卡维地洛及其片剂的稳定性

卡维地洛及其片剂的稳定性孙亚洲张玉琥黄健（北京１０２２０６中国医药研究开发中心）卡维地洛（ｃａｒｖｅｄｉｌｏｌ，简称Ｃａｒ）是一种新型β肾上腺素能受体阻滞剂，我们对国内研制的Ｃａｒ原料药及其片剂的稳定性作了系统研究。１仪器与试药Ｗａｔｅｒｓ液相色谱仪...     

化学药物复方制剂杂质研究的特点及基本思路

化学药物复方制剂在药品注册申请中已占有相当比例。复方制剂含有1种以上药物，涉及的杂质来源及种类复杂多样，其杂质研究亦较单方制剂要复杂得多。复方制剂杂质研究工作的评价也是其质量控制方面技术审评的重点和难点，同时也是经常需以补充资料的形式完善药物质量研究的问题之一。     

控释吲(口朶)美辛栓剂的溶出度和正常人药代动力学研究

本文研究了控释吲哚美辛栓剂(CRIS)的体外溶出速率,应用改进的荧光分光光度法测定了健康成人给药后的血药浓度,并经计算机处理得各药代动力学参数。CRIS的体外溶出属零级动力学过程,K_r^o=11.37%/h(t≤8 h)。体内试验表明CRIS达到了一定的控释效果,给药后血药水平较为稳定,持续时间长,体内0～8h的吸收速度亦符合表观零级动力学过程,K_α^o=9.60%/h。CRIS的体内外数据具有显著的相关性(r=0.9979,p<0.001)。     

药品研发中多晶型问题的考虑

多晶型现象在固体化学药品研发过程中比较常见。由于多晶型问题可能影响药品的安全有效性和质量可控性，应当针对不同情况采取相应的措施。本文就药品研发中涉及的多晶型现象及相关问题的考虑作简要讨论，供药品研发和评价工作参考。     

扑尔敏缓释微丸的制备及释药动力学研究

应用沸腾包衣工艺经处方、工艺筛选、改变微丸粒径、包衣厚度、膜材料种类及配比等，得到了体外具较理想释药行为的扑尔敏控释微丸。释药动力学研究表明，其前５０％和后５０％药物的释放分别符合零级和一级动力学过程。     

药学研究资料综述撰写的基本考虑(二)

药学研究是药物研发的重要组成部分,是药物进行安全性、有效性研究的基础。药学研究资料综述应体现申报品种整个药学研究工作的总结、分析和自我评价内容,它对于注册申请人以及技术审评人员全面、系统地了解申报品种的药学研究内容具有非常重要的意义。文中根据相关技术指导原则,对药学研究综述资料的撰写内容以及需关注的相关技术问题进行了阐述,供药品注册和药学研究工作者参考,以提高注册质量和效率。     

吲哚美辛控释胶囊稳态血药学浓度测定及稳定性考察

 选择6名男性健康志愿受试者，口服给予多剂量吲哚美辛控释胶囊，并测定了给药达稳态后的血药浓度。与普通胶囊比较，控释胶囊75mg／次，qd给药，稳态时血浓波动性明显比普通胶囊25mg／次，tid的血浓波动性小，峰谷比为：控释胶囊2．69～～2．93，普通胶囊6．55～10．24。控释胶囊的峰、谷浓度均在有效血浓范围之内，说明每日给药1次，即可维持24h药效。用FDA低温考察法、光照和加热稳定性试验考察了控释胶囊的稳定性。结果表明，其稳定性良好，使用期限可达2年以上。     

化学药品复方制剂中有关物质的定性归属方法

针对目前国内化学药品复方制剂研究中存在有关物质研究方法的不规范和限度确定的不合理,本文建议在复方制剂的有关物质研究中,对各主成分的有关物质进行分别研究和控制,并对复方制剂中有关物质定性归属的几种研究方法进行了讨论.     

临床药动学研究中药物代谢酶多态性问题与新药注册

药物基因组(phartnacogenomics,PGm)/药物遗传学(pharmacogenetics,PGt)的研究进展对药物临床研究有重要的指导和促进作用.为促进此研究领域的发展,辅助药物开发,美国FDA和欧洲EMEA分别于2005年和2010年颁布或起草了相关指导原则,明确临床药动学研究中涉及药物代谢酶多态性的PGm/PGt的临床研究方法和数据要求.药物代谢酶对大多数药物的体内过程发挥着至关重要的作用,其功能的多态性是药物药动学个体产生差异的重要因素之一.药物代谢酶多态性也是目前PGm/PGt方向中研究较透彻的领域,在临床药动学研究中的作用得到了更多的认可和关注.本文综合分析了FDA和EMEA的相关指导原则,结合目前国内药物临床研究过程中药物代谢酶多态性的研究现状,分析和探讨了药物代谢酶多态性和临床药动学关联性.     

吲哚美辛控释胶囊的制备及人体生物利用度

 采用沸腾包衣工艺制成吲哚美辛膜控释微丸，并用此微丸制成含吲哚美辛75mg，日服1次,可维持24h药效的控释胶囊。对其体外溶出和人体生物利用度的研究表明，控释胶嚢的体外溶出符合一级动力学过程(Kr=0.2266h^-1,r=0.9997),体内血药浓度明显比普通胶囊平稳，持续时间长，生物利用度略高于普通胶囊，达到了預期的控释效果，控释胶囊体内吸收分数与体外累枳溶出百发率之间具有显著的线性相关性(r=0.9901,P＜0.01)。