2，6－二氯苯酚的合成

２，６－二氯苯酚的合成陈芬儿，万江陵，邓燕（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６－ＤＩＣＨＬＯＲＯＰＨＥＮＯＬ￥ＣＨＥＮＦｅｎ－Ｅｒ；ＷＡＮＪｉａｎ－Ｌｉｎｇ；ＤＥＮＧＹａｎ（ＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅ...     

酮基布洛芬的合成方法改进

目的 合成酮基布洛芬，提高产品纯度。方法 以3—苄基苯乙酮为原料，通过Darzens缩合，氧化合成目标物。结果与结论 以3—苄基苯乙酮计算，总收率约64％，产品纯度为99．8％。并通过红外吸收光谱(IR)、质谱(Ms)确证了目标物的结构。该合成工艺简单，产品质量好。     

紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇的分离及7-表-紫杉醇的转化研究

目的 探索从云南红豆杉树皮提取物中分离紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3种纯化合物以及7-表-紫杉醇转化成紫杉醇的高效方法。方法 用乙酸叔丁酯为单漉动相。硅胶为填充柱的正相色谱系统分离。使用碱性氧化铝，在40℃对7-表-紫杉醇进行催化而转化成紫杉醇。结果与结论 分离得到紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3个纯化合物。7-表-紫杉醇转化率可达30％。     

HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.     

10-去乙酰基-7-表紫杉醇转化为紫杉醇的研究

目的将天然紫杉烷类物质10-去乙酰基-7-表紫杉醇高效地转化为抗癌药物紫杉醇.方法首先将10-去乙酰基-7-表紫杉醇中的2'-OH选择性保护、7-OH乙酰化、去保护3步一锅反应获得7-表紫杉醇,再在DBU的催化下差向异构化为紫杉醇.结果本方法以10-去乙酰基-7-表紫杉醇为起始原料,以40%的总收率制备得到紫杉醇.结论建立了一条将天然紫杉烷类物质以较高的化学选择性以及良好的收率转化为紫杉醇的途径.     

喜树碱及其类似物的Friedlander改进合成法

（5’S）-1，5-二氧代-5’-乙基-5’-羟基-2’H，5’H，6’H-6’-氧代吡喃并[3，4-f]-△^6（8）-四氢中氮茚与4种邻氨基芳香醛（酮）3a～3d在三甲基氯硅烷存在下，经改良的Friedlander缩合反应，制得喜树碱（1a）及其类似物10-羟基喜树碱（1b）、10-甲氧基喜树碱（1c）和7-乙基-10-羟基喜树碱（1d），收率为65％-80％。方法操作简便，产品纯度高，易于扩大制备。     

萘普生的重排法合成

采用碘为重排试剂,使丙酰萘甲醚在原甲酸三乙酯的存在下进行1,2-芳基迁移重排成2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸乙醇,继而碱水解制得dl一萘普生。反应条件温和。总收率57％(以萘甲醚计)。     

布洛芬的氰烷基化合成法

布洛芬(1)是常用的非甾体抗炎镇痛药。合成方法颇多,国内用 Darzens 法生产,     

2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──7用1,2-芳基重排法合成酮基布洛芬

以3-溴苯丙酮（2）为起始原料，经1，2-芳基重排、水解制得2-（3-溴苯基）丙酸（3）。再经羧基保护、格氏反应、水解、氧化即得酮基布洛芬（1），总收率43．7％。     

d-生物素的立体专一性全合成研究

对confaione的d-生物素(1)全合成进行了改进,从半胱氨酸计算,总收率3.7%。5与4-溴代三苯膦丁酸甲酯进行Wittig-Schlosser缩合反应可立体专一性地转化成反式-烯(6)。以叠氮三甲基硅烷代替叠氮化锂亲核进攻9分子中C3-溴原子,可显著地提高顺式-叠氮内酰胺10的收率。