胃肠运动促进剂 西沙必利(Cisapride)

异名 Prepulsid 化学名顺式-4-氨基-5-氯-N-〔1-(3-(4-氟苯氧基)丙基)-3-甲氧基-4-哌啶基〕-2-甲氧基苯甲酰胺药效分类消化器官运动赋活调整药开发单位 Jessen Pharm NV 上市厂商 (瑞典)Jessen Pharm Ltd1988年药理本品主要作用于胃肠道器官壁内肌神经丛神经节后末梢。促使壁肌释放出乙酰胆碱,刺激整个消化系统器官,从而增进食管、胃、肠运动机能,使运动亢进。据认为本品刺激消化道运动方式类似于消化道生理性的前进复合移行运动。用本品灌注豚鼠离体胃肠标本,显示胃收缩活动增强,并能抑制由新福林、多巴胺、5-羟色胺等引起的胃松弛作     

抗溃疡药 奥美拉唑(Omeprazole)

异名 Losec、Mopral、Methocel 化学名 5-甲氧基-2,{〔(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基〕亚硫酰基}-1H-苯并咪唑药效分类抗溃疡药(质子泵抑制剂) 开发单位 Astra Hassle 上市厂商 (瑞典)Astra Pharmaceuticals Ltd 1988年     

抗溃疡药 尼扎替丁(Nizatidine)

异名 Axid,Nizax,Caemaxid 化学名 N-〔2-[〔〔2-〔(二甲基胺基)甲基〕-4-噻唑基〕甲基]硫〕乙基〕-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺药效分类抗溃疡药开发单位 (美)礼莱公司生产厂商礼莱公司1987年8月上市药理本品为一选择性的组胺H_2-受体拮抗剂。动物试验表明,能抑制基础胃酸分泌与由组胺、胃泌素与食物等刺激引起的胃酸与胃蛋白酶的分泌,作用比西米替丁强4.8～17.8倍,口服一次的作用持续时间长     

血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成

本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I_6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I_(10),F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I_(11),F-30111)三个具有较好抑制作用。     

新广谱驱虫剂Avermectins和Ivermectin

抗生素中已知巴龙霉素驱绦虫有效,最近发现Avermectins有更为广谱的驱虫活性。Avermectins(1)是由链霉菌属放线菌NRRL 8165(Streptomyces avermitilis MA-4680)产生的大环内酯类抗生素。     

新型抗日本血吸虫病口服有效药物

最近一年多来,我們在寻找非銻剂抗血吸虫病药物方面,合成了一大类具有下列通式的化合物。在合成了的几百个这类型的化合物中,不少在动物試驗有显著的杀日本血吸虫效力。此类型的药物的化学通式为:     

血吸虫病化学治疗的研究——5-硝基-2-呋喃甲酰胺,5-(5-硝基-2-呋喃)-2,4-戊二烯酰胺及其α-取代衍生物的合成

前曾报道β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类衍生物(Ⅰ)有显著的抗口本血吸虫作用,其中尤以F-30066(B=NHC_3H_7-iso)及F-30069(B=NHCH_2COOC_2H_5)杀虫效力最强,前者已用于临床。