海洋天然产物Polycarpaurines C的合成及其对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用

摘 要：目的：合成海洋天然产物，含硫海洋生物碱Polycarpaurines C，并测试其对SARS-CoV-2的抑制作用。方法：将4-乙酰基苯硼酸为原料经过过氧化氢氧化、甲基化、溴化、引入甲胺基、与2-乙基异硫脲氢溴酸盐缩合、与S2Cl2氧化偶联等反应，经过7步合成Polycarpaurines C，并对其测试对于SARS-CoV-2的抑制作用，利用分子对接技术测试Polycarpaurines C与Mpro的结合。结果：合成了目标天然产物Polycarpaurines C，并对其测试了对SARS-CoV-2的抑制作用，结果显示Polycarpaurine C对SARS-CoV-2具有不错的抑制作用，测得IC50为13.76 μM，但是与阳性药还有一定的差距，可作为药物进一步开发的模板骨架。