌的质量标志物.方法 分别通过回流水提、回流醇提、温浸水提、温浸醇提得到4种药液,建立其HPLC指纹图谱.以白色念珠菌为对象,采用微量肉汤稀释法进行体外抑菌实验,测定抑菌率.采用灰色关联分析法对指纹图谱及黄芩抑菌药效信息相关联.结果 4种药液对白色念珠菌的抑制率为2.43%~ 98.10%.HPLC指纹图谱中有26个抑菌质量标志峰,其中有17个对黄芩抑菌起到促进作用,以黄芩素活性最强,关联度为0.768 9.结论 本研究对黄芩的谱-效关系进行研究,可为中药质量标志物的建立提供参考.     

蛇床子酸缓冲温敏型凝胶的制备与体外评价

[目的] 制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法] 以缓冲能力为指标，筛选酸缓冲体系，以蛇床子为模型药物，泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料，采用冷溶法制备温敏凝胶，采用D-最优混料设计，以胶凝温度为指标优化处方，并对优化后处方进行体外评价。[结果] 最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0% PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水；优化后温敏凝胶的胶凝温度为（35.1±0.1）℃，pH值为（4.21±0.03），胶凝时间为（2.4±0.4） s，铺展性良好，黏度适宜，具有缓释作用。[结论] 制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性，符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求，为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。     

FMEA与贝叶斯网络在中药流化床制粒风险评估中的应用

目的:运用失效模式与影响分析(FMEA)及贝叶斯网络(BN)对影响中药流化床制粒过程中的因素进行风险评估,以有效控制风险因素,提升产品质量。方法:通过FMEA对流化床制粒过程进行风险分析,然后将筛选出的中风险和高风险因素作为主要控制点并建立相应的BN,运用敏感性分析筛选出影响颗粒流动性、粒度均匀性、溶化性及产品洁净度的主要风险因素,并以颗粒质量不合格为证据确定各风险因素的发生概率,最后以三叶片流化床制粒过程为例,将FMEA与BN结合应用到其风险评估过程中,验证该方法的有效性和可靠性。结果:在通过FMEA筛选出流化床工艺、原料粒径、原料含水量和吸湿性、投药量、黏合剂浓度和加入量、捕集袋清洗程度和完整性、喷嘴位置等风险点的基础上构建了具有因果关系的流化床制粒风险网络,其中原料吸湿性、黏合剂浓度及加入量、进口温度和雾化压力为大概率风险因素,发生概率分别为55%,63%,59%和58%;根据贝叶斯风险关系网络控制三叶片流化床制粒分析结果显示,在影响因素与颗粒粒度均匀性的回归模型中,进口温度、雾化压力及黏合剂浓度的P分别为0. 003 4,0. 032 6,0. 041 8,表明三者与颗粒质量间均具有较大的相关性,与FMEA-BN方法得出的结论基本一致。结论:FMEA和BN相结合对流化床制粒进行可视化风险评估有助于对制粒过程中的风险因素进行有效控制,降低产品质量风险,为中药制粒工艺的改进和完善提供有力支持。     

玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

研究玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性.采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对玄参乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过核磁、质谱等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.从玄参乙酸乙酯部位中分离鉴定出23个化合物,分别为苄基-β-D-(3',6'-二-O-乙酰基)葡萄糖苷(1)、5-O...     

D-最优混料设计优化蛇床子阴道栓处方及评价

目的：制备符合阴道用药特点的蛇床子阴道栓，并分析各因素对各指标的影响趋势。方法：采用D-最优混料设计优化处方，以甘油、明胶、水及蛇床子提取物用量为考察因素，以阴道用药应满足的融变时限、硬度、弹性、液化时间为指标，预测最优处方并进行验证。结果：最优处方配比为甘油26.6%，明胶16.1%，水35.2%，蛇床子提取物22.1%，其融变时限为39 min，硬度为1.94 kg，弹性值为3.8，液化时间为7.26 h，且可知各因素对各指标的影响作用。结论：D-最优混料设计可用于蛇床子阴道栓的处方优化，所制蛇床子阴道栓符合阴道用药特点，建立的数学模型可分析出蛇床子阴道栓中各因素对各指标的影响，具有准确的预测性。     

钩藤中单萜吲哚类生物碱成分及其药理活性的研究进展

钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种类繁多,类型多样,主要包括生物碱类、萜类、黄酮类和有机酸类等。随着国内外对钩藤药理学研究的不断深入,逐步确定了单萜吲哚类生物碱是其发挥药理作用的重要物质基础,在癌症和心脑血管系统等疾病的治疗中均呈现出较好的效果。为进一步阐明钩藤中单萜吲哚类生物碱的化学结构特征和药理活性,对近30年来报道的107个钩藤单萜吲哚类生物碱的化学成分和药理作用进行综述,以期为钩藤中单萜吲哚类生物碱成分的后续深入研究提供参考。     

蛇床子酸缓冲温敏型凝胶的制备与体外评价

[目的]制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法]以缓冲能力为指标,筛选酸缓冲体系,以蛇床子为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,采用冷溶法制备温敏凝胶,采用D-最优混料设计,以胶凝温度为指标优化处方,并对优化后处方进行体外评价。[结果]最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0%PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水;优化后温敏凝胶的胶凝温度为(35.1±0.1)℃,pH值为(4.21±0.03),胶凝时间为(2.4±0.4)s,铺展性良好,黏度适宜,具有缓释作用。[结论]制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性,符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求,为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。     

黄芩与葡萄糖酸锌联用对痤疮致病菌的抑菌实验研究

[目的]探究黄芩与葡萄糖酸锌联用对痤疮致病菌是否具有协同抑菌作用。[方法]采用牛津杯法检测黄芩和葡萄糖酸锌单用及联用时对痤疮致病菌的抑菌活性。采用微量二倍稀释法和棋盘法分别测定两者单用及联用时的最低抑菌浓度(MIC),计算部分抑菌浓度指数(FICI)判定药物相互作用。绘制时间-生长曲线进一步考察药物作用特点。[结果]黄芩与葡萄糖酸锌联用后对痤疮致病菌的抑菌活性显著增强,MIC均下降。两者联用对金黄色葡萄球菌的FICI为0.75,表现为部分协同作用,对痤疮丙酸杆菌的FICI为0.25,表现为协同作用。联合用药对痤疮致病菌的抑菌强度更大,持续时间更长。[结论]黄芩联合葡萄糖酸锌对痤疮致病菌具有协同抑菌作用,可为新型抑菌剂的开发奠定基础。