温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为

环境敏感凝胶对外界物理或化学条件的微小变化发生响应的性质在药物控制释放领域得到广泛应用.原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料的溶液因温度[1,2]、离子强度[3]或pH[4]的改变而在用药部位发生相转变,形成的半固体制剂.由于完美地融合了液体与凝胶制剂的优点,该药物传递系统近年来已逐步发展成为环境敏感凝胶最受瞩目的分支.     

巴布膏剂研制的一些问题

1概述 巴布膏剂(パツプ(劑),Cataplasms)在日本药局方10局前,是指高岭巴布,即泥状巴布(泥罨剂),而现代的巴布膏剂多以亲水性聚合物为基质.中国药典自2000年版在制剂通则中收录"巴布膏剂",2005年版对其的定义为:巴布膏剂系指药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂(中国药典2005年版一部附录Ⅱ贴膏剂).国外的产品也称作"××贴付(劑)"或"Hydrogel Patch(水凝胶贴)".     

高效液相色谱法测定脂质体中硝酸益康唑的含量及其理化性质的考察

目的:高效液相色谱法测定硝酸益康唑脂质体中药物的含量并考察其理化性质.方法:建立了用色谱预处理柱除磷脂测定脂质体中药物含量的HPLC法,并用此法测定了硝酸益康唑的溶解度和分配系数.结果:此法可以除去大部分磷脂,具有较好的专属性、回收率和精密度;硝酸益康唑在水,生理盐水,20%PEG生理盐水中的溶解度分别为(879.4±42.9),(361.6±23.8),(3006.5±60.4)mg·L,油/水,表皮/水和真皮/水分配系数为45.4,4.82×105和5.31×105.结论:此法适于测定硝酸益康唑脂质体中药物含量;硝酸益康唑对表皮和真皮有较强的亲和力,适于皮肤给药.     

硝酸益康唑外用脂质体的制备

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面电位等物理性质.硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,电位 65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附.     

渗透促进剂对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响

目的：研究渗透促进剂对马来酸噻吗洛尔（TM）角膜透过性的影响。并对其刺激性进行评价。方法：使用双室扩散池方法测定加入6种渗透促进剂后离体兔眼角膜对TM透过量的变化。以角膜水化值和眨眼值频率为指标评价渗透 促进剂的体内外刺激性。结果：0．05％的去氧胆酸钠和1％的泊洛沙姆188分别使TM的表现透过系数增大1．88和1．55倍而未见体内外刺激性。进一步提高泊洛沙姆188浓度抑制药物透过角膜。月桂氮Zhuo酮虽能显著增加TM的透过量却对角膜组织造成损伤。结论：低浓度的去氧胆酸钠和泊洛沙姆188为刺激性小、有效的眼用渗透促进剂。     

增渗剂和离子导入对尼莫地平体外经皮渗透性的影响

研究了增渗剂和离子导入技术对尼莫地平（ＮＭ）体外经皮渗透性的作用,渗透促进剂如３％和５％月桂氮卓酮及１０％油酸的２０％丙二醇溶液能增加药物的渗透性（Ｐ＜００５）,其增渗比分别为４６６、４３９及１２６４．离子导入技术能够显著增加药物的渗透性（Ｐ＜００１）,渗透比为８０３．同时表明１０％油酸和３％的月桂氮卓酮丙二醇溶液与离子导入并用,渗透比为１５、８５、８９２．     

微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用

1　前言微渗析 (ｍｉｃｒｏｄｉａｌｙｓｉｓ)是一种在体取样技术 (ｉｎｖｉｖｏｓａｍｐｌｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ) ,是在线渗析技术的一个分支。最早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1] 。他们的构思是在动物组织内植入一个“人工毛细血管” ,用生理溶液 (灌注液 ,ｐｅｒｆｕｓａｔｅ)对其进行灌注 ,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液 (ｄｉａｌｙｓａｔｅ) ,然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成。这一技术自 80年代初逐步发展成熟起来 ,首先成为实验精神药理学和神经生理学的一个有力的实验…     

复乳法制备胰岛素PLGA纳米粒影响包封率因素考察

以Poloxamer188为乳化剂，乙酸乙酯为有机溶剂，采用复乳法制备了胰岛素乳酸／羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，考察了乳化剂和PLGA的浓度。内水相中胰岛素的浓度为pH，溶剂挥发方法和内水相中加入聚乙烯醇（PVA）等实验各因素对胰岛素PLGA纳米粒包封率的影响。结果表明，乳化剂的浓度较高，PLGA的浓度较小，内水相的pH接近胰岛素的pI(5．3），胰岛素的浓度较低，缩短有机溶剂挥发时间及内水相中加入PVA有利于提高胰岛素的包封率，经实验条件优化后制备的胰岛素PLGA纳米纳平均粒径为149．6nm，多分散性系数小于0．1，包封率提高到42．8％。     

药物由骨架型透皮给药装置中扩散—溶出控释的简单表达式

Chandrasekran-Paul(1982)对药物由骨架系统中的释放，提出下列表达式Mt=Cs√D/K[(Kt 1/2)erf√Kt √Kt/πe^kt]本文在常见的实验时间及适当的K值范围内对上式作了简化，药物释放的累积量与时间的平方根直接成比例，但方程中带有一截距项，即，Mt=B＂√t-A＂硝苯地平贴剂及普萘洛尔贴剂二者的释放行为都符合上述方程，其相关系数良好，氢化可的松乳膏的释放数据（据Shah,1989），也可用相同的方程来描述，该方程与Higuchi方程相比较，多出一个截距项，这可能与药物溶出特性有关。     

差示扫描量热法测定丁氧普鲁卡因的纯度

应用DSC测定丁氧普鲁卡因的纯度,操作迅速,精密度高,适用于不同批号产品间进行质量对比。