HPLC测定利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛的含量

目的 建立测定利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛含量的高效液相色谱法。方法 采用DiamonsilTM C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相：甲醇-水(30∶70);检测波长：284 nm;流速：1.0 mL·min^-1;进样量：20 µL;柱温：室温。结果 利巴韦林和辅料均不干扰5-羟甲基糠醛的检测,加权最小二乘法回归结果表明,在0.099 4~7.949 µg·mL^-1和0.002 0~0.198 7 µg·mL^-1内5-羟甲基糠醛浓度与峰面积均呈现良好的线性关系(r= 0.999 0和0.999 8),定量限和检测限分别达0.04 ng和0.012 ng,平均回收率为100.4 %,RSD为1.8 %(n=6)。结论 该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,适用于利巴韦林葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛的检测。     

可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片的制备及体外释放机制的研究

目的 对可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片(EDDTEM)的处方进行研究,并研究其体外释放机制。方法 以海藻酸钠-壳聚糖为囊材,采用复凝聚法制备甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊(EEM)并压制成片,采用正交设计实验优化处方。结果 EEM的最优处方为：海藻酸钠与药物比例为6∶1,海藻酸钠-壳聚糖比例为4∶1,海藻酸钠浓度为2.5%。所制缓释片释药行为符合Higuchi方程,释药机理为扩散和溶蚀并存。结论 EDDTEM具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片的制备及体外释放机制的研究

目的 对可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片(EDDTEM)的处方进行研究,并研究其体外释放机制。方法 以海藻酸钠-壳聚糖为囊材,采用复凝聚法制备甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊(EEM)并压制成片,采用正交设计实验优化处方。结果 EEM的最优处方为：海藻酸钠与药物比例为6∶1,海藻酸钠-壳聚糖比例为4∶1,海藻酸钠浓度为2.5%。所制缓释片释药行为符合Higuchi方程,释药机理为扩散和溶蚀并存。结论 EDDTEM具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

格列喹酮滴丸及其片剂在体外的溶出度比较

目的比较自制格列喹酮滴丸和市售片剂的体外释放特性。方法参考《中国药典》2005年版方法,进行自制滴丸和片剂的溶出度试验,结合紫外-分光光度法求算累积溶出百分率。结果滴丸在45 m in时的累积溶出百分率为95.29%,市售片剂为90.36%,两制剂的T50和Td有极显著性差异(P<0.01)。结论自制滴丸溶出快于片剂,且更完全。     

胸腔积液中ADA，LDH和CEA联合检测的诊断价值

目的：研究联合检测胸腔积液中腺苷脱氨酶（ADA）、乳酸脱氢酶（LDH）和癌胚抗原（CEA）对胸腔积液良恶性鉴别的意义。方法：常规采集46例结核性疾病患者和30例恶性疾病患者的胸腔积液,检测ADA、LDH、CEA水平并进行分析。结果：ADA〉40 U/L、CEA〈15μg/L水平作为判断结核性胸腔积液指标的敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值为85.71%、90.19%、78.94%、90.19%;以ADA〈40 U/L、CEA〉15μg/L水平作为判断恶性胸腔积液指标的敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值分别为71.74%、85.74%、86.84%、69.77%。结论：联合检测ADA、CEA两项指标有助于鉴别结核性和恶性胸腔积液。     

微管蛋白抑制剂SUD-35固体分散体的制备、鉴定及初步体外药效学研究

目的将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体,以增加其溶解度及溶出速率。方法以聚乙二醇6000为载体,溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体。采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。采用MTT法对SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞药效进行测定。结果 SUD-35固体分散体中SUD-35的溶解度和溶出速率相对原料药和物理混合物均有明显提高,差示扫描量热分析与X-射线衍射结果显示SUD-35以无定型状态存在于固体分散体中,细胞药效结果显示SUD-35固体分散体对小鼠白血病L1210细胞增殖抑制率强于SUD-35纯药。结论聚乙二醇6000为载体制备SUD-35固体分散体,可显著提高SUD-35的溶解度及溶出速率。     

苦参碱微孔膜渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的:对苦参碱微孔膜渗透泵片的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺。结果:最佳处方:渗压剂由甘露醇和乳糖(1∶1)组成,渗透压活性物质与主药比例为2∶1,包衣液中PEG400为醋酸纤维素15%(g/g),释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论:苦参碱微孔膜渗透泵片具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

低pH插入肽修饰的载siRNA脂质体的制备与体外评价

目的核酸类(siRNA等)药物在疾病的治疗上具有高度特异性、安全和靶点多样性等独特优势。但其游离形式在体内容易被核酸酶(RNase)降解、半衰期短、转染效率低,这大大限制了其临床应用。本实验拟设计构建一种微酸环境敏感的脂质体载体,用于实现siRNA(小干扰RNA)的肿瘤组织水平、细胞水平甚至细胞器水平的高效定位递送。方法采用薄膜分散法,以二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)和胆甾醇半琥珀酸酯(CHEMS)为膜材制备空白脂质体;用两亲性材料SA-R8压缩siRNA,再与空白脂质体孵育制备载siRNA脂质体;将端基功能化的磷脂(DSPE-PEG2000-MAL)与低pH插入肽(pHLIP)反应连接,再与载siRNA脂质体孵育融合,构建低pH插入肽修饰的载siRNA脂质体;借助动态光散射原理,流式细胞术和激光共聚焦技术,表征脂质体的粒径及分布,监测细胞摄取、胞内转运与分布特征。结果制备的载siRNA脂质体平均粒径在150~190 nm内;在pH 6.5环境下siRNA的细胞摄取量显著高于pH 7.4环境;并且siRNA能很好地定位在细胞质。结论该载体显示出了较强的pH敏感性,在微酸环境下可以显著提高siRNA的肿瘤细胞摄取水平。     

HPLC法同时测定复合维生素口服液中4种水溶性维生素的含量

目的:建立测定复合维生素口服液中4种水溶性维生素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法。同时测定复合维生素口服液中烟酰胺、维生素B6、维生素B1、维生素B2磷酸酯钠的含量,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为己烷磺酸钠溶液-甲醇-冰醋酸(690∶303∶7,V/V/V),检测波长为280nm。结果:烟酰胺、维生素B6、维生素B1、维生素B2磷酸酯钠能实现良好的分离,检测浓度线性范围分别为87.5～700.0、7.50～60.0、25～200、17.5～140.0μg·mL-1(r均大于0.9993);平均回收率分别为101.3%、99.5%、100.0%和98.4%;RSD分别为0.5%、0.6%、0.6%和0.9%。结论:本方法简便、快速、准确且重复性好,为含有上述维生素类成分的多维复方制剂及保健产品的质量控制提供了参考。