注射用姜黄素脂质体过敏现象的初步研究

目的 比较3种不同粒径注射用姜黄素脂质体（CLI）引起的过敏反应,并判断可能的过敏反应类型。方法 将平均粒径约为70、100、130 nm的CLI （剂量为20 mg/kg,以姜黄素计）分别尾iv给予大鼠,分别于注射前,注射后10 min、7 d,眼眶采血,分离血清,ELISA法检测注射前后血清中过敏相关因子——补体C3a、C3b和C5a,组胺和抗体IgE、IgG、IgM的含量变化。将平均粒径约为100 nm的CLI和抗过敏药地塞米松（预处理2 h,2 mg/kg）联用给予大鼠,观察血清中补体C3a、C5a和组胺的含量变化。结果 给予3种粒径的CLI,血清中补体C3a、C3b、C5a和组胺含量均明显升高,与给药前比较差异具有统计学意义（P<0.01）;血清中抗体IgE、IgG、IgM的含量均无明显变化。预先给予地塞米松,在注射CLI前后C3a和C5a的含量无明显变化,组胺含量极低。结论 3种不同粒径CLI在体内引起的过敏反应一致,且可能是补体激活相关的假性过敏反应。     

两性霉素B胆固醇硫酸钠复合物临床研究进展

两性霉素B因其强大而广谱的抗真菌效果成为抗真菌治疗的金标准。由于两性霉素B的水溶性有限,最早上市的静脉给药制剂采用去氧胆酸钠增溶(即普通两性霉素B,简称AmB)。在临床上,AmB的严重不良反应,尤其是肾毒性,限制了它在真菌感染患者中的应用。鉴于此,相继又有两性霉素B脂质体(Ambisome?)、注射用胆固醇硫酸钠复合物(Amphotec?或Amphocil?,简称ABCD)、酰磷脂酰胆碱和二肉豆蔻     

不可忽视的防疫站文化建设

<正> 卫生防疫站是国家授权对社会进行卫生监督监测、疾病防治和专业性技术指导的综合性预防保健机构。其地位和作用,越来越被社会和人们所重视和承认。为促进防疫站的发展,抓好各个方面的管理(行政的、业务的、经济的)是十分重要的,而在社会主义市场经济条件下,抓好防疫站的文化建设,也是不可忽视的一个方面。     

目标管理在县级卫生防疫站管理中的应用

<正> 1 正确地制定目标管理者的首要任务,就是正确地制定目标。为使制定的目标正确可行,我们注意做到了: 领导拟定对全站年度目标,站领导先拟定出总体目标的蓝图,提出初步方案。下级参与为使全站总体目标既有基础又比较准确,先由各科室按照站拟定的总体目标蓝图要求,提出本科室初步工作目标。平衡论证站把各科室提出的初步目标汇总成全站目标,进行平衡、论证。要把握住目标方向正确(符合新时期卫生工作方针),目标项目全面     

紫杉醇脂质体的制备及初步毒性、药效学研究

 目的 制备紫杉醇脂质体并对其理化性质、毒性及药效学进行初步研究。方法 将大豆卵磷脂（soybean Phosphatidylcholine,SPC）、培化磷脂酰乙醇胺（mPEG2000-DSPE）及紫杉醇以100∶0.5∶5（摩尔比）混合并溶解于氯仿中,采用油水相研磨成乳,然后高压均质的方法制备脂质体。采用低速离心法测定包封率,动态光散射法测定粒度分布,KM鼠进行毒性实验,H22/KM小鼠为模型进行药效实验。结果 脂质体平均粒径为（140±10） nm;药脂摩尔比在3%～6%内包封率均大于95%;毒性实验表明,紫杉醇脂质体（Pac-lipo）和紫杉醇游离药（Pac-free）对KM雄性小鼠的最大耐受剂量（MTD）分别为64.8和29.4 mg·kg^-1;药效实验表明,紫杉醇脂质体剂量依赖性的抑制鼠肝癌H22肿瘤生长。结论 紫杉醇脂质体具有较高包封率,与紫杉醇游离药相比可以显著提高治疗指数。     

两性霉素B脂质体的制备及药动学

目的:制备两性霉素B脂质体并对其药动学进行研究。方法:采用有机溶剂注入法制备两性霉素B脂质体,用微射流进行整粒,用动态光散射法测定粒径,采用Ultrafree-CL离心超滤管分离游离两性霉素B(F-AMB)与复合两性霉素B(L-AMB)检测包封率,用Wistar大鼠进行药动学研究。结果:两性霉素B脂质体平均粒径为(115±20)nm;包封率>99.9%;大鼠静脉注射,实验药与Amphotec的Cmax,AUC0~168 h和AUC0~∞无显著性差异(P>0.05)。结论:采用有机溶剂注入法制备两性霉素B脂质体具有较高包封率,在大鼠体内的药动学特征与Amphotec一致。     

磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑增溶作用的考察

目的：研究磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用及不同pH下伏立康唑的稳定性。方法：采用相溶解度法考察不同pH下磺丁基醚-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用,同时考察伏立康唑有关物的变化情况。结果：伏立康唑在磺丁基醚-β-环糊精溶液中溶解度明显提高,在pH5.0~8.0范围内包合物的表观稳定常数相近（Kc）;随pH增加伏立康唑稳定性下降。结论：磺丁基醚-β-环糊精是伏立康唑的理想增溶剂,pH会影响伏立康唑的稳定性。     

应用补体活化体外模型评价姜黄素脂质体

目的建立补体活化体外模型,评价姜黄素脂质体补体激活能力。方法使用混合的人血清作为标准反应血清,用人IgG和zymosan A激活标准反应血清中的补体成分后得到标准阳性对照血清,在标准反应血清中加入姜黄素脂质体进行补体激活反应,并检测SC5b-9含量。结果姜黄素脂质体组SC5b-9浓度与NC组相比,增加了约330%。结论使用补体活化体外模型可以评价姜黄素脂质体补体激活能力和比较不同批次姜黄素脂质体补体激活能力的差异。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。