鬼臼类衍生物的合成及抗肿瘤活性

在三氟乙酸催化下，由4′－去甲基－表鬼臼毒素10和5－烷基－4－氨基－3－巯基－1，2，4－三唑9（a-g）合成了7个目标化合物11（a-g），并对它们进行了ＨＬ－６０、Ｋ５６２细胞株体外活性试验，结果表明：１１（a-g）对Ｋ５６２细胞株显示出较强的活性。     

稀土元素对植物的激素样作用

目的：探讨稀土元素在植物细胞工程中的应用及其作用机制。方法：以药用植物大黄的愈伤组织为研究对象，研究不同浓度的稀土元素EU3+对愈伤组织生长的影响。结果：低浓度稀土元素EU3+促进愈伤组织生长，高浓度则抑制生长；稀土元素EU3+对大黄愈伤组织的促进作用可被钙调蛋白的拮抗剂抑制。结论：稀土元素有类似植物激素的作用，其作用机制可能与钙调蛋白有关。     

自旋标记的鬼臼葡萄糖苷衍生物的合成

ＶＰ１６２１３（１）和ＶＭ２６（２）的临床有效性及其独特的作用机制一直激励人们去合成抗肿瘤活性更好，毒副作用更低的鬼臼衍生物［１］，ＨｉｔｏｓｈｉＳａｉｔｏ［２～４］等人合成了氨基葡萄糖苷的鬼臼衍生物（３～６）及其异构体，药理实验结果表明，３，...     

4-S-(5″-烃基-4″-氨基-1″,2″,4″-三唑-3″-基)-4-去氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性

许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物,其母核C-4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构,而且侧链多含有一定数量的杂原子［1～3］。另外,三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性,如抗菌［4～5］、抗病毒［6］、抗肿瘤［7］等,据此,我们设计并合成了8个三氮唑杂环取代的表鬼臼毒素衍生物,以期寻找活性高、毒副作用小的鬼臼毒素类药物,并进一步考察此类化合物的构效关系。　合成路线如图1所示,三氮唑3a～3h和4′-去甲基-表鬼臼毒2分别按文献［8,9］方法合成;我们选择三氟乙酸作为缩合剂,基于它不仅能催化缩合反应,而且能保护三唑上的氨基官能团,使其不能充当进攻基团;最后一步缩合反应显然经历了一个SN1历程,4′-去甲基-表鬼臼毒 的C-4位上很容易形成一个苄基型碳正离子,由于C-1位有庞大的芳环,加之,进攻的基团也较大,可以预料,这个反应有很强的立体选择性,使C-4β-构型成为主要产物,事实确实如此,在TLC上几乎看不到C-4α-构型的产物。     

大黄愈伤组织化学成分的研究

从大黄的愈伤组织中分到7种成分，经化学和光谱方法鉴定它们的结构为：大黄酚（Ⅰ）、大黄素甲醚（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、芦荟大黄素（Ⅳ）、大黄素（Ⅴ）、d-儿茶素（Ⅵ）和3′，4′，5′-三羟甲基苯甲酰葡萄糖（Ⅶ）。     

3—溴甲基头孢烯酸对硝基苄基酯的合成

３－溴甲基头孢烯酸是头孢菌素３－位功能化的关键中间体,本文对合成此中间体的方法进行了研究。以青霉素Ｖ钾盐为原料,经氧化、酯化、扩环、还原及溴化等５步反应合成了７－苯氧乙酰胺基－３－溴甲基－４－羧基头孢烯酸对硝基苄基酯,总收率４０％ ～４５％ 。     

大黄愈伤组织化学成分的研究

从大黄的愈伤组织中分到7种成分，经化学和光谱方法鉴定它们的结构为：大黄酚（Ⅰ）、大黄素甲醚（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、芦荟大黄素（Ⅳ）、大黄素（Ⅴ）、d-儿茶素（Ⅵ）和3′，4′，5′-三羟甲基苯甲酰葡萄糖（Ⅶ）。     

Synthesis and Antitumor Activity of Podophyllotoxin Analogues

在三氟乙酸催化下，由４′去甲基表鬼臼毒素１０和５烷基４氨基３巯基１，２，４三唑９（ａｇ）合成了７个目标化合物１１（ａｇ），并对它们进行了ＨＬ６０、Ｋ５６２细胞株体外活性试验，结果表明：１１（ａｇ）对Ｋ５６２细胞株显示出较强的活性。     

大黄、决明的“发根”培养

大黄、决明的“发根”培养常振战，鲁宽科，果德安，郑俊华，沈昕，王沙生，金明善，谢梅英（北京医科大学药学院生物技术研究室１０００８３北京林业大学，北京第一轻工业学校）“发根”（ｈａｉｒｙｒｏｏｔ）培养技术是８０年代发展起来的植物基因工程和植物细胞工程结...     

稀土对黄连愈伤组织生长的影响

目的与方法：探讨稀土对药用植物细胞组织培养的作用和意义。以药用植物黄连为材料，研究不同浓度的稀土对愈伤组织鲜重增加的影响。将从黄连外植体上诱导出的愈伤组织接种于添加不同浓度稀土Ｙｂ＾３＋和Ｅｕ＾３＋的６７－Ｖ培养基上，培养一段时间后，精密称量鲜重，研究了不同浓度稀土对黄连愈伤组织生长的影响和对转入无稀土培养基中的愈伤组织后续生长的影响。结果：０．１ｍｇ．Ｌ＾－１Ｙｂ＾３＋和１ｍｇ．Ｌ＾－１Ｅｕ＾３