RP—HPLC法测定人血浆中兰索拉唑浓度

目的:建立 RP-HPLC 法测定人血浆中兰索拉唑浓度。方法:1 mL 血浆样品以奥美拉唑为内标,加入0.5 mL Na_2HPO_4溶液(0.5 mol·L~(-1),pH 9.05)碱化,用5 mL 乙醚-二氯甲烷(7:3,v/v)混合液振荡萃取,分取有机相空气流下吹干。残渣用200μL甲醇-0.1 mol·L~(-1)碳酸钠(50:50,v/v)混合液溶解,40 μL进样。采用 NUCLEOSIL C_(18)分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.025 mol·L~(-1)磷酸二氢钠-乙腈(60:40,v/v)为流动相,流速为1 mL·min~(-1),柱温为30℃,于285 nm 波长下检测。结果:兰索拉唑在20～2400μg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9996),最低检测浓度为20μg·L~(-1)。血浆中低、中、高3种浓度的萃取回收率(n=5)分别为69.9%,64.0%,58.8%;RSD(n=5)分别为7.94%,5.33%,5.39%;方法回收率(n=5)分别为98.6%,106.3%,101.9%;日内和日间精密度均小于10%。结论:该法操作简单,灵敏,准确,重现性好,适用于该药的临床药代动力学研究。     

多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中多潘立酮浓度的高效液相色谱-荧光测定方法,并对多潘立酮片的生物等效性进行评价.方法:以普萘洛尔为内标,血浆样品经两次萃取,采用C18色谱柱、磷酸二氢钠缓冲液(0.02 mol·L-1,pH=3.5):乙腈=70:30为流动相,用HPLC-FLD法测定多潘立酮的浓度.20名健康男性志愿者随机自身交叉单次口服受试制剂和参比制荆后测血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度.结果:在1.0～50.0 ng·ml-1范围内峰比值与浓度线性关系良好(r=0.992 3),最低定量浓度为1.0 ng·ml-1.绝对回收率为68.6%～77.0%.多潘立酮片的相对生物利用度为(100.5±25.1)%.结论:统计学结果表明两种制剂生物等效.     

药物代谢动力学在药物研究中的应用与进展(下)

2药代动力学在新药开发阶段中的应用与进展先导化合物经过初步的筛选和结构优化得到候选化合物之后,就进入了药物的开发研究阶段。药物的开发阶段包括系统的临床前研究和临床研究。     

药物代谢动力学在药物研究中的应用与进展(上)

药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)随时间变化的过程及规律的一门学科。理想的药物要有优良而持久的药效和较低的毒副作