2－托品酮全合成方法改进

以环庚三烯为原料，经氰化、环加成、水解和重排降解，全合成２－托品酮，总收率４０％。本法步骤短、操作简便、收率高。     

光学纯羟基醚类化合物的合成和分离

dl-羟基醚类化合物3-奎宁环基-2’,2’,2’-苯基环戊基羟基乙基醚Ⅰ的抗胆碱作用已有报道。     

双磷酸伯氨喹啉的合成

隣苯二甲醯亚胺钾与1.4-二溴戊烷制成的4-溴-1-隣苯二甲醯亚氨基戊烷,与6-甲氧基-8-氨基喹啉共熔后,再行水解得伯氨喹啉。双磷酸伯氨喹啉总产率按所用隣苯二甲醯亚胺钾计算为42.5—48.4%。     

第一个口服有效的肾素抑制剂Remikiren的发现

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂已应用于治疗高血压和充血性心力衰竭,但ACE不仅裂解血管紧张素(Ang)Ⅰ生成AngⅡ,也影响缓激肽的降解。ACE抑制剂的副作用如咳嗽、皮疹或血管神经性水肿,是由于缓激肽的蓄积引起的。因此提出肾素血管紧张素系统的抑制作用可用肾素抑制剂或AngⅡ受体拮抗剂的作用替代,这些药物没有类似于缓激肽的副作用。建立一个灵长类动物高血压模型,用遥     

抗胆碱药3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)奎宁环烷的立体化学和构效关系

研究了强效抗胆碱药dl-3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷的四个光学异构体的两种不对称合成方法,用HPLC检测了异构体含量,讨论了构效关系。     

一种可用于叔醇脱水的方法

在合成抗胆碱药物1-苯基-1-坏戊基-2-(3-托品基)-乙烯等一类化合物时,将相应的叔醇在冰乙酸-盐酸中脱水,产率均在90%左右,但当以2-吡咯基替代环戊基时,在相同条件下脱水,由于吡咯环遇酸不稳定,易发生聚合和氧化,使反应物变成黑色粘稠物,结果未能成功。后分别选用吡啶-氯化亚砜,碘-二甲苯作脱水剂,亦未得到预期的乙烯化合物。文献曾报道,用碘化甲基三苯基磷(MTPI)的六甲基磷酰胺(HMPA)溶液能使     

健康人肌注和静注叶酸后的生物利用度

用公开均衡双向交叉法进行研究,对15名男性健康受试者(平均年龄27.4±3.3岁,平均身高181.3±4.5 cm,平均体重75.5±7.5kg)im或iv 1 ml叶酸(2 mg)注射液,用放射检定法测定在血浆和尿中的叶酸浓度-时间曲线直至给药后12 h。     

胆碱能M受体拮抗剂2β－（2－环戊基－2－羟基－2－苯基乙氧基）托品烷光学异构体的合成

以（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸－２Ｒ－和－２Ｓ－２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四个不同构型的２β托品醚目标化合物．大鼠脑Ｍ受体结合试验表明，异构体之间活性差异显著，最大相差约２２０倍。当分子中季碳为Ｒ构型时，对活性影响最大。