吡啶-2,6(1H,3H)二酮生物碱对ADP、AA、Collagen诱导的兔血小板聚集的影响

目的观察吡啶－２，６（１Ｈ，３Ｈ）二酮生物碱（ＳＨ１）对ＡＤＰ、ＡＡ、Ｃｏｌｌａｇｅｎ诱导的兔血小板聚集的影响。方法用比浊法测定了ＳＨ１体外对兔血小板聚集的影响。结果ＳＨ１对３种诱导剂的最大抑制率分别为６２．１６％、４５．２５％、５３．６７％。大剂量组明显加快ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集后的解聚速度。ＳＨ１显著延长Ｃｏｌａｇｅｎ的诱导起聚时间。结论ＳＨ１０．８～４．０ｍｍｏｌＬ－１范围内明显抑制ＡＡ、ＡＤＰ、Ｃｏｌａ－ｇｅｎ诱导的兔血小板聚集。其抑制作用有明显的量效关系。其机制待进一步研究。     

褐藻小粘膜藻中的溴酚化合物

目的 :对褐藻小粘膜藻进行化学成分研究。方法 :利用正相硅胶柱色谱 ,SephadexLH 2 0柱色谱、反相HPLC及重结晶等分离手段和IR ,MS及NMR等结构鉴定方法。结果 :从小粘膜藻中分离鉴定了 6个溴酚类化合物 ,分别为 2 ,2′ ,3,3′ 四溴 4 ,4′,5 ,5′ 四羟基二苯甲烷 (1) ,2 ,2′,3 三溴 3′ ,4 ,4′ ,5 四羟基 6′ 乙氧甲基二苯甲烷 (2 ) ,2 ,3 二溴 4 ,5 二羟基苯甲醇 (3) ,2 ,3 二溴 4 ,5 二羟基苯甲基甲醚 (4) ,3 溴 4 羟基苯甲酸 (5 )及 2 溴 4 ,5 二羟基苯甲醛 (6 )。结论 :这些化合物均为首次从该属海藻中发现。     

苔海绵Tedania sp.化学成分研究

采用反相中压柱色谱、凝胶柱色谱和正相硅胶柱色谱等分离技术。从采自青岛海域的苔海绵ndn—niasp．醋酸乙酯相中分离得到6个化合物，经过1^HNMR，13^CNMR，IR以及MS等波谱技术确定它们的结构分别为：胸腺嘧啶。胸腺嘧啶脱氧核苷。尿嘧啶脱氧核苷．对羟基苯甲酸，苯乙酰胺和正十六碳酸。     

滨蒿化学成分的研究(Ⅲ)

目的 :研究滨蒿花蕾的化学成分。方法 :采用硅胶、聚酰胺、SephadexLH - 2 0柱色谱和高压液相色谱法分离化学成分 ,UV ,NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果 :从干燥花蕾中又分离鉴定了 6个化合物 ,为 β-谷甾醇 (Ⅸ ) ,6 ,7-二甲氧基香豆素 (Ⅹ ) ,6-去甲基茵陈色原酮 (Ⅺ ) ,茵陈香豆酸乙 (Ⅻ ) ,华良姜素 ( ) ,异东莨菪苷 ( )。结论 :化合物Ⅺ ,Ⅻ , ,为首次从该植物中分离得到 ,其中化合物Ⅺ为一新化合物。     

红藻扇形叉枝藻中细胞毒活性成分研究

目的对红藻扇形叉枝藻Gymnogongrus flabelliformis的化学成分进行研究,寻找具有生物活性的先导化合物。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、1D和2D NMR等波谱方法鉴定化合物结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物进行肿瘤细胞毒活性筛选。结果从红藻扇形叉枝藻中分离得到11个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲醛(Ⅰ)、4-羟基苯乙酸甲酯(Ⅱ)、4-羟基苯乙基乙酸酯(Ⅲ)、4-羟基苯甲基乙醚(Ⅳ)、4-羟基苯甲酸乙酯(Ⅴ)、N,N-二甲基酪胺(Ⅵ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲醇(Ⅶ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基甲醚(Ⅷ)、3-溴-4,5-二羟基苯甲醛(Ⅸ)、2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基双苯基甲烷(Ⅹ)、2,3,3′-三溴-4,4′,5,5′-四羟基-1′-乙氧甲基双苯基甲烷(Ⅺ)。结论以上化合物均为首次从该属海藻中分离得到。化合物Ⅶ、Ⅸ~Ⅺ对所有筛选的细胞株均有细胞毒活性。化合物Ⅷ对人肺癌细胞株(A549)、人肝癌细胞株(Bel7402)、人结肠癌细胞株(HCT-8)有一定细胞毒活性。     

藏药旺拉提取物对胆碱能损伤大鼠的神经保护作用

目的:研究藏药旺拉提取物(CE)对胆碱能损伤大鼠的神经保护作用。方法:采用基底前脑注射鹅蒿蕈氨酸的方法建立胆碱能损伤大鼠模型。实验动物分为假手术组,模型组,阳性药吡拉西坦(400 mg.kg-1),CE(0.31,1.25,5 mg.kg-1)组,连续灌胃给药28 d。跳台法检测大鼠学习记忆能力,尼氏染色法观察大鼠基底前脑尼氏小体的变化,免疫组化法观察海马CA1区神经生长因子的表达水平。结果:与假手术组大鼠相比,模型组大鼠跳下平台的潜伏期明显缩短,基底前脑尼氏小体数量减少,海马CA1区神经生长因子表达水平明显下降。与模型组大鼠相比,CE 5 mg.kg-1可改善记忆损伤大鼠在跳台试验中的表现(P<0.05),使基底前脑病理改变部分恢复正常,上调海马CA1区神经生长因子表达水平(P<0.05)。结论:CE具有神经保护作用,可改善胆碱能损伤大鼠学习记忆能力。     

火木层孔菌液体培养物的化学成分研究

目的:研究针层孔属火木层孔菌Phellinus igniarius液体培养物的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选.方法:分别对发酵液及菌丝体的化学成分进行研究,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱等分离方法进行分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;在细胞水平模型上,筛选化合物在肿瘤细胞毒、神经保护、肝保护、抗炎和抗HIV等方面的活性.结果:从发酵液和菌丝体2部分共分离鉴定了29个化合物,分别为3个倍半萜:3S,9R,10S-3-羟基-11,12-O-异丙基血苋烷烯(1),3S,9R,10S-3,11,12-三羟基血苋烷烯(2)和3S,4S,9R,10-11,12,14-三羟基血苋烷烯(3);3个甾体:24R-麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(4),豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(5)和麦角甾5α,8α-过氧-6,22-二烯-3β-醇(6);14个环二肽:环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(7),环(L-亮氨酸-D-脯氨酸)(8),环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(9),环(异亮氨酸-脯氨酸)(10),环(甘氨酸-亮氨酸)(11),环(苯丙氨酸-丝氨酸)(12),环(丙氨酸-脯氨酸)(13),环(丙氨酸-苯丙氨酸)(14),环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)(15),环(L-苯丙氨酸-D-脯氨酸)(16),环(D-苯丙氨酸-D-脯氨酸)(17),环(6-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)(18),环(谷氨酸氨-脯氨酸)(19)和环(天冬氨酸-亮氨酸)(20);9个其他类化合物:乙酰氨基苯丙氨酸(21)、腺苷(22)、苯乙二醇(23)、邻-羟基苯乙醇(24)、苯甲酸(25)、对-甲氧基苯甲酸(26)、间-甲氧基苯甲酸(27)、十六烷酸(28)和3-吡啶羧酸(29).化合物5和8在1×10-5mol·L-1时能够有效地抑制MPP+诱导的PC12-syn细胞损伤,相对保护率分别为90.3%和87.5%,与模型组比较有显著性差异(P<0.05).在1×10-5mol·L-1浓度下,化合物12和18可较好地保护DL-半乳糖胺诱导的WB-F344细胞损伤,细胞成活率分别为25%和24%(双环醇作为对照,细胞成活率为24%).结论:化合物1-29均为首次从针层孔属火木层孔菌液体培养物中分离鉴定;化合物5和S有神经细胞保护活性,化合物12和18具有肝细胞损伤保护活性,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明确活性.     

高效液相色谱法测定桂枝中3种有效成分的含量

目的:建立HPLC法测定桂枝中桂皮醛、栓皮酸和邻甲氧基栓皮醛的含量。方法:采用ODS色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水-冰乙酸(45:55:0.05)为流动相,流速为0.8 mL·min~(-1),紫外检测波长为280 nm。结果:栓皮醛、桂皮酸和邻甲氧基桂皮醛的线性范围(n=5)分别为0.125～2μg(r=0.999 8),0.003 2～2 μg(r=0.999 9),0.012 5～0.2μg(r=0.999 7),平均回收率(n=9)分别为99.3％,102.8％,98.9％。提取方法为甲醇冷浸12h。结论:本方法简便、准确,可为评价不同产地的桂枝质量提供依据。     

红藻小珊瑚藻化学成分研究

目的：对红藻小珊瑚藻Corallina pilulifera进行了化学成分研究。方法：利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等方法进行分离纯化。用MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT等鉴定化合物的结构。通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果：从红藻小珊瑚藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为(E)-phytol epoxide(1),phytenal(2),phytol(3),dehydrovomifoliol(4),loliolide(5),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmene-9-one(6),4-hydroxybenzaldehyde(7)。结论：所有化合物均为首次从本种海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物在质量浓度为10 μg·mL-1均无明显细胞毒活性。     

褐藻叉开网翼藻化学成分研究

目的:对网地藻科褐藻叉开网翼藻进行化学成分研究,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性实验。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等手段进行分离纯化;借助IR,MS及NMR鉴定结构;通过改良的MTT法对单体化合物进行细胞毒活性实验。结果:从叉开网翼藻中分离得到8个化合物,分别鉴定为(-)-torreyol(Ⅰ),4β,5-αdihydroxycubenol(Ⅱ),3-farnesyl--phydroxybenzioc acid(Ⅲ),chromazonarol(Ⅳ),岩藻甾醇(Ⅴ),苯乙酰胺(Ⅵ),4-羟基苯甲酸(Ⅶ)和正十六酸(Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ和Ⅳ系首次从该海藻中发现;其余化合物均为首次从网地藻科海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50>10μgmL-1)。