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1.
The action of Gly-Tyr-NH2,(GY-NH2) and Gly-Tyr-LYS(GYK) on ^125I-LH binding,cAMP accumulation and progesterone production was investigated.Incubation of rat luteal cells for 2.5h with GH-NH2 and GYK at dosage of 0.2mmol/L caused a significant inhibition of basal and gonadotropin-stimulated steroidogenesis.GYNH2 and GYK were also foumnd to reduce cAMP formation in response to hCG.The activity of adenylate cyclase of luteal cells was inhibitd by 0.2mmol/LGY-NH2 and GYK.GY-NH2 and GYK at a concentration of 0.2mmol/L were not found to have an inhibitory effect on 8Br-cAMP-stimulated progesterone production.GY-NH2 and GYK did not affect ^125I-LH binding to LH receptors on the luteal cellsurface.These results suggest that GY-NH2 and GYK inhibit steroidogenesis at the step of gonadotropin-stimulated c AMP for mation in luteal cells.Adenylate cyclase in luteal cells was also inhibited. 相似文献
2.
多肽调控因子AcSDKP的生物学活性及构效关系研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
AcSDKP是从胎牛骨髓中提取的一种以细胞生长抑制作用为主的多功能生理调控因子,不仅具有抑制造血干细胞生长的生物学功能,对淋巴细胞、肝细胞、肾间质成纤维细胞及心肌成纤维细胞等多种细胞均有增殖抑制作用。同时还能介导血管的生成,对生殖系统也有明显刺激作用,可促进精子生成。本文就AcSDKP的多种生物学活性及最新研究进展作一综述。 相似文献
3.
目的 探讨成骨生长肽10~14(G36G)及其结构类似物G48A对大鼠成骨细胞增殖与分化功能的影响。方法 采用无血清培养条件,G36G和G48A各9组:浓度依次为1×10^-2、1×10^-8、1×10^-9、1×10^-10、1×10^-11、1×10^-12、1×10^-13、1×10^-14和1×10^-15mol/L。甲状旁腺激素(PTH)组:培养结束前6h培养液中的PTH浓度为1×10^-8mol/L。对照组:培养液中含1%牛血清白蛋白。分别观察不同浓度G36G及其类似物G48A对大鼠成骨细胞增殖及碱性磷酸酶(ALP)活性的影响,免疫组织化学法检测不同处理因素对成骨细胞胰岛素样生长因子(IGF)-1蛋白表达水平的变化。结果 透射电子显微镜下,G36G、G48A和PTH组的成骨细胞形状丰满,核膜清晰,粗面内质网丰富,高尔基器发育良好,胞质内分泌颗粒增多,可见细胞核分裂相;对照组的成骨细胞胞体扁平,胞质内部分细胞器丧失,细胞核分裂相比例降低。G36G、G48A组分别在1×10^-11、1×10^-13mol/L时促进成骨细胞增殖的效应最强。PTH组的ALP活性显著高于对照组(P〈0.05)。G36G组在1×10^-13mol/L时促进ALP活性作用最强,显著高于对照组(P〈0.01)。G48A组在1×10^-15mol/L时促进ALP活性作用最强,显著高于对照组(P〈0.01)。4组间IGF-1蛋白表达水平的差异无统计学意义(P值均〉O.05)。结论 G36G及其类似物G48A在体外能够促进大鼠成骨细胞的增殖及分化。 相似文献
4.
成骨生长肽羧基端片段及其衍生物对成骨细胞作用的体外研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨成骨生长肽羧基端片段OGP(10-14)及其衍生物G38I、G38K在体外对大鼠成骨细胞增殖和分化的影响。方法:用细胞记数和MTT法评价OGP(10-14)及其衍生物G38I、G38K对成骨细胞增殖的作用。测定细胞培养上清液碱性磷酸酶含量,细胞中Ⅰ型胶原蛋白和mRNA表达水平,了解药物对细胞分化的影响。结果:药物在10^-11mmol/L浓度时促进细胞增殖的作用增强。OGP(10-14)和G38I处理组与空白对照组比较,显著提高上清液中碱性磷酸酶含量、上调Ⅰ型胶原蛋白和mRNA表达水平(P〈0.01,P〈0.05)。结论:OGP(10-14)及其衍生物可促进成骨细胞增殖、提高细胞活性,OGP(10-14)和G38I可增加细胞中Ⅰ型胶原的合成,促进细胞分化和成骨作用。 相似文献
5.
王德心 《国外医学:卫生学分册》1976,(3)
目前治疗汞中毒的络合剂只有二巯基丙醇(BAL)、D-青霉胺、N-乙酰-D-青霉胺及EDTA(此药很少用于驱汞)等有限的几种。由于BAL对中枢神经系统及心血管系统的毒性作用,所以使用剂量要严格控制。一些资料表明青霉胺及乙酰青霉胺并没有被普遍地采用。尽管BAL能增加某些动物的脑汞含量,然而因没有其它更有效的驱汞药物,所以临床上仍采用了以BAL为标准的疗法。 相似文献
7.
目的 探讨成骨生长肽羧基端5肽衍生物G48A与阿仑膦酸钠(Alen)的序贯治疗对去卵巢(OVX)大鼠离体骨密度和生物力学的影响。 方法 将3月龄雌性SD大鼠75只随机分7组,除假手术组(S组)外均行OVX术,1周后G48A1、G48A2、G48A3组分别以5-5-5d、10-10-5d、14-14-7d为周期交替给予G48A-(Alen)-间歇进行预防治疗;NADFR组每日联合予G48A和Alen;ALEN组每日予Alen;余OVX组和S组每日予安慰剂。术后13周处死,分离左股骨及1~4腰椎行骨密度(BMD)检测,右股骨行三点弯曲实验,第5腰椎行腰椎压缩实验。结果 与S组比较,OVX组体重增加, BMD明显降低,腰椎最大载荷、比例极限、强度极限和弹性模量以及股骨的弯曲能量明显减低;经过G48A1、2、3组及NADFR组预防性治疗各项指标绝大多数有改善趋势,其中腰椎和股骨BMD、腰椎弹性载荷以及股骨的弯曲弹性模量和弯曲刚性系数均较OVX组有显著提高。结论G48A与阿仑膦酸钠的序贯治疗可以改善去卵巢大鼠的骨丢失,增加骨密度,提高骨力学性能。 相似文献
8.
哌嗪二酮衍生物 (diketopiperazines,DKP)是结构最小的环二肽 ,最初在肽合成中尤其在固相肽合成中被视为副反应产物[1~ 4 ] 。生成的DKP从固相载体上断裂 ,使肽合成无法继续。这不仅使反应收率下降 ,而且在载体上生成新的反应位点 ,从而引起其他的副反应。另一方面 ,DKP骨架是稳定的六元环 ,有两个氢键给体和两个氢键受体。氢键是药物与受体相互作用的主要方式之一 ,因而DKP在药物化学中是一个重要的药效团。现已发现许多有活性的天然产物中含有DKP结构 ,如抑制哺乳动物细胞生长周期的化合物 1 ,2 [5~ 7] ,抑制谷胱甘肽 S 转移酶的3 [8] ,抑制血小板活化因子 (PAF)的 4[9] (图 1 )。此外 ,CCK B受体激动剂[1 0 ] ,局部异构酶抑制剂[1 1 ] 和具有细胞毒性的piscarinie[1 2 ] 和phenylahistin (I) [1 3] 等分子中也含DKP结构。Figure 1 Naturalproductscontainingthestructureofdiketopiperazine DKP有两种类型 ,即 2 ,5 diketopip... 相似文献
9.
药物开发的新策略:并联有机合成及库筛选 总被引:3,自引:0,他引:3
药物开发的新策略:并联有机合成及库筛选王德心(中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所北京100050)近几年随着分子生物学、计算机辅助分子模型分析(CAMM)与药物化学的密切配合,使构效关系(SAR)研究及合理的药物设计(rationaldrug... 相似文献
10.
用固相法合成了hF-GRP及其15个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率60%~80%。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌LH的活性筛选。结果表明,当合成肽的浓度为0.05mmol/L时:(1)将hF-GRP的C端COOH变成CONH2,活性变化不大;(2)C端残基Asn14被Phe替换后刺激垂体分泌LH的活性明显高于hF-GRP;(3)Thr3被Tyr替换后片段hF-GRP(3~13)有抑制LH分泌的活性;(4)其余类似物与空白对照相似。 相似文献