玳玳果黄酮降脂提取物体内组织分布规律及特征研究

目的：建立UPLC-MS/MS分析方法同时测定玳玳果黄酮降脂提取物效应组分新橙皮苷和柚皮苷在大鼠10种脏器组织中含量，分布规律及特征。方法：采用UPLC-MS/MS技术建立提取物效应组分新橙皮苷及柚皮苷在大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、小肠、脂质、肌肉组织中的定量分析方法；大鼠给药后分别于0.33，0.67，1，4，8 h的5个时间点，分别摘取以上10种脏器组织，测定脏器组织及血液中效应组分的质量浓度，采用DAS（V 2.0）药动学软件对各样本的药物浓度-时间数据进行房室拟合，并计算不同组织效应组分的药-时曲线下面积（AUC）及平均滞留时间（MRT）。结果：所建立的UPLC-MS/MS定量分析方法具备良好的专属性、标准曲线及线性范围良好、方法准确度与精密度、定量下限均符合有关规定；玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在血液中的分布符合一室模型，除肾脏及脑组织外，其余脏器中提取物效应组分的房室特征多为静脉注射的二室模型，柚皮苷在肾脏中的拟合结果为非静脉注射的二室模型，新橙皮苷在脑组织拟合结果为静脉注射的三室模型，给药后8 h各组织中效应组分新橙皮苷及柚皮苷AUC值大小顺序均为小肠 > 胃 > 肾 > 脂质 ≈ 脾脏 > 肺 > 肌肉 > 肝 > 心 > 脑，效应组分在各脏器中均无明显蓄积；效应组分在血液、肾脏、肝脏中的滞留时间较长，MRT均大于2 h，脂质最短，MRT不足1 h；各脏器中新橙皮苷的药-时曲线下面积约是柚皮苷的3倍，而心、肝、肾中则是3.5，2.1和3.4倍。结论：玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠组织中分布迅速，达峰时间早于血液；效应组分在肠道内消除缓慢，给药8 h后在各脏器中的含量均显著下降且无特异的蓄积部位。研究结果揭示玳玳果黄酮降脂提取物效应组分在大鼠体内的分布特征及规律，为进一步理解玳玳果黄酮降脂提取物在体内的作用靶点及机制奠定了基础。     

HPLC法测定灯盏花素微乳凝胶剂中野黄芩苷的含量

目的建立灯盏花素微乳凝胶剂中野黄芩苷含量测定方法。方法色谱柱为DiamonsiL C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇∶0.1%磷酸水(40∶60)为流动相,流速为1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长为334 nm。结果野黄芩苷在0.5~2.5μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为100.92%(RSD=1.56%)。结论该方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为控制灯盏花素微乳凝胶剂质量的方法。     

中药微乳凝胶剂的研究进展与应用

[目的]综述中药微乳凝胶剂研究进展及应用情况。[方法]查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结。[结果]本文从中药微乳凝胶剂的处方设计、成型工艺研究和给药方式等方面进行了综述,其给药方式大多为经皮给药和鼻黏膜给药。[结论]微乳凝胶剂具有提高药物溶解度,增加制剂粘附性,提高生物利用度和药物靶向性等优点,为进一步开发应用中药微乳凝胶剂提供了参考。     

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究

 目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。 方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg^-1（按玳玳总黄酮含量计）,分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血。采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数。 结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC_0-24分别为（17.710±6.588）和（9.139±1.982）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（4.816±1.329）和（1.575±0.324） mg·L^-1,t_max分别为（0.611±0.086）和（0.917±0.204）h,t_1/2分别为（13.078±6.382）和（11.678±6.919）h,新橙皮苷AUC_0-24分别为（18.094±4.892）和（10.961±2.276）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（5.657±1.391）和（2.096±0.512）mg·L^-1,t_max分别为（0.583±0.091）和（0.806±0.222）h,t_1/2分别为（14.606±7.562）和（10.985±6.963）h。以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78% 和165.08%。 结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质。     

三叶青藤叶配方颗粒与饮片化学等量性及抗炎等效性研究

目的 基于特征图谱探究三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂间的相关性和等量性，评价二者的抗炎药理等效性。方法 建立三叶青藤叶饮片汤剂、中间体及配方颗粒的HPLC特征图谱共有模式；基于特征图谱与主要效应组分含量，建立等效比数学模型，计算迁移率，综合分析比较配方颗粒与饮片汤剂间的共有特征组分群的相似性及其含量的等量关联性。采用大鼠棉球肉芽肿增生炎症模型的抗炎抑制作用的药效实验，考察三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的等同药效相关性。结果 基于HPLC特征图谱共有模式，辨识归属特征共有峰10个，汤剂与配方颗粒的相似度>0.900；由饮片煎煮对照汤剂各组分平均迁移率仅14.97%~23.89%，由饮片经优化工艺制得配方颗粒各组分平均迁移率为54.61%~92.30%。3批次配方颗粒与饮片平均等量等效比为3.72，以平均值的80%计，配方颗粒与饮片的等效比是2.98倍，提示1 g三叶青藤叶配方颗粒相当于饮片3 g。与模型组相比，配方颗粒与饮片汤剂均能显著减少大鼠肉芽肿的质量（P<0.05），对大鼠棉球肉芽肿炎症组织增生的抑制率，低、高剂量组的配方颗粒分别为15.70%，37.27%，饮片汤剂分别为14.59%，35.73%，二者均具有抗炎作用且呈剂量依赖性，二者对肉芽肿炎症抑制率在统计学上无显著性差异，提示配方颗粒与饮片汤剂（1：3）之间具有等同的药效相关性。结论 三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的共有药效组分群相似，配方颗粒与饮片的量效关联性为1：3，以此量效比例用药，二者具有等同的药效相关性。     

厚朴三物栓剂的最佳提取工艺

<正>厚朴三物汤出自《金匮要略》,由厚朴、大黄、枳实3味药组成。具有行气除满、去积通便的功能。主治实热内积、气滞不行、腹部胀满疼痛、大便不通。为提高用药的便利性及患者的顺应性,我们将厚朴三物汤改剂型为栓剂。根据处方中各药味中有效成分的性质及文献报道,确定将方中厚朴、大黄、枳实3味药用乙醇回流提取,以柚皮苷、和厚朴酚、厚朴酚提取率和收膏率为评价指标,用单因素实验及L9(34)正交实验,对提取次数、乙醇浓度、乙醇用量、     

星点设计-响应面法优化黄芪甲苷二元醇质体处方及其理化性质考察

目的 优化黄芪甲苷二元醇质体处方,并对其理化性质进行考察。方法 采用注入法制备黄芪甲苷二元醇质体。在单因素考察的基础上,以包封率（Y1）与平均粒径（Y2）为评价指标,将二者线性归一化,通过星点设计-响应面法优化黄芪甲苷二元醇质体处方,并考察二元醇质体的粒径、电位等理化性质。结果 优选的处方为大豆卵磷脂含量3.86%,无水乙醇含量27.13%,丙二醇含量12.87%,水含量60%。在此条件下,黄芪甲苷二元醇质体的平均包封率为（86.28±0.03）%,平均粒径为（227.07±5.03）nm,Zeta电位为（-21.06±0.32）mV,PDI值为（0.172±0.016）。结论 建立的星点设计-响应面法响应方程具有较好的预测性,可用于黄芪甲苷二元醇质体处方的优化,所得二元醇质体性质稳定。     

克癃胶囊喷雾干燥工艺的研究

克癃胶囊是根据临床经验方研制而成的中药新制剂，由补骨脂、蜣螂等组成，具有补肾温阳、活血化瘀、通利水道的功能。其提取浸膏吸湿性较强，且含有部分脂肪，采用传统方法干燥，干燥时间长，制粒困难。为提高工艺水平，拟采用喷雾干燥的方法制备浸膏粉，再采用流化包衣的方法对浸膏粉包衣。本实验对喷雾干燥工艺进行了研究,确定了最佳工艺条件。     

玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备过程药效成分转移率考察

目的 针对玳玳总黄酮有效部位多组分特性,基于HPLC特征图谱研究玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备过程中的药效成分转移率。方法 采用HPLC特征图谱法,色谱柱为Lichrocart C₁₈(250 mm×4.0 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.1%的磷酸水溶液(梯度洗脱);流速1.0 mL·min^-1;检测波长284 nm;柱温30 ℃。结果 玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备工艺过程中8个共有峰的转移率为80.55%~95.93%,其中主要特征成分柚皮苷和新橙皮苷迁移率均>95%,各药效成分群整体迁移相似度>0.999。结论　玳玳黄酮自微乳化软胶囊制备工艺能够比较完整的保留玳玳总黄酮提取物的整体药效部位成分群。     

灯盏花素鼻用微乳凝胶剂的鼻纤毛毒性研究

目的：研究灯盏花素鼻用微乳凝胶剂对鼻腔纤毛运动的影响。方法：采用在体蟾蜍上颚模型法,给予自制的灯盏花素鼻用微乳凝胶剂,记录纤毛持续摆动时间,并于显微镜下观察纤毛形态学改变。结果：灯盏花素鼻用微乳凝胶剂对鼻腔纤毛运动无明显影响,相对于NS,纤毛持续摆动时间的相对百分率为93.8%。结论：灯盏花素鼻用微乳凝胶剂无明显鼻腔纤毛毒性,可以用于鼻腔给药。