IQ_(23)对豚鼠心室肌细胞钙通道和CHO H_(10)细胞异源表达的钙通道α_1亚单位的作用

应用膜片钳全细胞记录技术,观察了具有正性肌力作用的苄基异喹啉衍化物ＩＱ２３,即１－〔对甲氧苄基－２－（Ｎ－苄基,Ｎ－甲基）〕－６,７－二甲氧基异喹啉盐酸盐,对豚鼠心室肌分离细胞的Ｃａ２＋通道,以及ＣＨＯＨ１０细胞表达的Ｃａ２＋通道α１亚单位的作用．结果显示,当豚鼠心室肌细胞从保持电位（Ｖｈ）－５０ｍＶ除极至测试电位（Ｖｔ）０ｍＶ时,ＩＱ２３３,１０μｍｏｌ·Ｌ－１分别使Ｃａ２＋电流（ＩＣａ）由对照的（０．４７±０．２３）ｎＡ增至（０．５７±０．２３）和（０．７９±０．３１）ｎＡ（Ｐ＜０．０５）．在ＣＨＯＨ１０细胞Ｖｔ为２０ｍＶ时,ＩＱ２３１０μｍｏｌ·Ｌ－１电压依赖性的增强Ｂａ２＋电流（ＩＢａ）,ＩＢａ从（０．４５±０．１０）ｎＡ增至（０．６７±０．２０）ｎＡ（Ｖｈ＝－８０ｍＶ）,或从（０．４３±０．０８）ｎＡ增至（０．６０±０．１４）ｎＡ（Ｖｈ＝－４０ｍＶ）．ＩＱ２３１０和３０μｍｏｌ·Ｌ－１还分别使电流－电压曲线的峰值和失活曲线的半失活电位向负膜电位方向移动．实验结果表明,ＩＱ２３通过作用于通道的α１亚单位,对心肌Ｌ型Ｃａ２＋通道产生电压依赖性激动作用,此作用为其正性肌力效应提供了部分解释．     

IQ23 对豚鼠心室肌细胞钙通道和CHO H10细胞异源表达的钙通道α1亚单位的作用

应用膜片钳全细胞记录技术, 观察了具有正性肌力作用的苄基异喹啉衍化物IQ₂₃,即1-〔对甲氧苄基-2-（N-苄基, N-甲基)〕-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐,对豚鼠心室肌分离细胞的Ca²⁺通道, 以及CHO H₁₀细胞表达的Ca²⁺通道α₁亚单位的作用. 结果显示, 当豚鼠心室肌细胞从保持电位(V_h)-50 mV除极至测试电位(V_t)0 mV时, IQ₂₃ 3, 10 μmol·L^-1分别使Ca²⁺电流(I_Ca)由对照的(0.47±0.23) nA增至(0.57±0.23)和(0.79±0.31) nA (P<0.05). 在CHO H₁₀细胞V_t 为20 mV时, IQ₂₃ 10 μmol·L^-1电压依赖性的增强Ba²⁺电流(I_Ba), I_Ba从(0.45±0.10) nA增至(0.67±0.20) nA (V_h=-80 mV), 或从(0.43±0.08) nA增至(0.60±0.14) nA (V_h=-40 mV). IQ₂₃ 10和30 μmol·L^-1还分别使电流-电压曲线的峰值和失活曲线的半失活电位向负膜电位方向移动. 实验结果表明, IQ₂₃通过作用于通道的α₁亚单位, 对心肌L型Ca²⁺通道产生电压依赖性激动作用, 此作用为其正性肌力效应提供了部分解释.     

心脏氯离子通道

心脏氯离子通道阎升综述姚伟星审校（同济医科大学基础药理教研室，武汉４３００３０）心脏氯离子通道作为一新的研究领域近年来正逐渐受到人们的重视，氯离子作为机体内含量最多的阴离子，近年来对其跨膜转运机制的研究正从电生理及分子生物学方面进一步深入。本文拟从氯...     

IQ_(23)对豚鼠心室肌细胞复极和延迟整流钾电流两种成分的作用(英)

采用膜片钳全细胞记录技术，研究了具有抗心律失常作用的苄基异喹啉衍化物IQ23对豚鼠心室肌单细胞动作电位（AP）和钾电流的作用。结果表明：IQ_23在10，30，100μmol·L~-皇呈浓度依赖性的减慢AP复极，APD_90分别延长15％，28％和31％，此效应不依赖细胞外Ca~2 。电压钳制下记录延迟整流钾电流，IQ_23对其两种成分，即I_ks和I_kr，都有阻断作用，30和100mol·L-1IQ_23阻断I_ks达21％和26％，对Ikr为67％和86％。即使在100mol·L-1,IQ_23也不影响内向整流钾电流（Ikl）。本实验表明，IQ23能浓度依赖性的延长心室肌细胞动作电位时程（APD），此效应与胞外Ca2 无关。1Q23对Iks和Ikr两种成分都有阻断作用，无明显的选择性。     

The Effect of Benzyltetrahydropalmatine (BTHP) on Action Potentials and the Two Components of Delayed Rectifying Potassium Currents in Guinea Pig Ventricular Myocytes

苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物，本文采用标准膜片钳全细胞记录技术，研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道（Ｉｋ）两种成分（Ｉｋｓ和Ｉｋｒ）的选择性作用。结果表明：（１）３０μｍｏｌ·Ｌ－１苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的ＡＰＤ９０（从１４３±１６ｍｓ到１８４±２１ｍｓ，Ｐ＜００１，ｎ＝５），而对ＲＰ，ＡＰＡ无明显影响，其对ＡＰＤ９０的延长作用不依赖于胞外钙。（２）苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用，其阻滞Ｉｋｒ的ＩＣ５０（半数抑制浓度）为７９μｍｏｌ·Ｌ－１，阻滞Ｉｋｓ的ＩＣ５０为２２４μｍｏｌ·Ｌ－１，可见苄基四氢巴马汀对Ｉｋ的阻滞作用无选择性     

Voltage- and Use-dependent Effect of 7-chlor-benzylte-trahydropalmatine on Sodium Currents in Guinea Pig Ventricular Myocytes

7--chlor--benzyltetrahydropalmat(7CI--BTHP),aderivativeoftetrahydropalmatineextractedfrommanymedicalplantssuchasCorydalisambigua,hasexhibitedantiarrhythmicactioninvariousexperimentalmodels[IJ.Thepreviousstudysuggestedthat7--CI--BTHP,similartoquinidine,likelybelongedtoclasslaantiarrhythmicdrug["ZJ.Toobtainfurtherinformationaboutthevoltage--dependenceandkineticsof7--CI--BTHPoncardiacsodiumchannels,inthisstudy,weusedthewholecellpatch--clamptechniquetoinvestigatevoltage--anduse--dependente…     

粉防己碱、颅通定对兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的协同作用

采用标准微电极技术和膜片钳记录技术，分别研究了粉防己碱（Ｔｅｔ）和颅通定（ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ）对家兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的影响。结果表明：Ｔｅｔ１～２００μｍｏｌ·Ｌ－１，ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ３～３００μｍｏｌ·Ｌ－１能浓度依赖性地降低兔窦房结动作电位的ＡＰＡ，Ｖｍａｘ和ＳＰ４，延长ＳＣＬ。Ｔｅｔ０．３μｍｏｌ·Ｌ－１与ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ１μｍｏｌ·Ｌ－１合用亦有作用。在膜片钳实验中Ｔｅｔ０．１μｍｏｌ·Ｌ－１和ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ１μｍｏｌ·Ｌ－１合用能有效抑制豚鼠心室肌单细胞钙电流，抑制率为１９．２％。提示，两种植物源性抗钙剂有良好的协同效果。     

粉防己碱、颅通定对兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的协同作用

采用标准微电极技术和膜片钳记录技术,分别研究了粉防己碱(Tet)和颅通定(rotundine)对家兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的影响。结果表明:Tet1～200μmol·L^-1,rotundine3～300μmol·L^-1能浓度依赖性地降低兔窦房结动作电位的APA,Vmax和SP₄,延长SCL。Tet0.3μmol·L^-1与rotundine1μmol·L^-1合用亦有作用。在膜片钳实验中Tet0.1μmol·L^-1和rotundine1μmol·L-1合用能有效抑制豚鼠心室肌单细胞钙电流,抑制率为19.2%。提示,两种植物源性抗钙剂有良好的协同效果。