顺、反-α-溴代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性关系的研究

通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。     

芳环取代桂皮酰胺类化合物的结构与抗惊活性的关系

本组以前的工作说明桂皮酰胺类化合物具有不同程度的抗惊活性,而桂皮酰基苯环上的取代基及酰胺基的改变对其抗惊活性有显著的影响。结果显示苯环上取代基的电性效应对抗惊活性有很大的影响,吸电子基可增强活性;取代基(R)与酰胺部分(R′)间存在着适当的搭配,从而获得抗惊作用较强的化合物。为了进一步确证苯环上取代基电性效应对抗惊活     

顺、反-α-溴代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性关系的研究

通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。