奥美拉唑干混悬剂与肠溶片在中国健康受试者中的药代动力学比较研究(20 mg)

目的 以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(20 mg,Ⅰ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究。方法 用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂20 mg或奥美拉唑镁肠溶片20 mg,在第1天及第7天服药前后和第5～6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,采用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂单多次给药后的药代动力学比较评价。结果 受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂后血浆中的C_max分别为(914.00±420.65),(668.61±435.34)ng·mL^-1,AUC_0-24分别为(1 408.87±1 599.59),(1 417.82±1 806.58)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(1 41...     

不同剂型奥美拉唑在中国健康受试者中的药代动力学比较研究(40 mg)

目的 以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(Ⅱ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究。方法 用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂40 mg/1 680 mg或奥美拉唑镁肠溶片40 mg,在第1天及第7天服药前后和第5～6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂的C_max分别为(2 256.30±793.61),(1 415.11±764.68)ng·mL^-1;AUC_0-24分别为(3 812.88±3 328.65),(3 766.63±3 272.82)ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3 832.50±3...     

非布司他片在中国健康受试者中单次和多次口服给药的药代动力学研究

目的 评价单次和多次口服非布司他片在中国健康受试者中的药代动力学特征以及安全性。方法 本研究共纳入24例健康受试者,单次给药试验12例,多次给药试验12例。单次给药试验采用随机、自身对照、三剂量水平三周期交叉设计,分为3组,每组4例,依据周期先后分别服用非布司他片20,40,80 mg,每1周期用药1次。另入选12例受试者进行40 mg剂量的多次给药试验。试验第1天口服40 mg,第3天继续服用40 mg,每日1次,并连续给药6次至第8天。单次给药和多次给药试验均按计划的采血时间点采集静脉血,通过高效液相串联质谱法检测受试者血浆样本中非布司他的浓度。绘制药时曲线,用WinNonlin8.0软件进行药代动力学参数计算和分析。结果 单次给药试验3个组的AUC_0-t分别为(2.52±1.09)×10³、(5.82±1.83)×10³和(13.61±5.02)×10³ ng·h·mL^-1;C_max分别为(1.10±0.48)×10³、(2.3...