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2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献
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取代苯胺经酰化、环合反应制得关键中间体取代靛红衍生物4a~4k,再用三乙基硅烷/三氟乙酸体系室温还原制得取代-1,3-二氢吲哚-2-酮类化合物1a~1k,后者可用于合成舒尼替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药. 相似文献
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秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法:将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果:整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论:研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。 相似文献
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褪黑激素制剂含量测定方法概述 总被引:1,自引:1,他引:1
目的概述近几年来报道的褪黑激素制剂的含量测定方法。方法通过查阅 1980~ 2 0 0 2年中国生物期刊文摘库 (CBA)和MEDLINE ,对有关褪黑激素制剂的 3种测定方法进行分析。结果制剂中褪黑激素的测定方法包括紫外分光光度法、高效液相色谱法、气 质联用法等。结论用这 3种方法测定均灵敏、准确 ,但前两者更为简单、快速 ,对于复杂制剂常规测定建议用高效液相色谱法 相似文献