高效液相色谱法同时测定普那布林原料药中9种有关物质

摘要：目的 建立普那布林原料药中有关物质的检测方法。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱YMC-Pack Pro C18（250×4.6 mm,5 μm）;以乙腈为流动相A,0.1%乙酸水溶液为流动相B;流速为1.0 mL·min-1梯度洗脱;检测波长为254 nm和365 nm;进样量为10 μL;柱温为35 ℃。结果 普那布林峰与各杂质峰均达到有效分离,各杂质浓度和峰面积线性关系良好,平均回收率在98.09%-108.82%。结论 本方法专属性强、灵敏、准确,可用于普那布林原料药有关物质的检测。     

海洋天然产物Polycarpaurines C的合成及其对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用

摘 要：目的：合成海洋天然产物，含硫海洋生物碱Polycarpaurines C，并测试其对SARS-CoV-2的抑制作用。方法：将4-乙酰基苯硼酸为原料经过过氧化氢氧化、甲基化、溴化、引入甲胺基、与2-乙基异硫脲氢溴酸盐缩合、与S2Cl2氧化偶联等反应，经过7步合成Polycarpaurines C，并对其测试对于SARS-CoV-2的抑制作用，利用分子对接技术测试Polycarpaurines C与Mpro的结合。结果：合成了目标天然产物Polycarpaurines C，并对其测试了对SARS-CoV-2的抑制作用，结果显示Polycarpaurine C对SARS-CoV-2具有不错的抑制作用，测得IC50为13.76 μM，但是与阳性药还有一定的差距，可作为药物进一步开发的模板骨架。