格列吡嗪固体分散体及其片剂的制备及质量评价

目的:制备格列吡嗪固体分散体,以改善难溶性药物格列吡嗪的溶解度及生物利用度。以固体分散体为中间体,通过处方筛选及工艺优化,制备格列吡嗪固体分散体片,并对其进行质量研究。方法:以泊洛沙姆407和葡甲胺为载体材料,采用溶剂法制备固体分散体。扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)对固体分散体中药物的存在状态进行表征。药动学实验比较原料药、物理混合物及固体分散体体内吸收情况。以固体分散体为中间体,粉末直接压片法制备格列吡嗪固体分散体片。以曼迪宝为参比制剂、溶出相似因子f₂为标准,对处方及工艺进行筛选及优化。结果:格列吡嗪∶泊洛沙姆407∶葡甲胺=1∶4∶3制备的固体分散体与原料药相比,溶解度得到改善,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)提高了4.08倍。SEM,XRD结果显示药物以无定形态均匀分布于固体分散体中。固体分散体20%、玉米淀粉2.5%、乳糖∶微晶纤维素为2∶1、硬脂酸镁1%、二氧化硅0.5%、混料时间为5 min时,所得的格列吡嗪固体分散体片与市售制剂的溶出曲线相似因子均>50。结论:固体分散体技术改善了格列吡嗪的溶出度及生物利用度,制备的格列吡嗪...     

HPLC-ELSD法测定胃康颗粒中人参皂苷Rb1和黄芪甲苷的含量

目的 优化胃康颗粒中人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷的提取方法,并建立其含量测定方法。方法 以人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷的含量作为指标,采用单因素考察法对提取工艺进行优化;采用高效液相色谱-蒸发光散射法（HPLC-ELSD）,XBridge^®Shield RP₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）为色谱柱;乙腈-水（32：68）为流动相;柱温为30 ℃;漂移管温度为60 ℃,载气流量为1.7 SLM,建立测定胃康颗粒中人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷含量的方法。结果 当采用甲醇回流提取1.5 h,正丁醇提取5次,氨水洗涤2次时,人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷的提取含量较高;建立的HPLC-ELSD法测定人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷含量,线性关系良好（r > 0.9997）,日内日间精密度均小于1%,加样回收率分别为95.65%和100.57%,稳定性和重复性的RSD均小于3%,含量分别为2.8630 mg/g和0.2576 mg/g,RSD分别为0.62%和1.51%。结论 优化了胃康颗粒中人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷的提取方法,建立了可靠、准确、重现性好的测定胃康颗粒中人参皂苷Rb₁和黄芪甲苷含量的HPLC-ELSD方法。