艾帕列净

<正>艾帕列净(empagliflozin)是由Boehringer Ingelheim制药公司和Eli Lilly制药公司共同开发的一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂,2014年8月1日经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病。该药商品名为Jardiance,是empagliflozin/linagliptin的组合片剂,为首个将2     

声诺维

<正>声诺维(Sono Vue)是由意大利博莱科(Bracco)公司开发,于2014年10月10日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于超声影像诊断的一种注射用新型微泡造影剂,商品名为Lumason。Sono Vue的中文化学名称:六氟化硫(1);英文化学名称:sulfur hexafluoride;分子式:SF6;分子量:146.06;CAS登记号:2551-62-4。Sono Vue的外层是成分为DSPC(2)和DPPG-Na(3)     

氯磺酸氯甲酯的制备

氯磺酸氯甲酯（１）是口服抗菌药舒他西林（ｓｕｌｔａｍｉｃｉｌｉｎ）的合成原料［１］。其合成有３种路线［２］,本文选用第二条路线。中间体对称二氯甲醚（２）为强致癌物质,其粗品不经纯化直接用于下步反应;第二步反应减少了氯磺酸的投料比,反应后加入碳酸钠中和...     

磷酸奥司米韦的合成研究

目的 研究磷酸奥司米韦的合成方法。方法 以莽草酸为起始原料,通过酯化、缩酮保护、甲磺酰化、缩酮交换、还原,闭环反应得关键中间体(3R,4S,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯甲酸乙酯(2);化合物2在氯化镁催化下和叔丁胺反应,经甲磺酰化、闭环得氮丙啶中间体,再经开环、乙酰化、脱叔丁基、脱烯丙基后成磷酸盐共13步反应得抗病毒药磷酸奥司米韦。结果与结论 合成的磷酸奥司米韦经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率为29.5 %。     

6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

甲状腺素类似物thyronamine类化合物的合成研究

以酪胺为起始原料,采用醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的O-芳基化反应来构建芳基-O-芳基骨架,经5步反应合成了T2AM,经6步反应合成了T3AM和T4AM,总收率分别为44.5%、32.6%和38.3%。本文前期以I2-KI、后期以ICl-NaOCH3逐步对酚进行碘代来实现合成目的。O-芳基化反应时,发现分子筛的含水量也显著影响实验结果,故采用高温煅烧去水处理的分子筛进行该反应。     

替硝唑的合成

以甲硝唑为原料，经溴化、硫醚化和氧化合成替硝唑，总收率４４．６％。     

检查点激酶Bub1抑制剂2OH-BNPP1的合成研究

目的：研究检查点激酶Bub1抑制剂2OH-BNPP1的合成方法。方法：将2-羟基苯乙酸转化成苄基保护的酰氯,再与丙二腈缩合得化合物5,经硫酸二甲酯对5的烯醇式甲基化得化合物6,6与叔丁基肼反应完成了吡唑环的构筑以形成化合物7,7与甲酰胺作用构筑并嘧啶环,最后将所得的化合物8脱苄,即得目标物1。结果与结论：以苄基保护起始原料的2-位酚羟基,使路线中的各步中间体稳定、极性小而易于硅胶柱色谱分离,最后催化脱苄几乎定量完成,保证了终产物的化学纯度。目标物的HPLC检测纯度为98.8 %,其结构经ESI&;#61485;MS和1H&;#61485;NMR确证。     

马来酸桂哌齐特合成工艺的改进

目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺,为工业化生产奠定基础。方法以四氢吡咯为原料,先与氯乙酰氯成酰胺,再与哌嗪发生取代反应制得中间体[(1-四氢吡咯基)甲基]哌嗪(2);化合物2与氯乙酰氯和三苯基膦反应,经异丙醇重结晶得到稳定的有机鏻盐(3);化合物3与3,4,5-三甲氧基苯甲醛发生Wittig反应,再与马来酸成盐得目标化合物马来酸桂哌齐特(1)。结果与结论经5步反应合成了马来酸桂哌齐特,其结构经1H-NMR和M S确证,总收率为52.3%;用乙醇-丁酮重结晶,再用丁酮重结晶可得到马来酸桂哌齐特的稳定晶型。     

3,3′,5-三碘甲状丙酸的合成

目的研究甲状腺激素类似物3,3′,5-三碘甲状丙酸(Triprop,1)的合成工艺。方法以3,5-二碘-4-羟基苯丙酸甲酯为原料,采用醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的偶联反应来构建二芳基醚骨架,完成了Triprop的合成。结果与结论该路线共计4步反应,总收率达40.3%,系首次将醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的偶联反应用于Triprop的合成。