(E)-3-〔3-4-(氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基〕-2-丙烯醛的合成

（Ｅ）３〔３（４氟苯基）１（１甲基乙基）１Ｈ吲哚２基〕２丙烯醛（２）是合成氟伐他汀的关键中间体．从苯胺经异丙基化、与２氯１（４氟苯基）乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３（Ｎ甲基Ｎ苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％．     

手性噁唑硼烷催化酮的不对称还原反应

唑硼烷催化酮的不对称还原反应是最成功的催化不对称反应之一，本文介绍这一反应，并着重论述各种唑硼烷的催化活性以及这一反应在有机合成中的应用。     

（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

手性药物与单一对映体药物的发展

药物的立体结构与生物活性密切相关。在生物体中，具有重要生理意义的有机化合物绝大多数都是旋光性物质，并仅以一个对映体存在。例如：在生物体中构成蛋白质的α-氨基酸都是L-构型；天然存在的单精则多为D-构型；DNA都是右螺旋结构。因此，含手性中心的药物，其对映体间的生物活性往往存在很大的差异，一般只有其中一个对映体具有所需的生物活性。Ariens将手性药物中活性高的对映体称为优对映体（eutomer），活性低或利活性的对映体称为劣对映体（distomer），两个对映体生物活性之比称为优劣比（eudismicratio）[1]。在许多情况中，劣…     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

他克林的合成

抗早老性痴呆药他克林可由苯胺为原料，经靛红、邻氨基苯甲腈制备。５步反应总收率４７％。     

(S)-(一)-α-α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成

以 L-谷氨酸为原料经分子内脱水、酯化、格氏反应和 LiAlH_4还原,制备了重要手性助剂(S)-(?)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇,总收率59%。     

有机化学与生物化学课程衔接的探索

２１世纪将是生命科学的时代，当今人类已开始从原子分子水平上来认识和解决生命中的有关问题。有机化学与生命科学的密切结合已成为推动生命科学发展的有力支柱，医学在现在和未来的发展中必将与有机化学发生越来越多的密切联系。笔者从有机化学与生物化学教学内容和教学方法人手，对两门课程的衔接进行了初步的探索。一、课程衔接的必要性人类即将进入生命科学的时代，而生命科学中的许多问题都不同程度地体现了有机化学在其中的重要作用，这充分体现了化学与医学的相互交叉与相互渗透。作为医学教育工作者，如何面向２１世纪，解决好化学…