2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

目的 设计、合成新型抗肿瘤的2-（4-三氟甲基苯基）-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物.方法 以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物.结果 设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、HeLa和SW480的活性测试.结论 显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究.     

新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究

目的 研究2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性.方法 设计合成未见报道的目标化合物17个,应用1H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试.结果 合成得到2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性.结论 2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物（3）,（6）和（10）的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景.