白头翁总皂苷碱水解产物的抗胶质瘤作用及机制研究

目的 探讨白头翁总皂苷碱水解产物（PAHS）的抗胶质瘤作用及机制。方法 采用MTT法、集落形成实验分别检测细胞存活率和集落形成率,同时采用Giemsa染色观察PAHS对肿瘤细胞形态学变化;采用hoechest33342染色观察人脑胶质母细胞瘤细胞株U251凋亡细胞形态变化;用流式细胞仪检测细胞的凋亡;用Western Blot法检测Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达变化。结果 PAHS可以剂量依赖性的抑制U251细胞的增殖,抑制U251细胞集落的形成;PAHS（6.25,9.375,12.5 μg·mL-1）可以诱导U251细胞凋亡,抑制率分别为（6.00±2.05） %、（46.19±0.24） %、（78.26±2.10） %。PAHS可以上调Caspase-3、Bcl-2等蛋白的表达。结论 PAHS具有良好的抗胶质瘤作用,其机制可能与调节Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达有关。     

白头翁中三萜皂苷类成分的药理研究进展

白头翁是一味用于治疗热毒血痢、温疟寒热、鼻衄、血痔的中药,其主要成分为五环三萜皂苷类,分属于齐墩果烷型和羽扇豆烷型。研究表明,白头翁三萜皂苷具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗血吸虫、增强免疫等药理作用。该文综述白头翁三萜皂苷类成分的药理研究进展。     

紫丁香叶化学成分研究

目的 研究木犀科丁香属植物紫丁香Syringa oblata叶的化学成分.方法 利用色谱方法反复进行分离纯化,通过波谱分析、化学方法及参照文献鉴定单体成分结构.结果 从紫丁香叶中分离得到8个化合物,分别鉴定为7-methyl-1-oxo-octahydro-cyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid(Ⅰ)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(莨菪亭)(Ⅱ)、5,7,4'-三羟基黄酮(芹菜素)(Ⅲ)、自桦酸(Ⅳ)、乌苏酸(Ⅴ)、19α-羟基乌苏酸(Ⅵ)、3一甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ为环烯醚萜氧化产物,化合物Ⅱ、Ⅲ,Ⅵ、Ⅶ为首次从该属植物中分离得到.     

肿瘤多药耐药和大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留效应*

肿瘤多药耐药是导致肿瘤化疗失败的最主要原因,现以大分子载体抗癌药聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-多柔比星(PK1)为例,说明大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留(EPR)效应可特异性地克服肿瘤细胞的多药耐药.介绍了PK1的药动学、Ⅰ期临床研究概况及同类型药物净司他丁(zinostatin,Smancs(R))和培门冬酶(pegaspargase,Oncaspar(R))的研究概况,为新型抗肿瘤药物研发提供-个新方向.     

艾迪注射液的化学成分研究

目的 研究艾迪注射液的化学成分。方法 利用反相半制备液相色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化,并通过光谱数据鉴定化合物结构。结果 分离得到22个化合物,分别鉴定为3-O-(3′, 4′-二乙酰氧基)-β-D-吡喃木糖基-6- O-β-D-吡喃葡萄糖基-环黄芪醇（1）、黄芪甲苷（2）、黄芪皂苷II（3）、黄芪皂苷I（4）、异黄芪皂苷I（5）、乙酰黄芪皂苷I（6）、人参皂苷Re（7）、人参皂苷Rf（8）、人参皂苷Rg₁（9）、人参皂苷Rb₃（10）、三七皂苷R₄（11）、人参皂苷Rb₁（12）、人参皂苷Rc（13）、人参皂苷Rb₂（14）、人参皂苷Rd（15）、丝瓜苷H（16）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基 (1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基 (1→3)-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖 (1→4)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（17）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基 (1→3)-α-L-吡喃鼠李糖 [β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖 (1→4)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（18）、紫丁香苷（19）、刺五加皂苷E（20）、4-(1, 2, 3-三羟基丙基)-2, 6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷（21）、松柏苷（22）。结论 经LC-MS分析检测,化合物1～6为黄芪中的化学成分,化合物7～18为人参中的化学成分,化合物19～22为刺五加中的化学成分,其中化合物1为新化合物,命名为新黄芪皂苷I。     

广西毛冬青的化学成分研究

目的研究广西毛冬青Ilex pubescens var.kwangsiensis根的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构。结果从广西毛冬青甲醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为丁香苷(1)、3,4-二羟基苯乙醇(2)、橄榄苦苷(3)、红景天苷(4)、木樨榄苷-11-甲酯(5)、(8E)-女贞子苷(6)、(8Z)-ligstroside(7)、oleoacteoside(8)、oleoside dimethyl ester(9)、olivil-4′-O-β-D-glucoside(10)、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucoside(11)、(+)-cyclo-olivil-4′-O-β-Dglucoside(12)、ligstroside(13)、wilfordiol B(14)。结论化合物2、4、12~14为首次从冬青属植物中分离得到,化合物1、3、5~11为首次从本植物中分离得到。     

正交试验比较金银花药材中绿原酸与木犀草苷的乙醇提取工艺

目的通过正交试验比较金银花药材的乙醇提取工艺。方法建立了HPLC法同时测定金银花提取物样品中绿原酸和木犀草苷的方法。分别采用加热回流和超声两种醇提工艺提取金银花药材中的绿原酸和木犀草苷,正交试验设计安排实验,分别以绿原酸转移率、木犀草苷转移率和总转移率评分3种指标对正交试验结果进行分析与比较。结果以绿原酸转移率为指标,回流法显著优于超声法;以木犀草苷转移率为指标,则超声法略优于回流法。同一提取方法,评价指标不同,所得到的最佳工艺和提取效果也有差异。结论在金银花的提取工艺研究中,不能仅以单一成分的转移率为指标进行评价,否则不能反映两种甚至多种成分的综合提取效果。     

平卧菊三七化学成分研究(Ⅱ)

目的研究平卧菊三七Gynura procumbens(Lour.)Merr.全草的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等技术进行分离纯化;通过理化性质、核磁、质谱等方法鉴定化合物结构。结果从平卧菊三七乙醇提取物中分离得到了27个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(1)、熊果酸(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、5-hydroxymaltol(4)、对羟基苯甲酸(5)、4-氨基肉桂酸(6)、(E)-2-hexenylβ-D-glucoside(7)、1-(3-indolyl)-2,3-dihydroxy-propan-1-one(8)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、3,4,5-三咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、芦丁(12)、橙皮苷(13)、3,4-dihydroxyphenylacetic acid methyl ester(14)、刺梨酸(15)、委陵菜酸(16)、2-methoxy-4-(2-propenyl)-phenyl-O-β-D-glucopyranoside(17)、negletein(18)、没食子酸-3-甲基醚(19)、caesalpiniaphenol D(20)、2,5-二羟基苯甲酸(21)、原儿茶醛(22)、isohematinic acid(23)、icariside B1(24)、dendranthemoside B(25)、4-甲氧基肉桂酸(26)、黄芩苷(27)。结论化合物4、6~9、11、13~27为首次从菊三七属植物中分离得到,化合物1、2、10和12为首次从平卧菊三七中分离得到。     

茶叶中三萜及其苷类化学成分研究

目的研究山茶属植物茶Camellia sinensis的芽叶化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构。结果从茶叶甲醇提取物中分离得到三萜及其苷类化合物9个,分别鉴定为21β-羟基坡模酸(1)、坡模酮酸(2)、坡模酸(3)、乌苏酸(4)、地榆皂苷II(5)、3β-[(α-L-arabinopyranosyl)oxy]-urs-12,19(20)-dien-28-oic acid(6)、齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(7)、3β-[(α-L-arabinopyranosyl)oxy]-urs-12,18-dien-28-oic acid(8)、20-epi-urs-12,18-dien-28-oic acid 3β-O-α-L-arabinopyranoside(9)。结论化合物1为新化合物,化合物2、3、5~9为首次从山茶属植物中分离得到。     

高山红景天化学成分研究

目的 研究高山红景天Rhodiola sachalinensis干燥根及根茎的化学成分.方法 利用反复硅胶柱色谱、中压柱色谱及半制备液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到18个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、红景天苷(3)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苯乙醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苯丙烯醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(2E,4R)-4,7-二羟基-3,7-二甲基-2-烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(高山红景天醇,7)、槲皮素(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、山柰酚(10)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(11)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(14)、小麦黄素(15)、3,5,7,5′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(柽柳亭,16)、草质素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(17)、草质素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(18).结论 化合物9、12、16为首次从红景天属植物中分离得到,化合物2、7、8、14、18为首次从本植物中分离得到.