新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究

包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。     

包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)的化学研究——Ⅱ.新缩瞳药——包公藤甲素的结构

本文报道草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中新缩瞳有效成分包公藤甲素C₉H₁₅O₃N的结构研究。通过甲素及其衍生物的化学反应、¹H和¹³CNMK、MS测定,证实甲素具有去甲莨菪烷的母核并连有6β-乙酰氧基。通过对N-甲基化甲素乙酰化物¹H NMR双照射去偶测定,确定羟基位于2β。最后推断甲素的结构应为2β-羟基-6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,并经高分辨MS加以验证。结合[α]的测得,天然甲素为左旋体。     

薜荔化学成分的研究

从中药薜荔Ficus pumila L.的乙醇浸出液中分离得五种晶体,经化学鉴定确认它们是中肌醇(meso-inositol、芸香甙(rutin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、蒲公英赛醇乙酸酯(taraxerylacetate)以及β-香树精乙酸酯(β-amyrin acetate).这些晶体对Hela细胞均无显著抑制作用.     

薜荔化学成分的研究

从中药薜荔Ficus pumila L.的乙醇浸出液中分离得五种晶体,经化学鉴定确认它们是中肌醇(meso-inositol、芸香甙(rutin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、蒲公英赛醇乙酸酯(taraxerylacetate)以及β-香树精乙酸酯(β-amyrin acetate).这些晶体对Hela细胞均无显著抑制作用.     

莨菪烷生物碱的研究进展

 莨菪烷生物碱是一类用途广泛的药物。本文概述了近年来这类药物在植物资源、新天然产物、化学合成以及构效关系等方面的研究进展。并对新的天然产物及具有生理活性的化合物作了归纳、总结。     

包公藤的化学研究——Ⅰ.缩瞳有效成分包公藤甲素的分离和初步研究

包公藤系产自我国广东省陆丰县的民间草药,当地俗称“猪母嚼”,曾用以发汗退热,但割作用较大,仅适用于体质强壮者。药理试验发现其水煎剂具有强烈的缩瞳作用,鉴于中草药中具此作用者尚属罕见,而目前临床用于缩瞳的毛果芸香碱(pilocarpine)或毒扁豆碱     

毛线柱苣苔化学成分的研究

从毛线柱苣苔(Rhynchotechum vestitum Hook.f.et Thoms.)根和茎中分得五种脂溶性成分,晶Ⅰ为β-谷甾醇(Ⅰ),晶Ⅱ为羽扇豆醇(lupeol,Ⅱ),其余三种为蒽醌化合物,晶Ⅲ和晶Ⅳ分别鉴定为甲基异茜草素-1-甲醚(rubiadin-1-methylether,Ⅲ)和甲基异茜草素°(rbuiadin,Ⅳ),晶V为一新化合物,经光谱分析初步推定其结构为1,6-二羟基-2-甲基-7,8-二甲氧基-9,10-蒽醌,命名为毛线柱苣苔蒽醌(rhynchotechol,Ⅴ)。     

凹脉丁公藤化学成分的研究

自凹脉丁公藤(Erycibe elllptilimba Merr.et Chun)中分得两个香豆素和三个生物碱。经鉴定分别为东莨菪素(scopoletin Ⅰ),东莨菪甙(scopolin Ⅱ),包公藤甲素(Ⅲ),包公藤丙素(Ⅳ)和一新的水溶性生物碱,结构为2β,7β-二羟基去甲茛菪烷,命名为凹脉丁公藤碱(erycibelline,Ⅴ)。包公藤丙素(Ⅳ)是首次分离得到纯品,其O-二乙酰化物(Ⅳa)具有缩瞳活性。     

包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)的化学研究——Ⅱ.新缩瞳药——包公藤甲素的结构

本文报道草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中新缩瞳有效成分包公藤甲素C_9H_(15)O_3N的结构研究。通过甲素及其衍生物的化学反应、~1H和~(13)CNMK、MS测定,证实甲素具有去甲莨菪烷的母核并连有6β-乙酰氧基。通过对N-甲基化甲素乙酰化物~1H NMR双照射去偶测定,确定羟基位于2β。最后推断甲素的结构应为2β-羟基-6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,并经高分辨MS加以验证。结合[α]的测得,天然甲素为左旋体。     

凹脉丁公藤化学成分的研究

自凹脉丁公藤(Erycibe elllptilimba Merr.et Chun)中分得两个香豆素和三个生物碱。经鉴定分别为东莨菪素(scopoletin Ⅰ),东莨菪甙(scopolin Ⅱ),包公藤甲素(Ⅲ),包公藤丙素(Ⅳ)和一新的水溶性生物碱,结构为2β,7β-二羟基去甲茛菪烷,命名为凹脉丁公藤碱(erycibelline,Ⅴ)。包公藤丙素(Ⅳ)是首次分离得到纯品,其O-二乙酰化物(Ⅳa)具有缩瞳活性。