格列美脲片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 比较空腹和餐后给药条件下格列美脲片在健康成年人群中的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、双周期、自身交叉的试验设计,空腹/餐后条件下分别入组36例/36例受试者,随机单次口服受试制剂和参比制剂1 mg,采用LC-MS/MS法测定健康受试者血浆中格列美脲的药物浓度,采用WinNonlin软件进行药代动力学参数的计算,进行生物等效性评价。结果 受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂后,格列美脲的主要药代动力学参数C_max分别为(67.36±30.64)和(63.72±20.92)ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(489.57±240.61)和(459.75±163.48) h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(500.84±253.25)和(471.48±168.08)h·ng·mL^-1;T_max分别为6.50(1～14)和6.00(1.57～11)h。餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂后,格列美脲的主要药代动力学参...     

采用在体分时取样法研究2种咪喹莫特乳膏的裸鼠皮肤药动学行为

目的:采用裸鼠在体分时取样法比较国产和进口2种咪喹莫特乳膏的皮肤药动学行为。方法:分别在裸鼠相同面积的皮肤上涂抹2种乳膏各约0.03g(n=32)后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、24h取皮制备匀浆,采用高效液相色谱法测定皮肤中的药物浓度,比较2种制剂的药动学参数并计算偏差以对该方法进行评价。结果:国产和进口乳膏的咪喹莫特cmax分别为(82.80±8.13)、(76.46±13.08)μg·g-1,tmax分别为(6.0±0.0)、(5.0±1.2)h,t1/2分别为(25.28±4.27)、(23.30±7.42)h,AUC0～24h分别为(992.27±226.55)、(1037.02±175.93)μg·h·g-1,二者比较均无统计学差异(P>0.05)。2种制剂cmax、tmax、AUC0～24h的RSD分别为9.8%、17.1%,0、24.0%,22.8%、17.0%。结论:2种乳膏的裸鼠皮肤药动学行为无显著性差异;主要药动学参数的RSD偏差较小,表明在体给药分时取样法能较好地反映药物在裸鼠体内的经皮代谢过程,适用于临床前外用药物的皮肤药动学筛选与评价研究。     

盐酸曲美他嗪健康人中的药动学研究和生物等效性评价

目的:建立LC-MS方法测定盐酸曲美他嗪在健康人血浆中的浓度,并进行药物动力学研究和生物等效性评价。方法:18名男性健康受试者,随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各20 mg,采用LC-MS法测定人血浆中曲美他嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:t_(1/2)分别为(7.31±2.36)和(6.74±2.17)h,t_(max)分别为(2.1±0.9)和(1.8±0.6)h,C_(max)分别为(92.05±19.64)和(96.71±22.31)ng·ml~(-1),AUC_(0-24)分别为(691.24±171.82)和(706.31±189.60) ng·h·ml~(-1)。对两种制剂的参数C_(max)、AUC_(0-24)对数转换后先进行方差分析,再进行双单侧t检验。双单侧t检验结果表明上述两个参数生物等效,t_(max)经非参数法检验差异没有显著性意义(P>0.05),这表明两种制剂生物等效,相对生物利用度(101.5±26.7)%。结论:两种制剂具有生物等效。     

卡泊芬净——一种新作用机制的抗真菌药

卡泊芬净是一种新作用机制的抗真菌药，通过非竞争性的抑制真菌细胞壁中的β-(1，3)-D-葡聚糖合成酶，阻碍葡聚糖的合成，从而产生杀菌活性。主要介绍了卡泊芬净的作用机制、抗菌谱、药代动力学、药物的相互作用、给药方式和剂量、临床疗效以及不良反应。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定消银霜中丙酸氯倍他索的含量

目的 :建立消银霜中丙酸氯倍他索含量测定的高效液相色谱法。方法 :色谱柱为LichrospherC18柱 (5 μm ,4 .6mm×2 5 0mm) ;流动相 :甲醇 水 (80∶2 0 ) ;流速 :1.0mL·min-1;检测波长 :2 39nm。结果 :丙酸氯倍他索浓度在 19.94～ 99.6 8mg·L-1范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系 (r =0 .9998) ,平均回收率为 99.90 % ,日内和日间RSD分别为 0 .8% (n =6 )和1.9% (n =5 )。结论 :高效液相色谱法测定消银霜中丙酸氯倍他索的含量测定方法操作简单 ,结果准确 ,重复性好。     

单次口服非那雄胺片对血清胆红素水平的影响

目的 研究非那雄胺在中国健康志愿者使用中的安全性,为临床合理用药提供参考。方法 通过2项单次口服5mg非那雄胺受试制剂和参比制剂的随机、双交叉、2周期的生物等效性研究,共103名中国健康男性志愿者完成了空腹和高脂餐后试验,监测并记录实验室检查参数、生命体征和不良事件。结果 2项试验中,非那雄胺均耐受良好,没有发生严重不良反应。实验室检查异常的不良事件中,血清胆红素水平升高出现的频次最多,最长在10 d内恢复至正常。结论 非那雄胺是一种有效的、选择性的UGT1A4竞争性抑制剂,在血清胆红素的代谢中起关键作用。非那雄胺可能导致血清胆红素升高,建议临床用药时应注意与非那雄胺相关的血清胆红素升高风险。     

单克隆抗体和Ig融合蛋白治疗银屑病的有效性和长期安全性

银屑病是一种慢性T细胞介导的炎性皮肤病,发病机理尚不完全清楚,目前所采用的化学药物的疗效也欠佳,本文综述了近年新研制的单克隆抗体、融合蛋白等生物制剂,它们由于疗效高,副作用少,有可能成为银屑病治疗的更好选择.     

比色法测定辣椒总碱凝胶剂中主药含量

目的 采用比色法测定辣椒总碱凝胶剂中辣椒总碱的含量。方法 将样品经NaOH(pH12.5)碱化后,加0.9%4-氨基安替比林溶液和5.4%铁氰化钾溶液,摇匀,在25℃±2℃的暗处放置180min,测定吸收度,测定波长为470nm。结果 辣椒素在70.32～211.0μg·ml^-1浓度范围内,r=0.9996,回收率为98.94%,RSD为1.4%。结论 本法操作简便准确,可作为测定辣椒总碱制剂中辣椒总碱含量的方法。