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枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体的相对生物利用度 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法 22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg,用HPLc法测定血浆中莫沙必利的药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUC0-t分别为117.64 36.88,113.33±41.11μg·h·L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68μg·L-1,tmax分别为0.50±O.23,0.75±0.31 h。枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)%。结论两制剂具有生物等效性,但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。 相似文献
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阿司匹林是临床处方量最大的常用药物,其治疗作用随剂量不同而不同,具有良好的解热、镇痛、抗炎以及血小板聚集抑制作用等。随着对该药研究的深入,近年来又发现了阿司匹林的一些新应用,包括癌症预防、糖尿病防治、缓解白内障等,但这些新应用尚需临床进一步研究才能得以推广。现主要针对阿司匹林的临床应用进展进行综述。 相似文献
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新喹诺酮类抗菌药──氟罗沙星苗佳综述梁德荣审校华西医科大学附一院氟罗沙星(fleroxacin)是日本杏林制药公司1993年研究开发的三氟喹诺酮类抗菌新药,1992年首先在瑞士上市、商品名Ouinodis[1],1993年日本上市、商品名Megalo... 相似文献
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目的建立测定人血浆中氯雷他定浓度的方法,研究氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度。方法23例健康男性志愿者随机三交叉自身对照,分别单剂po受试制剂氯雷他定片剂和胶囊及参比片剂各40 mg后,HPLC测定血浆中氯雷他定的浓度,运用3p97程序计算有关药动学参数。结果氯雷他定的体内过程符合二室模型,受试片剂和胶囊及参比片剂的AUC0-12分别为147.00±102.75、135.41±94.24、139.76±94.76 ng.ml-1.h,Cmax分别为68.20±37.47、57.52±39.17、66.49±41.41 ng.ml-1,Tmax分别为0.78±0.22、0.98±0.24、0.98±0.37 h。受试片剂与参比片剂的相对生物利用度(F)为110.0%±40.0%,胶囊为98%±23%。结论结果显示,受试氯雷他定片剂及胶囊与参比制剂均生物等效。 相似文献
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细胞色素酶P4503A(cytochrome P4503A,CYP3A)是人体代谢许多内源性化合物、外源性底物及其前致癌物的一类重要的肝脏药物氧化代谢酶,占成人肝脏细胞色素总量的30%,代谢超过50%的临床用药物。而CYP3A5是P4503A家族中活性最强的酶之一,因存在突变多态性,不同的单核苷酸多态(single nueleotide polyrnorphism,SNP)可导致药物有不同的代谢活性,对不同SNP的分析可以对个性化用药做出指导。不同的SNP可能还与某些疾病的遗传易感性相关,就上述CYP3A5的遗传多态性及临床意义进行综述。 相似文献
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新氟喹诺酮类抗菌药司帕沙星 总被引:4,自引:0,他引:4
司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)是大日本制药公司研制的新氟喹诺酮类全合成抗菌药,该药对包括MRSA的革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌等均有广谱抗菌作用,对现有氟喹诺酮类抗菌药作用弱的肺炎链球菌、支原体、衣原体、嗜肺军团菌、结核杆菌及非定型抗酸杆菌等也显示出很强的抗菌效力。本品口服后消化道吸收良好,组织分布广,细胞内渗透性强,消除半衰期长,日仅服药一次,可有效治疗各种细菌感染。本文将对该药的抗菌活性、药代动力学及临床应用等研究作一综述。1 化学名称与结构司帕沙星化学名为5氨基1环丙基6,8二氟1,4二氢7… 相似文献
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目的:建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片的人体药动学。方法:12例健康志愿受试者单剂量口服20mg国产阿立哌唑片,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果:其主要药动学参数C_(max)为(108.4±22.5)μg·L~(-1),T_(max)为(4.9±0.7)h,AUC_(0-192h)为(5748.2±874.5)μg·h·L~(-1),t_(1/2)β为(107.43±29.03)h,Cl/F和V/F分别为(3.56±0.55)L·h~(-1)和(261.6±49.1)L。结论:国产阿立哌唑的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,男女单剂量口服阿立哌唑后药动学参数差异均无统计学意义。 相似文献
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阿立哌唑片在健康人体内的药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药代动力学。方法:14名健康志愿受试者多剂量口服国产阿立哌唑片20mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0处理经时血药浓度数据,计算主要药代动力学参数。结果:多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg.L-1,AUC0-360 h为(38166.6±13241.2)μg.h.L-1,t1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L.h-1和(60.9±43.7)L。结论:国产阿立哌唑的血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础。 相似文献
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甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体的药动学及药效学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学及药效学特点.方法:筛选健康受试者12名,单次及多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度及尿药浓度,用DASver1.0软件拟合药代动力学参数.结果:甲磺酸帕珠沙星体内过程符合二室模型;单次给药后的药代动力学参数:Tmax为0.47±0.09 h,Cmax为13.71±1.81 mg/L,AUC0-t为24.60±4.15 mgh/L,T1/2为1.46±0.64 h.Q 12 h静滴帕珠沙星500 mg连续5日,第2、3、4、5日晨测得的谷浓度分别为0.13、0.16、0.17、0.14 mg/L,提示血药浓度已达稳态.末剂给药后的药代动力学参数:Tmax为0.48±0.10 h,Cmax为15.41±1.67 mg/L,AUC0-t为28.42±4.90 mg*h/L,T1/2为1.33±0.49 h,(Css)av为2.34±0.43 mg/L,DF为99.48±0.38%,以上参数与单次给药比较除Cmax外差异均无统计学意义,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积.女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学意义.本品对临床大多数常见致病菌的AUC0~24 h/MIC> 100且Cmax/MIC>8.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论:500 mg Q 12 h静滴,在人体内可达到有效血药浓度,可作为临床应用的推荐方案. 相似文献
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本文采用感炎泰片治疗感冒患者43例,其中20例与录利诺片进行随机对照研究。结果表明,随机对照组与对照治疗感冒的显效率分别为90%与85%(P〉0.05),有效率均为100%;开放试验组的效率和有效率分别为95.65%和100%。随机对照组与对照组的不良反应发生率分别为10%与15%(P〉0.05),主要表现为轻度嗜睡,恶心,勿需处理。 相似文献