银丹心脑通软胶囊中丹参酮ⅡA和丹酚酸B在大鼠血浆中的药代动力学分析

目的:建立快速灵敏且专属性强的体内分析方法用于研究银丹心脑通软胶囊中丹参酮Ⅱ_A和丹酚酸B的药代动力学研究,为该制剂的临床使用提供参考。方法:采用超高压液相色谱-串联质谱分析法(UPLC-MS/MS),测定大鼠按2.4 g·kg^-1灌胃银丹心脑通软胶囊后不同时间点的血药浓度。质谱采用的扫描方式为多反应离子检测模式,定量分析离子对分别为丹参酮Ⅱ_A m/z 295.0~249.0,丹酚酸B m/z 717.1~519.0和黄芩素m/z 271.1~122.8。通过DAS 2.1.1药动学数据处理软件计算药动学参数。结果:丹参酮Ⅱ_A和丹酚酸B与其他内源性和药源性成分达到了良好分离,线性范围分别为1~100,5~500 μg·L^-1;平均提取回收率在72.43%~93.92%;准确度在92.65%~106.26%,日内精密度和日间精密度RSD在2.73%~9.87%。丹参酮Ⅱ_A和丹酚酸B的主要药动学参数分别为达峰浓度(C_max)(38.34±17.35),(32.00±15.43) μg·L^-1;达峰时间(T_max)分别为(0.25±0.23),(0.75±0.18) h。结论:UPLC-MS/MS能够快速、灵敏、专属地分析大鼠血浆中丹参酮Ⅱ_A和丹酚酸B的血药浓度,该方法适用于银丹心脑通软胶囊在大鼠体内的药代动力学分析。     

UPLC-MS/MS同时测定银丹心脑通软胶囊中7种活性成分及药代动力学研究

该文采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS),建立大鼠血浆中槲皮素(QCT)、山柰酚(KMF)、异鼠李素(ISR)、银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)、银杏内酯C(GC)、白果内酯(BB)7种成分的分析方法。同时,探讨单次灌胃给药银丹心脑通软胶囊后上述7种成分在大鼠体内的药代动力学特征。方法学考察结果表明,7种化合物线性关系良好(r≥0.997 1),日内、日间精密度和准确度的RSD均小于11%,基质效应和回收率分别为93.28%~103.6%和72.43%~95.77%,样品室温放置6,12 h,-20℃反复冻存和-20℃长期冻存后基本稳定,其RSD均在11%以下,方法学考察符合生物样品分析要求。大鼠灌胃银丹心脑通软胶囊后,上述7种成分的血浆药代动力学参数如下:Cmax(45.02±11.28),(49.90±13.82),(27.85±8.38),(76.31±18.19),(76.54±15.43),(35.35±10.28),(48.70±12.34)μg·L~(-1);tmax(0.33±0.11),(0.50±0.23),(0.33±0.14),(0.75±0.29),(1.0±0.35),(1.5±0.23),(0.75±0.50)h;该研究建立的UPLC-MS/MS方法适于对大鼠口服银丹心脑通软胶囊后的槲皮素、山柰酚、异鼠李素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯的药代动力学研究。