不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较

目的　比较不同型号生物粘附剂———聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响。方法　以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价。结果　3种膜剂的粘附力分别为CP934:6 6. 8±4 .5g/cm2 ;CP971 :5 5 . 9±4 .7g/cm2 ;CP974 :5 2 . 8±4 .4g/cm2 。体外释放速率(T50 )分别为CP934:2 4 0min ;CP971 :30 0min ;CP974 :1 0 0min。结论　不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934最大,CP974最小;释放速率CP974型最快,CP971型最慢。     

喷雾干燥纳米混悬剂提高头孢泊肟酯在大鼠体内的生物利用度

目的：研究头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂在大鼠体内的生物利用度。方法：对大鼠分别灌胃给予头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂和市售干混悬剂,以头孢克洛为内标,采用HPLC法测定其活性代谢产物头孢泊肟的血药浓度;用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果：头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂与市售制剂的体内血药浓度-时间曲线均符合一室模型,与市售干混悬剂相比,头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂Cmax、AUC0→8 h和AUC0→∞显著增大,tmax显著减小,相对生物利用度为200.6%。结论：将头孢泊肟酯制成喷雾干燥纳米混悬剂显著提高了其生物利用度。     

介绍一种高亮度暗室安全红灯

暗室安全照明是X线摄影工作中的重要一环,而沿用数十年的各种老式暗室安全红灯普遍亮度较低,既影响了工作效率,也损害了工作人员的视力和建康。从83年开始,我们试制了顶挂武高亮度暗室安全红灯(下简称亮灯)克服了老式暗室安全红灯(下简称暗灯)的许多缺点,对(?)     

共晶分离技术在染料木素-葛根素-大豆苷元三元体系分离纯化中的应用

共晶分离技术是一种利用配体选择性与目标化合物形成共晶后从混合体系中分离的技术。葛根素、染料木素及大豆苷元是葛根中的主要成分,这3种结构相似的成分的分离精制多采用常规柱色谱、重结晶等技术,具有分离周期长、溶剂消耗量大、制备效率低等问题。本团队利用前期新发现的共晶分离现象设计并实现了染料木素-葛根素-大豆苷元三元混合物的分步提取分离实验,在混合体系中依次加入咖啡因和脯氨酸作为共晶配体,通过混悬液法形成了染料木素-咖啡因共晶和葛根素-脯氨酸共晶,并从溶液中分别分离析出,最终得到染料木素纯度为93%的染料木素-咖啡因共晶和葛根素纯度为99%的葛根素-脯氨酸共晶,且大豆苷元的纯度也提高了6.76倍。本研究提出了一种不同于传统分离方法、操作简单、成本低、适用范围广的分离方法,实现了中药中结构相近化学组分的分离,为共晶技术应用于中药的分离与精制奠定基础。     

固态药物痕量晶体定量技术的研究进展

晶型是影响药物理化性质的关键因素,进而影响药物的体内药效、安全性及稳定性。固态药物的晶型研究对于药物的生产工艺开发、质量控制、临床疗效评价等至关重要。化学计量学方法与分析检测技术的联合应用,表现出对大量多维数据极强的分析能力,为痕量晶体（<1%）的定量检测提供了可能。同时,利用过程分析技术（process analytical technology,PAT）对制剂制备过程中的晶体含量进行实时监测,可进一步实现对制剂质量的控制,并作为支撑晶型专利保护的核心技术。本文概述了晶体定性定量分析技术和化学计量学方法联合应用于痕量晶体的定量测定,以期为药品的生产和质量控制提供指导。     

皮肤外用制剂的流变学研究进展

皮肤外用制剂包括软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、贴剂、贴膏剂等,为临床上的常用剂型之一,可避免首过效应,使用方便.流变学可描述产品的流动特性和力学性能,反映制剂的内部结构,已成为皮肤外用制剂的重要研究内容.流变学研究通常分为稳态流变学和动态流变学两种,用于研究样品的液体行为和固体行为.本文从两种流变学方法出发,综述了皮肤外用制...     

共晶技术提高黄芩素溶出度及生物利用度的研究

采用混悬液结晶法制备1∶1物质的量比的黄芩素-咖啡因(BE-CA)共晶,以提高BE的溶出度及口服生物利用度。差示扫描热分析、X射线粉末衍射法、傅里叶红外光谱法等分析表明所制备的共晶为区别于BE及CA的一种长针状晶体新物质。溶出试验表明BE-CA共晶的溶出度均显著高于BE晶体及其与CA的晶体混合物。大鼠体内药代动力学研究表明,与BE相比,BE-CA共晶缩短BE及其活性代谢物黄芩苷(BI)的达峰时间(t_max),并显著提高了BE及BI的峰浓度(c_max)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC),极大地提高了黄芩素口服生物利用度。     

生物金属有机框架在药物递送系统中的研究进展

近年来,以生物相容性的配体合成的生物金属有机框架（bio-metal organic frameworks,Bio-MOFs）因其巨大的比表面积及孔隙率,丰富的主客体分子间相互作用,及良好的生物相容性特征,成为了一种极具潜力的药物递送载体,受到了广泛研究。本文概述了Bio-MOFs的设计方法包括结构和毒性因素,概述包括点击化学在内的多种载药方法,重点介绍了BioMOFs用于肺部给药系统、改善药物药学性质、缓控释递药系统、刺激响应及靶向给药系统等方面的最新研究进展,并总结了限制Bio-MOFs用于实际药物制剂临床研究或上市制剂当中的发展瓶颈和未来发展方向,为推动Bio-MOFs在药物递送系统中的应用提供理论参考。     

不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较

目的　比较不同型号生物粘附剂——聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响。方法　以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价。结果　3种膜剂的粘附力分别为CP934:66.8±4.5g/cm²;CP971:55.9±4.7g/cm²;CP974:52.8±4.4g/cm²。体外释放速率(T₅₀)分别为CP934:240min ;CP971:300min;CP974:100min。结论　不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934最大,CP974最小;释放速率CP974型最快,CP971型最慢。     

共无定形体系提高甲磺酸乐伐替尼的溶出度及消除其凝胶化研究

甲磺酸乐伐替尼(LF)是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂,主要用于治疗多种肿瘤.因其溶出过程中发生凝胶化而导致溶出度下降,生物利用度低.本研究通过旋蒸法制得甲磺酸乐伐替尼-黄芩素(LF-BAI)共无定形物(物质的量比为1:1),以提高LF溶出度的同时消除其凝胶化.利用偏光显微观察、粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、傅里叶变换红...