雷酚酮内酯的半合成研究

以雷酚内酯为原料，经甲基化。氧化和去甲基化三步反应合成了雷酚酮内酯，它是新一代抗白血病药物一雷公藤甲素全合成的重要中间体。     

氟罗沙星和阿奇霉素治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎的药物经济学评价

目的 比较注射用氟罗沙星与阿奇霉素治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎的疗效-成本关系。方法 运用药物经济学最小成本分析法对两种治疗方案进行评价。结果 两种药物显效率分别为91．1％、92．8％；治疗总成本为1315元、l494元。结论 氟罗沙星和阿奇霉素治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎疗效一样．但成本低。     

木棉根黄酮类化学成分研究

木棉为木棉科木棉属植物,主要分布于广西、广东、四川、贵州和云南等省区,生于山地阳坡及村边、路旁。民间用于清热利湿、祛风除湿、活血消肿、散结止痛[1]。近年研究发现,木棉根水提物对动物移植性肿瘤S-180瘤株有明显的抑制作用[2]。笔者对木棉根的醋酸乙酯提取部位以及正丁醇提取部位进行柱色谱分离,得到了6个黄酮类化合物,经理化常数测定及光谱分析,分别鉴定为香橙素(aromadendrin,)、槲皮素(quercetin,)、木犀草素(luteolin,)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(luteolin-7-O-gluco-side,)、橙皮苷(hesperidin,)和金丝桃苷(hy-peroside,)。除化…     

4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性。结果设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。     

呋喃妥因的合成

目的合成标题化合物，并进行工艺改进。方法以5-硝基呋喃醛二乙酯和盐酸氨基海因为原料缩合得到呋喃妥因。结果总收率为87．8％，所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结‘论该合成工艺具有原料易得。操作简便．易于工业化生产等特点。     

基因芯片法检测自疑药源性耳聋患者基因突变35例

目的:对自疑药源性非综合征型耳聋患者进行中国人常见耳聋基因的突变分析,以明确其分子病因。方法:收集35名自疑非综合征药源性耳聋患者的外周血样本,常规方法提取基因组DNA,进行基因芯片分析。对突变患者的基因,进行PCR扩增,扩增产物经DNA测序分析,并与NCBI GenBank数据库进行比对,从而对耳聋相关基因的突变进行分析。结果:35名自疑非综合征耳聋患者中检出已知的mtDNA12SrRNA基因罕见致病突变C1494T 1例,占2.86%,其余为野生型或是其他基因突变。结论:在临床自疑药物性聋病患者中真正与线粒体基因突变相关的仅占少数,48临床开展药源性耳聋基因检测时,最好同时进行其他耳聋相关基因的检测,而基因芯片检测是其中一项很好的方法。     

正交试验优化复方枳参胶囊处方药材的提取工艺

摘 要：目的 研究影响复方枳参胶囊提取效果的各种因素,确定最佳提取工艺。方法 采用正交试验设计,以浸膏收率和槲皮素提取率为指标,考察回流提取时间（A）、乙醇体积分数（B）、提取次数（C）和乙醇用量[乙醇体积（mL）/药材量（g）,D]4个因素对提取效果的影响,优选出复方枳参胶囊的提取工艺。结果 在所考察的4个因素中,对复方枳参胶囊提取效果的影响程度依次为：B＞D＞C＞A,即乙醇体积分数＞乙醇用量＞提取次数＞回流提取时间,确定出最佳提取工艺为 B2D3C2A3,即10倍于药材量（g）的70%乙醇（mL）,回流提取2次,每次2 h 为最佳提取工艺。结论 本实验优选出的提取工艺适用于复方枳参胶囊的提取。