苯磷硫胺有关物质的合成

本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6)。氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55%。5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57%。产物结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。     

双氢链霉素软膏的稳定性研究

作者研究了用聚乙烯二醇和凡士林做基质的双氢链霉素软膏,在5°和25℃种温度下贮存五年后的稳定性。结果证明:1.双氢链霉素在聚乙烯二醇类基质中的释放扩散作用,较用凡林做基质者好。2、用聚乙烯二醇类做基质时,其双氢链霉素的抑菌效力亦较用凡士林做基质     

硼替佐米合成路线图解

硼替佐米(bortezomib,1),化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[ (2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)-氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸,商品名万珂(Velcade),是由美国Millennium公司研发的蛋白酶体抑制剂,2003年经FDA批准上市,临床用于治疗多发性骨髓瘤,目前也已批准用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤.1是26S蛋白酶体的可逆性抑制剂,26S蛋白酶体能够通过泛素途径降解多种蛋白质和多肽,在细胞周期循环过程中起着重要作用.通过抑制特异蛋白质水解,1能够阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡[1,2].     

丁酸氯维地平合成路线图解

丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上市,商品名Cleviprex[1].     

秦艽生物碱的薄层色谱扫描测定

用CS-930型双波长薄层扫描仪探讨适合秦艽生物碱定量测定条件。以乙醚—丙酮为展开剂,在硅胶GF₂₅₄板上分离了秦艽甲素和丙素,分别用荧光熄灭和荧光法检出斑点后扫描测定。扫描参数:秦艽甲素λ_s255nm,λ_R280nm;秦艽丙素λ_s300nm,λ_R330nm;反射法锯齿扫描;SX=7;外标一点法;△y=0.2。得到两条通过原点直线。秦艽甲素及丙素的回收率分别为102.75%及100.42%,变异系数分別为2.48%及0.22%。用此法测定了中药秦艽中甲素和丙素的含量;对比了不同产地、同一产地野生和种植、地上和地下部分药材的生物碱含量,为开发秦艽资源提供信息。     

反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成

环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。     

群多普利的合成

六氢邻苯二甲酸酐经醇解﹑拆分﹑还原﹑环合﹑胺解﹑醇解和氨解得（1S,trans）-2-羟甲基环己基酰胺（7）,再经Hofmann降解﹑氰甲基化反应﹑苯甲酰化﹑甲磺酰化﹑环合,水解得（2S,3aR,7aS）-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐（12）。12与侧链N-羧基酸酐（NCA）缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%（以六氢邻苯二甲酸酐计）。     

口服Xa因子直接抑制剂阿哌沙班的临床研究进展

阿哌沙班是口服Xa因子直接抑制剂,继达比加群酯和利伐沙班后上市,用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者,以预防静脉血栓形成。本文主要介绍这个新药的研发背景、作用机制、药动学和临床试验。