027 云南红豆杉心材中异紫杉脂素体内抗骨质疏松作用

作者以切除卵巢大鼠为绝经后骨丢失模型，研究了云南红豆杉Taxus yunnanensis Cheng et L．K．Fu心材中isotaxiresinol的抗骨质疏松作用。     

绿茶多酚类化合物诱导表皮角质细胞分化与p57／KIP2和半胱天冬酶14协调表达的相关性

绿茶中多酚类化合物表桔儿茶素-3-桔酸酯（EGCG）通过诱导细胞凋亡起到化学防癌作用，且其能通过上调p57／KIP2加速正常人表皮角质细胞（NHEK）分化。p57／KIP2是一种能阻止细胞生长和分化的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白，半胱天冬酶（caspase）14与NHEK分化和屏障形成等有关。因此作者应用体外NHEK模型，即口腔鳞状细胞癌系OSC2和由OSC2衍生的、p57／KIP2稳定表达的亚细胞系，研究EGCG诱导的p57／KIP2与半胱天冬酶14表达之间的相互关系，同时检测半胱天冬酶14在正常人和牛皮癣患者皮肤中的表达。     

中药三棱的化学成分及药理研究进展

近年来国内外中药三棱化学成分与药理作用研究进展的概述。三棱化学成分主要为黄酮类、皂苷类、苯丙素类、挥发油等;主要有抗血小板聚集、抗肿瘤、心血管系统活性、镇痛等药理作用。     

淫羊藿叶多酚类提取物的雌激素样活性

作者采用体外试验，研究了淫羊藿Epimedium brevicornum Maxim．叶多酚类提取物的雌激素样活性。     

臭牡丹化学成分和药理作用的研究进展

对近年来国内外臭牡丹的化学成分与药理作用的研究进展作一概述,臭牡丹中含有的化学成分主要为甾醇类、萜类、过氧化物、挥发性成分等;其药理作用主要有局部麻醉、镇痛、抗肿瘤等。有必要对臭牡丹作进一步的研究。     

叶下珠化学成分及其抗乙肝病毒活性的研究

对大戟科叶下珠属植物叶下珠的干燥全草进行了化学成分及其抗乙肝病毒活性的研究，共分得１１个化合物，其中２个新化合物为去氢诃子次酸甲酯、短叶苏木酚酸甲酯。通过抗病毒、抗乙肝表面抗原及保肝试验，肯定了叶下珠的抗乙肝病毒活性。     

紫花地丁化学成分分析及其体外抗氧化活性考察

目的:对堇菜科堇菜属植物紫花地丁中的化学成分及其抗氧化活性进行研究。方法:取紫花地丁5 kg,加3倍量95%乙醇回流提取3次,合并提取液,过滤,减压浓缩得总浸膏,上60~100目硅胶柱色谱,用石油醚、二氯甲烷、二氯甲烷-甲醇(50∶1,10∶1,5∶1,2∶1)及甲醇洗脱,得到7个相应馏分。各部位依次运用正相硅胶柱色谱,十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和制备型高效液相色谱(HPLC)等方法进行分离纯化,得到的化合物经核磁共振波谱(NMR),质谱(MS),红外光谱(IR)等波谱学方法进行鉴定。同时,对从紫花地丁分离得到的部分化合物进行清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基实验。结果:从紫花地丁95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别为N-acetyl-1-ethyl ester glutamic acid(1),N-acetyl glutamic acid-1-ethyl-5-methyl ester(2),橙黄胡椒酰胺(3),rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(4),齐墩果酸(5),α-tocopherol-quinone(6),杨芽黄素(7),异莨菪亭(8),七叶内酯(9),24-ethylcholesta-4,24(28)Z-dien-3-one(10),stigmasta-4,25-dien-3-one(11),β-sitostenone(12),β-谷甾醇(13),豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(14)。结论:化合物2为新的天然产物,化合物1,4,6,7,10~12为首次从堇菜属植物分离得到。化合物9具有显著的抗氧化活性,化合物2,6,8具有一定的DPPH自由基清除活性。     

炮制对何首乌主要化学成分含量的影响

目的:对何首乌中主要化学成分大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量在炮制过程中不同时间的动态变化进行研究,并分析探讨它们的变化规律。方法:采用反相高效液相色谱法,对炮制前后何首乌中5种主要成分进行含量测定。结果:所测5种成分的含量均明显降低。结论:炮制使何首乌中主要化学成分的含量均明显降低,提示临床上应用制首乌是否必要值得探讨。     

杨芽黄素生物活性的研究进展

杨芽黄素是植物体内一种重要的活性成分,属于黄酮类化合物,具有广泛的生物活性,例如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、止泻、抗菌、抗化感、杀虫等作用。其中,关于其抗肿瘤作用的报道比较详细,杨芽黄素对不同的肿瘤细胞具有不同的作用机制。近年来,杨芽黄素的抗过敏、抗骨质疏松、神经保护等药理活性也逐渐被发现。此外,其在体内代谢过程中可去甲氧基化生成白杨素,但药动学方面研究仍相对较少。本文首次对杨芽黄素的生物活性和药动学的研究进行了系统总结,以期为研究者了解杨芽黄素的研究进展提供参考依据。     

盐酸伊伐布雷定有关物质的分离、结构鉴定及合成

在盐酸伊伐布雷定质量研究中,通过HPLC-MS分析出2个新杂质,推测其结构为:3-(3-羟丙基)-7,8-二甲氧基-1H-苯并氮-2(3H)-酮和3-(3-羟丙基)-7,8-二甲氧基-4,5-二氢-1H-苯并氮-2(3H)-酮。以3-(3-氯丙基)-7,8-二甲氧基-1H-苯并氮-2-酮为原料,经羟基取代和氢化制得这2个化合物,经1H NMR、13C NMR和MS确证结构,且其和盐酸伊伐布雷定粗品中的相应杂质保留时间相同。