(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-[4-(2-吡啶)-1-基哌嗪]-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(YH-6)与其它抗微生物药体外抗支原体活性的比较(英文)

目的:测定新喹诺酮YH-6对支原体的抑制活性并与其它抗微生物药剂作比较。方法:MIC的测定采用微量稀释法。结果:YH-6对解脲支原体(Uu),人型支原体(Mh),口腔支原体(Mo),唾液支原体(Ms)的MIC分别为250μg·L~(-1),500μg·L~(-1),125μg·L~(-1),125μg·L~(-1),它的抑制活性与红霉素,柱晶白霉素相当,是氧氟沙星的2-8倍。Uu,Mh对YH-6及交沙霉素和泰洛星不易产生诱导耐药性,而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性和多重耐药性,而对YH-6,交沙霉素和泰洛星无多重耐药性。结论:YH-6对支原体有很强的抑制活性,且不易形成诱导耐药性。Uu和Mh的红霉素或四环素抗性菌株对YH-6无多重耐药性。     

枝原体和尿原体对左氧氟沙星衍生物(YH7)的体外敏感性研究

采用微量稀释法测定了(S)-9氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-（2-嘧啶）-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸（YH7）等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型支原体（Mh）、口腔枝原体（M.ora）、唾液枝原体（M.sal）、解脲枝原体（Uu）的体外敏感性。结果显示：YH7对Mh、M、ora、M、sal、Uu的最低抑制浓度（MIC）分别为0.5、0.25、0.125、0.125mg/L。它的抑菌活性是氧氟沙星2-16倍，与红霉素、柱晶白霉素相当。Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性，而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性。而对红霉素升四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药。     

喹诺酮化合物研究最新进展——抗肿瘤喹诺酮

喹诺酮化合物研究最新进展抗肿瘤喹诺酮杨玉社赵善荣嵇汝运陈凯先（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）细菌拓扑异构酶ＩＩ（ＤＮＡ旋转酶）是喹诺酮类抗菌剂细胞内的主要靶酶［１］。最近研究表明，哺乳动物拓扑异构酶ＩＩ是许多重要的抗肿瘤药物细胞内的主要...     

左旋氧氟沙星不对称合成新方法研究

以(S)-乳酸乙酯为手性起始原料,经10步反应合成了抗菌药物左旋氧氟沙星。该方法起始原料丰富易得,反应条件温和,收率好,产物光学纯度高。     

叶酸受体介导的小分子抗肿瘤药物研究进展

靶向肿瘤细胞的药物研发近年来受到了极大的关注,除了阻断细胞信号通路的蛋白激酶抑制剂外,叶酸受体介导的药物释放也引起了研究者的广泛注意。叶酸受体在大多数人体肿瘤细胞中高度表达,而在正常细胞中很少表达或不表达。叶酸可以通过叶酸受体介导的内吞作用进入细胞,这为药物选择性释放提供了很好的途径。本文对近些年来基于叶酸受体介导的药物作用机制、设计策略,以及研发的叶酸-抗肿瘤药物缀合物进行综述,并介绍了该领域临床研究取得的最新进展。     

左旋氧氟沙星类似物的合成及其抗菌抗肿瘤活性研究

目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果：根据推理药物设计原理,设计并合成了16个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物,并研究其构效关系。结论：用9株细菌及4株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性(MIC值)及抗肿瘤活性(抑瘤率%)。其中,化合物16～20有较好的抗肿瘤及抗菌活性。     

司帕沙星衍生物(YH16,YH17)体外抗枝原体活性研究

采用微量液体稀释法测定了氟喹诺酮司帕沙星衍生物YHl6、YHl7对人型枝原体、解脲脲原体的体外敏感性。结果显示，YHl6、YHl7对人型枝原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为0.25和0.125mg／L，是司帕沙星的1／8和1／16。对解脲脲原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为1．0和0.5mg／L，是司帕沙星的1／4和1／8。但人型枝原体、解脲脲原体的喹诺酮类药物耐药株对YHl6、YHl7也存在交叉耐药性。     

青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成研究进展

（3R，4R）-3-[（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮（4-AA）是合成青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的基本原料，本文根据其基本骨架及手性中心构建的不同方法综述了5种合成路线。     

吲哚衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性

目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础，运用拼合设计原理，设计合成了10个目标化合物，用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性，拟选送进行体内降糖活性测试。     

抗糖尿病药物研究进展

糖尿病是一种慢性进行性病 ,病人主要表现为高血糖及糖尿。持续的高血糖会导致许多并发症的产生 ,如视网膜、肾脏、神经系统病变及血管并发症。血管并发症是糖尿病患者致死致残的主要原因。因此保持接近正常范围的血糖水平对于预防糖尿病并发症十分重要。　　临床将糖尿病分为两型。 1型糖尿病 (胰岛素依赖型 )是由于胰岛 β细胞损害引起胰岛素分泌水平极低而致高血糖 ,约占糖尿病人的 10 %。其治疗只能依赖于外源性给予胰岛素。另一大类为 2型(非胰岛素依赖型 ) ,是胰岛素分泌的相对不足及胰岛素作用环节不健全而致血糖水平升高[1] 。对 2…