胃扭转的X线诊断(附15例报告)

胃扭转的Ｘ线诊断（附１５例报告）王庆河①解维加本文收集了我院近年来经胃肠钡餐造影确诊的１５例胃扭转，报告如下。１临床资料本文１５例中，男１３例，女２例。年龄：１６～７２岁，平均３８岁。病程：最短１例５天，４例１月余，其余均在２年以上，最长达１０余年。...     

抗溃疡药泰妥拉唑的合成

目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.     

兰索拉唑的合成工艺改进

目的 改进兰索拉唑的合成工艺。 方法 以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经4步反应合成目标化合物。结果与结论 目标化合物的总收率由文献的12.7% 提高到21.2%,其结构经熔点、质谱和¹H-NMR谱测试确证。改进后的合成方法较原工艺路线缩短,易于工业化生产。     

二芳基碘Wong离子氟硼酸盐的应用—二苯醚衍生物的合成

应用二芳基碘Wong离子氟硼酸盐合成了2个新的二苯醚类化合物。该方法简便易行。收率高，质量好。适合于我取工结构较复杂的二苯醚类化合物的合成。     

兰索拉唑有关物质的合成

目的为加强质子泵抑制剂兰索拉唑原料药的质量控制,合成兰索拉唑的相关物质。方法以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,用化学法合成了兰索拉唑3个有关物质:2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基硫代]-1H-苯并咪唑(1)、2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基]-1H-苯并咪唑(2)、2-[[3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(3)。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁和红外光谱确证,可作为兰索拉唑原料药质量控制的有关物质对照品。所用方法原料易得、反应条件温和、操作简单。     

具有抗肥胖活性联苯酰胺的合成

 目的制备具有抗肥胖活性联苯酰胺。方法以6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮为原料,经胺甲基化、还原、碱性水解 得6-氨基-2-(N,N-二甲氨基甲基)-1,2,3,4-四氢萘;以4-溴苯甲酸乙酯和4-氟苯硼酸为原料,经Pd／C催化、酰化生成4-(4'-氟 苯基)苯甲酰氯;两中间体对接即可得到目标化舍物。结果与结论最终产物经¹H-NMR证明结构正确。     

抗糖尿病新化合物KRP-297的合成

2-甲氧基-5-硝基苯甲酸甲酯先还原成氨基物，再与丙烯酸甲酯经Meerwein芳基化反应，所得混合物与硫脲环合，经水解、与对三氟甲基苄胺缩合得具治疗糖尿病潜力的化合物KRP-297。同时对工艺进行了改进，水解时降低酸浓度并缩短反应时间以减少杂质的产生。总收率24．6％。     

5-HT4受体拮抗剂哌波色罗的合成

目的合成5-HT4受体拮抗剂哌波色罗。方法以吲哚-3-羧酸甲酯为原料,在NBS、三乙胺作用下,与3-氯-1-丙醇反应,再经环合、胺解、成盐等反应,合成哌波色罗。结果与结论实验总收率为43%,其结构经熔点、氢谱、质谱测试确证。该方法合成工艺简单,易操作,收率高,成本低。     

阿达帕林的合成

目的合成一种新型萘甲酸类药物阿达帕林。方法以4-溴苯酚为原料，经4步反应制得目标化合物阿达帕林。结果与结论该合成路线简便可行，适合工业化生产，总收率达到61．7％，较文献提高24．7个百分点，目标化合物的结构经^1H-NMR谱和MS谱确证。     

芳基丙烯酰胺类化合物的合成及其抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性

设计合成了 18个芳基丙烯酰胺类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(8) ,(10 ) ,(11) ,(12 ) ,(14) ,(15 ) ,(16 )和 (17)的活性较强 .