血管紧张素Ⅱ2型受体研究进展

血管紧张素Ⅱ作为肾素-血管紧张素系统的主要活性肽,根据其与肽类和非肽类的选择性亲和力可分为两个亚型,分别命名为AT1-R和AT2-R。AT1-R可被特异的非肽类拮抗剂所阻断,如沙坦类;AT2-R拮抗剂包括非肽类化合物PD 123317和PD 123319,还有一部分AT2-R的配体是肽类激动剂,如CGP 4221等,这些肽类配体在炎症过程中也可以和非血管紧张素位点结合〔1〕。AT1-R在调节心血管效应、体液和电解质的平衡、激素释放和饮水行为方面的作用已被确认,部分AT1-R拮抗剂已经用于高血压的治疗,而AT2-R的生理功能尚不清楚。1 AT2-R的结构AT2-R分子结…     

度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的药效学研究

目的 探讨度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的抗菌作用.方法 10只犬采用钢珠弹致伤额面部,度米芬渗透泵片植入伤口,高效液相色谱法测定软组织伤后各时间点的药物浓度,观察用药前后损伤组织的病理改变,并截取用药前后不同时间组织做需氧及厌氧培养.结果 度米芬渗透泵片在组织内药物浓度高,伤后24 h内放置度米芬渗透泵片的额面伤组织继发损伤轻,无明显感染.未用药的伤口组织近伤道0.8 cm内严重坏死,伤口24 h周围组织炎性反应明显,坏死呈进行性加重,且6 h开始出现细菌感染.随时间的延长,感染的细菌明显增多,以需氧菌为主.结论 度米芬渗透泵片是额面部火器伤软组织感染预防用药的有效方法之一.     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,以载药量为主要评价指标,选择氢氧化钠用量、超声强度、卵磷脂用量、二氯甲烷体积为考察因素,采用均匀设计试验优化制备工艺。结果4个因素中,卵磷脂用量对载药量影响最大,其次是氢氧化钠用量和超声强度,而二氯甲烷体积的影响很小。优化工艺制备的紫杉醇聚乳酸纳米粒粒径范围为(32.9±12.3)nm,载药量为8.70%,包封率为99.44%。结论该制备工艺简便稳定,具有应用前景。     

幼年大鼠交感神经损伤后血管紧张素受体功能及表达的变化

目的观察交感神经损毁对大鼠血管紧张素受体的功能与表达水平的影响。方法6-羟多巴胺（6-hydroxydopamine,6-OHDA）损毁新生雄性Wistar大鼠的交感神经末梢,11周后检测下列指标：①血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ,AngⅡ）升血压和缩血管的作用,②心肌AngⅡ1型受体（angiotensin Ⅱtype 1 receptor,AT1R）与[^3H]-AngⅡ的亲和力,③血管平滑肌AT1R mRNA的表达水平。结果幼年损毁大鼠交感神经,大鼠成年后AngⅡ引起的升血压和缩血管作用显著增强,血管平滑肌AT1R mRNA表达水平升高,心肌AT1R饱和曲线明显上升,受体数量（Bmax）增加,亲和指数（KD）未发生明显变化。结论幼年损毁大鼠交感神经,可使血管平滑肌AT1R表达增强,进而导致AngⅡ引起的升高血压和收缩血管作用显著增强,这可能是幼年损毁交感神经后大鼠维持正常血压心率的重要原因之一。     

氯沙坦在AT2-R介导的肾血管性高血压大鼠肾脏保护功能中的作用

目的 研究在肾血管性高血压的病理条件下氯沙坦对血管紧张素Ⅱ-2型受体(angiotensin Ⅱ type-2 receptors, AT2-R)介导的大鼠肾脏保护功能中的调节作用,并探讨其相关机制.方法 雄性SD大鼠采用Goldblatt 方法复制2肾1夹实验性肾血管性高血压模型,分为假手术组和手术组,分别给予低、中、高剂量的氯沙坦处理.用药6周后检测肾脏功能,观察肾脏AT2-R表达,测定血浆和肾脏组织中血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ, AngⅡ)的含量变化.结果 在肾血管性高血压大鼠的非缺血肾脏AT2-R表达上调(P＜0.05),氯沙坦不仅可升高血浆和肾脏中的AngⅡ含量(P＜0.05, P＜0.05),还可促进高血压大鼠的尿钠排泄,保护肾脏功能,并且对肾脏AT2-R的表达有上调作用(P＜0.05).结论 氯沙坦通过上调肾脏的AT2-R,介导促尿钠排泄效应,对肾血管性高血压大鼠肾脏起保护作用.     

复杂性管理方式在科研项目实施中的应用

复杂性科学是研究复杂系统行为与性质的科学。鉴于当前管理模式受到复杂性的影响，把复杂性科学引入科研管理是适应科学技术发展的需要，也有助于在更深层次上和更广范围内洞察管理问题。此文概述了应用复杂性管理方式，对973创伤项目实施中加强组织领导、整合科技队伍、优化资源配置、突出研究重点、强化研究目标、加强科研过程管理与目标管理等措施，进行优势集成与联合协作，并在促进科研群体创新和组织管理创新方面进行了初步探索，取得了一定的成功经验。     

度米芬控释片的研制及其工艺条件的考察

目的:制备度米芬控释片,并对工艺条件进行考察。方法:采用正交设计以体外溶出为指标,对包衣材料种类、包衣剂用量、致孔剂用量进行处方筛选。结果:优化后的结果可以满足中国药典对缓控释制剂体外溶出的要求。结论:该片剂制备工艺简单易行,适合工业化生产。     

月桂氮酮对无环鸟苷霜体外透皮吸收作用的影响

考察不同浓度月桂氮Ｚｈｕｏ酮对无环鸟苷霜的透皮促渗作用，进行合理的处方筛选。以离体兔皮为渗透屏障，采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池，研究不同浓度氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用。无环鸟苷霜的透皮吸收为零级动力学过程，氮酮对无环鸟苷的透皮促渗作用无浓度依赖性，经试验测得２％氮酮对无环鸟苷的促渗作用最强。     

度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的药效学研究

 目的探讨度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的抗菌作用。方法10只犬采用钢珠弹致伤额面部,度米芬渗透泵片植入伤口,高效液相色谱法测定软组织伤后各时间点的药物浓度,观察用药前后损伤组织的病理改变,并截取用药前后不同时间组织做需氧及厌氧培养。结果度米芬渗透泵片在组织内药物浓度高,伤后24h内放置度米芬渗透泵片的额面伤组织继发损伤轻,无明显感染。未用药的伤口组织近伤道0.8cm内严重坏死,伤口24h周围组织炎性反应明显,坏死呈进行性加重,且6h开始出现细菌感染。随时间的延长,感染的细菌明显增多,以需氧菌为主。结论度米芬渗透泵片是额面部火器伤软组织感染预防用药的有效方法之一。