薯蓣皂苷元衍生物的制备及其抗肿瘤活性

目的 设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以薯蓣皂苷元为原料,与不同的L-氨基酸缩合,合成了6个化合物(Ⅰ～Ⅵ);与1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑偶联合成了2个中间体(Ⅶ,Ⅷ);再分别与不同的苄溴化合物反应得到一系列的盐(Ⅸ～Ⅻ).结果 合成的化合物中,除化合物Ⅴ外,其余11个是新化合物.结论 所合成的化合物结构经1HNMR、13CNMR确证.采用噻唑蓝(MTT)法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性.所测化合物都有良好的抗肿瘤活性,其中,化合物Ⅵ的抗肿瘤活性与阳性对照1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当.     

薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究

目的研究薯蓣皂苷元衍生物在体外的抗肿瘤活性。方法采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2及人慢性髓原白血病细胞株K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株A375、A549、K562、HepG-2具有不同程度的抗肿瘤活性。结论绝大部分薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,IC50值都低于30μmol.L-1。化合物22对细胞株A375的IC50=4.48μmol.L-1,化合物9、10对细胞株K562的IC50分别为2.51、2.38μmol.L-1;显示其抗肿瘤活性与对照化合物1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。     

抗肿瘤薯蓣皂苷元衍生物的设计与合成(Ⅰ)

目的 针对抗肿瘤活性,设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法 基于作用机制并运用Autodock进行目标分子辅助设计.以薯蓣皂苷元为原料,与氯乙酸缩合,得中间体(Ⅰ)后,再与杂环(哌啶、吗啉、哌嗪)或取代杂环(哌嗪)反应制得化合物Ⅱ～Ⅵ;以薯蓣皂苷元为原料,将其F环开环得到中间体(Ⅶ)后,再与不同的疏水性脂肪酸、芳香酸或酚缩合,制备了化合物Ⅷ～Ⅺ.采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验.结果 制备的化合物中,除化合物Ⅶ外,其余10个是新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR确证.结论 薯蓣皂苷元衍生物的初步体外活性测试均表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物Ⅳ、Ⅵ的抗肿瘤活性与阳性对照1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当.