口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察

目的制备卡波姆包衣姜黄素脂质体,并考察其在大鼠体内的药物动力学。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,通过孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣。采用微柱离心法测定姜黄素脂质体包衣前后包封率的变化。姜黄素脂质体大鼠口服给药后,以高效液相色谱（HPLC）法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果脂质体包衣后包封率略有下降,姜黄素脂质体大鼠口服给药后药物动力学呈双室模型特征,相对生物利用度F（%）为281%,是普通脂质体的2.22倍。结论姜黄素脂质体经卡波姆包衣可明显提高姜黄素的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加。     

姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究

目的制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法采用薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率（encapsulation efficiency,EE）,并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸（TBA）法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为（89．32±1．58）％．在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、脑脂质过氧化的抑制率分别为70．02％、59．48％、59．10％、85．21％．且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。     

卡波姆包衣姜黄素脂质体的制备及体外黏附性考察

目的探讨提高难溶性药物口服生物利用度的方法。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣并考察姜黄素脂质体包衣前后稳定性、包封率及相对包衣率的变化,采用离体大鼠小肠孵育法考察卡波姆包衣姜黄素脂质体体外黏附性。结果卡波姆包衣对脂质体的稳定性影响较大,当卡波姆的质量浓度为5.0 g.L-1时脂质体最稳定;脂质体包衣后包封率略有下降,相对包衣率随着卡波姆质量浓度的增大而增大;质量浓度同为5.0 g.L-1的条件下,卡波姆包衣脂质体的体外生物黏附性比壳聚糖包衣的体外生物黏附性大,未包衣的脂质体体外生物黏附性很小。结论作为药物载体,卡波姆包衣脂质体具备了难溶性药物姜黄素口服给药的条件,将有很好的应用前景。     

酒石酸长春瑞滨及其脂质体中药物的降解动力学研究

目的:考察长春瑞滨及其脂质体的稳定性与降解动力学.方法:考察光和热对长春瑞滨溶液及其脂质体中药物稳定性及降解动力学的影响,并拟合模型.结果:长春瑞滨溶液及其脂质体光降解均符合零级动力学;40℃热降解过程溶液组符合一级动力学,脂质体组符合零级动力学;60℃溶液组和脂质体组均符合一级动力学.结论:脂质体可显著提高长春瑞滨的光和热的稳定性.     

电导法测定空白脂质体硫酸铵梯度

目的建立空白脂质体硫酸铵梯度的测定方法,为确定透析方案提供科学依据。方法分别测定透析液以及脂质体总电导率,并对该方法进行线性、精密度、回收率等考察。结果该方法线性回归方程为Y=3.404×10-1c+0.278 7,硫酸铵浓度在0.1~1.5 mmol.L-1内线性关系良好(r=0.997 8),该方法日内、日间精密度均小于2%,回收率在98.7%~102.0%之间。结论该方法可用于空白脂质体硫酸铵梯度的定量测定。     

复乳-溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体

目的利用复乳-溶剂挥发法制备脂质体,并考察其对水溶性药物氧化苦参碱的包封率。方法按文献利用高速剪切机制备水相溶有氧化苦参碱的W/O乳剂,再将此乳剂滴入水相中二次乳化并继续快速搅拌、挥干溶剂即得。并且采用超滤-HPLC法测定了脂质体的包封率。结果复乳法制备的脂质体包封率较低,绝大多数情况小于10％,当水化液的离子强度较高时包封率在15％左右,样品低温储存2周后有药物晶体析出。结论采用复乳法制得氧化苦参碱脂质体包封率较低,与文献报道的情形相符。     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素含量

目的 采用RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素的含量。方法血浆样品经处理后,按以下色谱条件测定姜黄素的含量：DiamonsilC18柱（4．6mm×250mm,5μm）,柱温：室温;流动相：乙腈-2％醋酸溶液（58：42）;流速：1．0ml／min;检测波长：426nm．结果在本色谱条件下血浆中的杂质峰较少,姜黄素和内标物及其他内源性干扰成分可成功分离。采用乙酸乙酯液液萃取法处理血浆样品,萃取回收率最高。在0．1～0．5mg／L浓度范围内,线性关系良好,回归方程y=0．0026x-0．0756,r=0．9984;日内、日间精密度RSD符合生物样品的分析要求;加样回收率和萃取回收率均在90％以上。结论所建立的测定大鼠血浆中姜黄素含量的方法简单可行、准确可靠,适用于姜黄素的血药浓度监测。     

以泊洛沙姆188为助乳化剂制备双氯芬酸钠亚微乳的研究

目的:考察泊洛沙姆188为助乳化剂对乳剂制剂学性质的影响。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,泊洛沙姆188为助乳化剂,采用高压均质-初乳pH调节法制备乳剂并测定其包封率、粒径及ξ-电位等指标。结果:与未添加泊洛沙姆188的制剂比较,添加后的制剂包封率、ξ-电位下降,粒径升高。结论:助乳化剂泊洛沙姆188的添加不一定使含药乳剂的制剂学性质提高。     

星点设计-效应面法优化雷公藤微乳透皮给药系统研究

目的 优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方.方法 以累积透皮量及4h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方.结果 优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为0.59,水相比例为0.29.这时微乳累积透皮量为35.87 mg/mL,4h炎症抑制率为61.56％.结论 使用星点设计-效应面法能够快捷便利地得到雷公藤微乳透皮给药系统的优化处方,且所建立的模型具有良好的预测性.