应用于心血管疾病的大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶抑制剂的研究进展

最近的基础和临床研究已经将大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶(Ras homologue kinase,Rho激酶)确认为一个与多种心血管疾病密切相关的重要靶点。越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶信号途径在多种细胞活动中都发挥重要的作用,比如血管平滑肌细胞的收缩、肌动蛋白细胞骨架组织、细胞黏附和迁移、胞质分裂和基因表达等,这些细胞活动都与心血管疾病的发病机制有关。随着更多Rho激酶抑制剂的出现,Rho激酶抑制剂正逐渐成为治疗心血管疾病的研究热点。本文对Rho激酶抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍Rho激酶的相关内容。     

合成E-白藜芦醇的工业化研究

目的研究E-白藜芦醇的工业化生产。方法以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲基化,还原,氯代后,与亚磷酸三乙酯发生Arbuzov重排反应,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,最后用吡啶盐酸盐脱甲基得E-白藜芦醇。结果总收率达52.0%,纯度为98.54%。结论该合成工艺操作简便,原料易得,适于工业化生产,并通过了工业化生产验证。     

用于肿瘤治疗的PI3K/mTOR双重抑制剂的研究进展

磷脂酰肌醇3-激酶（PBK）是细胞内重要的信号转导分子,在细胞存活、增殖和分化过程中起重要调节作用。且是磷脂酰肌醇3-激酶／蛋白激酶B／雷帕霉素靶蛋白信号转导通路的关键节点蛋白,与细胞周期、血管形成、肿瘤发生和侵袭的关系密切,现已证实PBKs是潜力巨大的药物治疗靶点,针对该通路的抑制剂近年来成为研究热点,抗肿瘤治疗前景看好。     

连续流动化学在药物合成中的应用

连续流动化学是近十多年来发展的新技术。因连续流动化学具有安全性极高、传热传质速度快、自动化程度高和可在线监测及纯化等优点,促进了其在有机合成反应中的快速发展。在放热量较大、需高温高压和环境污染大的反应中的优势尤为明显。本文综述了近年来连续流动化学技术在药物合成中的应用,进一步说明了它的优点和重要意义,也展示了连续流动化学技术在药物合成中的广阔前景。     

选择性PI3K抑制剂的研究进展

磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）是细胞内重要的信号转导分子,在细胞存活、增殖和分化过程中起重要调节作用。PI3K是PI3K/AKT/mT0R信号转导通路中的关键节点蛋白,调控着重要的生命活动。现已证实磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）是潜力巨大的药物治疗靶点,特别是PI3Kα现己成为抗肿瘤治疗的重要靶点之一。目前己有多种针对PI3Ks的抑制剂进入临床研究。然而现有抑制剂的化学类型不多且选择性不高、临床应用受局限。因此积极研究和开发结构新颖的PI3K选择性抑制剂对于疾病的靶向治疗具有重要意义。本文将对选择性PI3K抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展作一综述。     

治疗心血管系统疾病的内皮素抑制剂研究进展

心血管疾病是威胁人类健康的头号杀手,发病机制有多种。其中内皮素是迄今为止发现的最强的缩血管多肽,其缩血管作用是AngⅡ的10倍,是肾上腺素的100倍,此外还有细胞增殖和组织纤维化等作用,对高血压、肺动脉高压、动脉粥样硬化、心律失常等心血管疾病的发病机制有着重要影响。从发现内皮素到现在二十多年来,药学工作者对内皮素受体拮抗剂进行了一系列的研究,一些内皮素受体拮抗剂已经上市用于肺动脉高压等心血管疾病的治疗。