膦甲酸钠的合成

膦甲酸钠的合成余瑜，靳红卫，胡湘南，严燊和（重庆医科大学药物化学及生物材料研究室，四川６３００４６）ＳＹＮＴＨＦＳＩＳＯＦＦＯＳＣＡＲＮＥＴＳＯＤＩＵＭ￥ＹＵＹｕ；ＪＩＮＨｏｎｇ－Ｗｅｉ；ＨＵＸｉａｎｇ－Ｎａｎ；ＹＡＮＳｈｅｎ－Ｈｅ（Ｒｅｓｅａｒｃｈ...     

酮洛芬对映体的分离、分析方法的研究及其应用

目的:考察酮洛芬(Ketoprofen,KT)对映体在多糖衍生物手性固定相的色谱行为,建立酮洛芬对映体的分离分析方法,并用于血浆样品中酮洛芬对映异构体的测定.方法:色谱柱ChiralpakAD(250mm×4.6mm,10μm,Daicel Chemicals),流动相组成为正己烷:异丙醇:TFA(80:20:0.02),检测波长254 nm,流速1.0ml/min,柱温为25℃.结果:酮洛芬对映体在10min内实现分离,分离度大于2.0,对映体R和S分别在血药浓度0.1～10 μg/ml范围内线性关系良好R-(-)(r=0.9998),S-(+)(r=0.9996),单一对映体的最低检测限为2 ng(S/N=3).结论:建立了用ChiralpakAD柱分离分析酮洛芬对映异构体的方法,可用于单一对映异构体的光学纯度检测及药理学研究.     

基于OBE理念的药物分析实验课程的设计及应用

药物分析是药学专业的一门核心专业课程,实践性和应用性均非常强。实验教学是该门课程的重要环节,不仅能强化学生理论知识、培养学生动手能力,更能有效提升学生分析解决实际问题和创新思维的能力。本文针对综合型药学专业人才培养需要,将成果导向教育理念(outcomes-based education,OBE)引入药物分析实验课程教学中,分别从课程目标、教学内容与环节、教学评价体系方面进行改革探索,强化实验课程的结果导向,强调学生学习成果的输出,持续改进课程的教学质量。基于OBE教育理念,优化设计药物分析实验教学项目,融合以学生为中心的教学方法,构建以目标达成度为多元化考核方式,可以提高学生学习兴趣和自主学习能力,能够有力支撑专业培养目标,并获得较好的教学效果。     

柱前手性衍生化反相高效液相色谱法拆分地佐西平对映异构体的研究

用乙酰葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)作柱前手性衍生化试剂,以反相高效液相色谱法成功地拆分了地佐西平对映异构体。在此基础上建立了地佐西平对映异构体纯度和血药浓度测定方法。已用于测定右旋地佐西平的光学纯度和小鼠血药浓度。     

我国平价药房经营策略探讨

目的 :探讨我国平价药房的经营策略及发展前景。方法 :分析平价药房的经营优势和存在的问题及其应对策略。结果与结论 :平价药房的发展需要借助政策扶持 ,不断加强物流建设 ,更新管理理念 ,注重人才培养 ,从而保证药品及服务质量。     

美国食品药品监督管理2007修正案简介及其启示

目的为完善我国药品监管政策提供参考。方法对美国食品药品监督管理局2007修正案的修订背景、主要内容进行概括介绍，并结合我国药品监管情况讨论可供借鉴的地方。结果与结论我国需要在临床试验、药品上市后监管、药品标签和广告等方面加大管理力度。     

液－液相转移催化合成月桂氮卓酮

作者研究了月桂氮酮的合成，确定以月桂醇为起始原料经溴代反应和Ｎ－烷基化反应，合成了月桂氮酮，总收率可达７８％。其中Ｎ－烷基化反应考虑到成本、操作方便等因素，使之能适应国内工业化生产的实际需要，选择了液－液相转移催化方法。经实验研究表明：以６５％～７０％氢氧化钠溶液为缩合剂，经ＴＢＡＢ为相转移催化剂，其收率可达９０％。     

LPZQL和PZQL的研制及其抗小鼠的日本血吸虫病活性的比较

以提取的大豆卵磷脂为膜材,采用逆相蒸发法制备了左旋吡喹酮脂质体(LPZQL)和吡喹酮脂质体(PZQL).用AC 920红细胞分析仪和扫描电镜检测显示:LPZQL和PZQL粒径大部分为2～4 μm,主要为大单层脂质体,对LPZQ和PZQ包裹率达98%以上.用LPZQL,PZQL和PZQ对感染日本血吸虫病的小鼠进行灌胃治疗,探讨了两种脂质体对小鼠抗日本血吸虫病的活性.动物实验表明:LPZQL疗效较PZQ高4倍;PZQL疗效较PZQ高2倍.脂质体作为靶向制剂,降低了LPZQ和PZQ的治疗剂量,提高生物利用度,可望成为抗日本血吸虫病的新剂型.     

基于脂代谢靶点蛋白hPPAR γ-LBD的抗肿瘤药物筛选模型的研究

目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPAR γ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法.方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coli BL21(DE3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LBD的阳性配体,以GW9662作拮抗剂,采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)测定hPPARγ-LBD重组蛋白与配体药物的结合活性.结果:在优化条件(16℃、0.6mmol/LIPTG、诱导20 h)下,能可溶性表达hPPARγ-LBD重组蛋白;经镍亲和色谱纯化后,以每升LB培养基计可获得41 mg、纯度为95%的hPPARγ-LBD重组蛋白;该重组蛋白与罗格列酮特异性结合率约65%,Kd值为625 nmol/L;与德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)特异性结合率约60%,Kd值为1 000nmol/L.结论:本文基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD建立了抗肿瘤药物体外筛选模型的方法,该方法快速、稳定、安全及简便,能应用于抗肿瘤药物的筛选.