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在合成抗胆碱药物1-苯基-1-坏戊基-2-(3-托品基)-乙烯等一类化合物时,将相应的叔醇在冰乙酸-盐酸中脱水,产率均在90%左右,但当以2-吡咯基替代环戊基时,在相同条件下脱水,由于吡咯环遇酸不稳定,易发生聚合和氧化,使反应物变成黑色粘稠物,结果未能成功。后分别选用吡啶-氯化亚砜,碘-二甲苯作脱水剂,亦未得到预期的乙烯化合物。文献曾报道,用碘化甲基三苯基磷(MTPI)的六甲基磷酰胺(HMPA)溶液能使 相似文献
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根据尼卡地平结构特征,设计并合成了三个衍生物,化合物代号分别为9201、9202和9203。在体外血管、工作心脏和清醒大鼠多种实验模型上,研究这三个新化合物对心血管系统的作用特点。在大鼠主动脉环上,尼卡地平、9201、9202和9203抗氯化钾40mmol/L缩血管作用的EC50值分别为1.1,0.4,1.2,7.2μmol/L;抗氯化钙25mmol/L缩血管作用的EC50值分别为46,6,1.1,2.8μmol/L;浓度在0.1~100μmol/L范围内,不对抗去甲肾上腺素5.5μmol/L诱发血管收缩的作用;浓度增至10mmol/L也不对抗去甲肾上腺素0.6μmol/L在无钙孵育液中的缩血管效应。在大鼠工作心脏上,9202作用强度与尼卡地平相当,浓度在0.1~1.0μmol/L时可减慢心率,抑制心脏收缩和舒张功能,9201和9203的作用比尼卡地平弱90%以上。在清醒大鼠上,灌胃给予尼卡地平及其三个衍生物3mg/kg均可使收缩压下降2.0~2.7kPa,降压至少可持续3h,且对心率的影响轻。提示尼卡地平及这三个衍生物具有较强的扩血管作用,其中9201和9203对心脏的作用较轻,口服可产生确切的降压效应。 相似文献
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非甾体抗炎药(NSAID)是临床上应用较多的药物,虽然其临床疗效较好,但均存在一定的胃肠道副反应等缺点。最近,冉允章等对吡唑类化合物进行了研究,设计开发了一类新药强赛可,化学名称为1-[4-(甲磺酰基)苯基].3.三氟甲基-5-(3,4-二甲苯基)-吡唑。药理实验结果表明,与现有同类药物相比,该药副作用小,抗炎作用强,主要适用于风湿性关节炎、骨关节炎和中重度慢性腰背痛等疾病的治疗”。强赛可的分子结构新颖,我们采用1D NOESY等NMR技术对这一化合物进行了结构研究,进一步做了^1H ^13C和^19F NMR谱峰信号的全归属,确证了化合物的分子结构。 相似文献
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三环哌酯等药物对烟碱诱发小鼠惊厥量效关系的影响 总被引:1,自引:1,他引:0
三环哌酯等药物对烟碱诱发小鼠惊厥量效关系的影响1杨爱珍高占国刘传缋冉允章李淑勋(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)本所合成的吨类解胆碱能药三环哌酯[专利号:中国专利94104716.4(1995)],对中枢胆碱能M,N受体有较强的拮抗作... 相似文献
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目的了解单次给药后动物所产生的毒性反应,计算LD50剂量或最大给药剂量,为安全用药提供参考。方法NIH小鼠空腹灌乐福昔布1次,剂量为5.0g/kg,连续观察1周;大鼠剂量为2g/kg。比格犬单次灌胃乐福昔布近似致死剂量试验。结果NIH小鼠服用受试药后1周内体重变化与对照组比较无统计学差异,最大耐受剂量(MTD)〉5.0g/kg。大鼠给药组进食量及体重与对照组比较无明显差异。比格犬食欲、活动、体温正常,心率和心电图与给药前比较无统计学差异,给药后7d处死动物,心、肝、肾、肺、脾及消化道未见淤血、出血及感染灶等病变。结论乐福昔布属低毒药,测不出比格犬近似致死剂量,最高非致死剂量大于5.0g/kg。 相似文献
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