排序方式: 共有32条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1.
前列环素(PGI_2)是抑制血小板聚集作用最强的内源性物质,并具有较强的舒张血管作用。国外报道,PGI_2用于心、肺旁路手术及肾病患者的过炭输血过程中防止血小板聚集,对难产胎儿的血循环受阻,外周血管病、心肌梗塞前的心绞痛和中风等均有治疗作用。 PGI_2在中性或酸性条件下,极不稳定,易自动转化为无效的6-酮-PGF_(1α),因此药用其钠盐。PGI_2生物半衰期3~4分钟,在体内可经多种途径失活。 相似文献
2.
从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。 相似文献
3.
用放射性同位素的方法研究了丁基苯肽(NBP)在大鼠体内代谢,并对代谢产物进行了鉴定。结果表明,大鼠ig3HNBP后24h,从尿和粪中排出的放射性分别为ig剂量的552%和185%,排除了药物蓄积在体内的可能性;用高效液相色谱法分离、纯化了丁基苯酞的两个主要的体外代谢产物代I和代I,根据代I和代II的波谱数据(UV,1HNMR,MS)确定了它们的化学结构;薄层色谱(TLC)证明丁基苯酞的体内代谢产物同样有代I和代I,并且也是两个主要的代谢产物;大鼠ig3HNBP后1h,脑中原型药与代谢物的比例为1∶1,而且只发现有代I,未发现有代I,推测代I很有可能是活性代谢产物。 相似文献
4.
d,l-15(R)-15-Methyl-PGF2α methyl ester 11-trimethylsilyl ether(II)wasprepared from selective monosilylation of d,l-15(R)-15-methyl-PGF2αmethyl ester(I) withtrimethylsilyldiethylamine in acetone. Oxidation of(II ) with Collin's reagent gave d,l-15(R)-15-methyl-PGE2 methyl ester 11-trimethylsilyl ether(III)which,without purification,was converted to d,l-15(R)-15-methyl-PGE2 methyl ester(IV)under mild acidic conditions. 相似文献
5.
本文报告消旋β-邻苯二甲酰亚氨-α-正丁酮醛(Ⅵ),其双缩氨硫脲(Ⅶ)(Ⅴ 6133),双缩氨脲(Ⅷ),其与对氨基苯甲酸缩合物(Ⅸ)以及2-α-邻苯二甲酰亚氨乙基-1,4-喹(口恶)啉(Ⅹ)的合成,以寻找抗肿瘤及抗病毒药物。生理活性筛选及临床试验表明Ⅴ 6133是一种新型结构的抗砂眼病毒药。 相似文献
6.
15-甲基取代的前列腺素(PG)衍生物具有比相应天然PG更强的生理活性和较长的作用时间。其中15-甲基PGP2α甲酯试用于抗早孕和中期引产取得较满意的效果。Yankee曾从光学活性(1B)出发,合成光学活性15-甲基PGP2α甲酯。我们用台成消旋PGF2α的中间体15-酮(1A),参考Yankee的格氏反应条件合成15-甲基醇(2),然后又按PGF2α合成方法,台成15-甲基PGF2α甲酯(5)及其15-差向异构体(6)。 相似文献
7.
我们曾报告了消旋17-苯-18,19,20-失三碳PGF_2a甲酯(lA)及其15-差向异构体(1B)的合成[1]、[1A)对小鼠抗生育活性已大大超过其母体化合物PGF_2α,与15-甲基PGF_2a甲酯(IC)不相上下[2]。[1A]与(1A)与(1C)不 相似文献
8.
9.
10.